6-bromo-1-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazine | 158945-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-1-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 158945-69-8
• 化学式: C₈H₇BrN₂
• 分子量: 211.061
• InChiKey: YPJPSIFNMGTLHR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.60±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazine 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成 6-cyano-1-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporin derivatives

  摘要：

  本发明涉及新型头孢菌素衍生物或其药学上可接受的非毒性盐，用作抗生素，并涉及其制备方法。其中：R.sup.1是氢或可选卤素取代的C.sub.1-3烷基，丙炔基或--C(R.sup.a)(R.sup.b)COOH，其中R.sup.1和R.sup.b独立地是氢或C.sub.1-3烷基；R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和R.sup.7独立地是氢或卤素或C.sub.1-3烷基，氨基或羟基C.sub.1-3烷硫基，氰基，氨基甲酰基，羧基，羟基C.sub.1-3烷基，硝基，乙酰基或甲酰基；Q是CH，N或CCl。

  公开号：

  US05593984A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-(1H-吡咯-1-基)乙基)乙酰胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium on activated charcoal 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 6-bromo-1-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  N-苯基-2-氨基嘧啶类化合物制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及新的N‑苯基‑2‑氨基嘧啶类化合物以及包含所述化合物的药物组合物，其用于治疗与细胞表皮生长因子受体(EGFR)相关疾病或病症，例如用于治疗或改善异常细胞增殖性病症，例如癌症。

  公开号：

  CN106279160A

文献信息

• Discovery of YK-029A, a novel mutant EGFR inhibitor targeting both T790 M and exon 20 insertion mutations, as a treatment for NSCLC
  作者：Bin Liu、Feng Gao、Hui Zhao、Shuai Yuan、Xingzhe Peng、Pengzhi Zhang、Jing Wang、Tongmei Zhang、Maosheng Duan、Yongqi Guo

  DOI：10.1016/j.ejmech.2023.115590

  日期：2023.10

  traditional EGFR-TKIs have advanced the treatment landscape of NSCLC with sensitive driver mutations (del19 or L858R), some NSCLC patients with EGFR exon 20 insertion mutations have been left with few effective therapies. The development of novel TKIs is still in progress. Herein, we describe the structure-guided design of a novel selective and orally bioavailable inhibitor, YK-029A, which could overcome both

  尽管传统 EGFR-TKI 推进了具有敏感驱动突变（del19或 L858R）的 NSCLC 的治疗前景，但一些具有 EGFR 外显子 20 插入突变的 NSCLC 患者几乎没有有效的治疗方法。新型 TKI 的开发仍在进行中。在此，我们描述了一种新型选择性口服生物可利用抑制剂YK-029A的结构指导设计，它可以克服 T790 M 突变和 EGFR 外显子 20 插入。YK-029A抑制 EGFR 信号传导，抑制 EGFR 驱动的细胞增殖的敏感突变和 ex20ins，并且在体内口服给药基本上有效。此外，YK-029A在 EGFRex20ins 驱动的患者来源异种移植 (PDX) 模型中表现出显着的抗肿瘤活性，在耐受良好的剂量下可防止肿瘤进展或导致肿瘤消退。基于临床前疗效和安全性研究结果，YK-029A将进入治疗EGFRex20ins NSCLC的Ⅲ期临床试验。
• US5593984A
  申请人：——

  公开号：US5593984A

  公开（公告）日：1997-01-14
• [EN] NOVEL CEPHALOSPORIN DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE CEPHALOSPORINE ET PROCEDES DE PREPARATION
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：WO1994007898A1

  公开（公告）日：1994-04-14

  (EN) The present invention relates to novel cephalosporin derivatives or pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof useful as antibiotics and to processes for the preparation thereof. Formula (1) wherein: R1 is a hydrogen or an optionally halogen-substituted C1-3 alkyl group, a propargyl group or -C(Ra)(Rb)COOH, wherein Ra and Rb are independently a hydrogen or a C1-3 alkyl group; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are independently a hydrogen or halogen or a C1-3 alkyl, amino or hydroxy C1-3 alkylthio, cyano, carbamoyl, carboxyl, hydroxy C1-3 alkyl, nitro, acetyl or formyl group; and Q is CH, N or CCl.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés de céphalosporine, ou leurs sels non toxiques pharmaceutiquement acceptables, utiles comme antibiotiques, ainsi que des procédés permettant de les préparer. Ces dérivés correspondent à la formule (1) où R1 représente un groupe hydrogène ou C1-3 alkyle éventuellement substitué par halogène, un groupe propargyle ou -C(Ra)(Rb)COOH, où Ra et Rb représentent indépendemment un groupe hydrogène ou C1-3 alkyle; R2, R3, R4, R5, R6 et R7 représentent indépendemment un groupe hydrogène ou halogène ou C1-3 alkyle, amino ou hydroxy C1-3 alkylthio, cyano, carbamoyle, carboxyle, hydroxy C1-3 alkyle, nitro, acétyle ou formyle; et Q représente CH, N ou CCl.
• N-苯基-2-氨基嘧啶类化合物制备方法和用途
  申请人：海南越康生物医药有限公司

  公开号：CN106279160A

  公开（公告）日：2017-01-04

  本发明涉及新的N‑苯基‑2‑氨基嘧啶类化合物以及包含所述化合物的药物组合物，其用于治疗与细胞表皮生长因子受体(EGFR)相关疾病或病症，例如用于治疗或改善异常细胞增殖性病症，例如癌症。
• Cephalosporin derivatives
  申请人：Yuhan Corporation

  公开号：US05593984A1

  公开（公告）日：1997-01-14

  The present invention relates to novel cephalosporin derivatives or pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof useful as antibiotics and to processes for the preparation thereof. ##STR1## wherein: R.sup.1 is a hydrogen or an optionally halogen-substituted C.sub.1-3 alkyl group, a propargyl group or --C(R.sup.a)(R.sup.b)COOH, wherein R.sup.1 and R.sup.b are independently a hydrogen or a C.sub.1-3 alkyl group; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are independently a hydrogen or halogen or a C.sub.1-3 alkyl, amino or hydroxy C.sub.1-3 alkylthio, cyano, carbamoyl, carboxyl, hydroxy C.sub.1-3 alkyl, nitro, acetyl or formyl group; and Q is CH, N or CCl.

  本发明涉及新型头孢菌素衍生物或其药学上可接受的非毒性盐，用作抗生素，并涉及其制备方法。其中：R.sup.1是氢或可选卤素取代的C.sub.1-3烷基，丙炔基或--C(R.sup.a)(R.sup.b)COOH，其中R.sup.1和R.sup.b独立地是氢或C.sub.1-3烷基；R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和R.sup.7独立地是氢或卤素或C.sub.1-3烷基，氨基或羟基C.sub.1-3烷硫基，氰基，氨基甲酰基，羧基，羟基C.sub.1-3烷基，硝基，乙酰基或甲酰基；Q是CH，N或CCl。