7-methoxy-N-methyl-6-nitroquinazolin-4-amine | 1363151-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-methoxy-N-methyl-6-nitroquinazolin-4-amine
• 英文别名: (7-methoxy-6-nitroquinazolin-4-yl)methylamine
• CAS: 1363151-22-7
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O₃
• 分子量: 234.214
• InChiKey: VDZFUMZUXHYWCW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  451.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.416±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-methoxy-N-methyl-6-nitroquinazolin-4-amine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 (S)-N-(4-(3-benzyl-1-methylureido)-7-methoxyquinazolin-6-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  这项发明涉及化合物及其在治疗疾病中的应用。描述了用于治疗细胞增殖紊乱的新型EGFR、FGFR、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC和/或TXK的野生型和突变型不可逆抑制剂及其应用。

  公开号：

  WO2015006492A1
• 作为产物：
  描述：

  甲胺 、 4-氯-7-甲氧基-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮 在 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 7-methoxy-N-methyl-6-nitroquinazolin-4-amine (870 mg, 89% yield) as a bright yellow solid的产率得到7-methoxy-N-methyl-6-nitroquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE

  摘要：

  本发明涉及化合物及其在疾病治疗中的应用。描述了野生型和突变型EGFR、FGFR、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC和/或TXK的新型不可逆抑制剂及其在治疗细胞增殖性疾病中的应用。

  公开号：

  US20160176825A1

文献信息

• Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives
  申请人：SCHROEDER Juergen

  公开号：US20110207929A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The invention relates to an improved process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives of general formula (I) wherein the groups R a , R b , R c and R d have the meanings given in the claims, as well as sulphonyl derivatives of formula and the use thereof as synthesis components for preparing quinazolines of formula (I). The quinazoline derivatives of formula (I) are inhibitors of signal transduction mediated by tyrosinekinases and by the Epidermal Growth Factor-Receptor (EGF-R) and are therefore particularly suitable for the treatment of tumoral diseases.

  本发明涉及一种改进的制备氨基丙烯酰氨基取代喹噁啉衍生物的方法，其一般式为（I），其中Ra、Rb、Rc和Rd基团具有权利要求中给出的含义，以及公式的磺酰衍生物，以及它们作为合成喹噁啉的组分的用途。公式（I）的喹噁啉衍生物是酪氨酸激酶介导的信号转导和表皮生长因子受体（EGF-R）介导的信号转导的抑制剂，因此特别适用于治疗肿瘤疾病。
• Kinase inhibitors for the treatment of disease
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US10316002B2

  公开（公告）日：2019-06-11

  The invention relates to compounds and their use in the treatment of disease. Novel irreversible inhibitors of wild-type and mutant forms of EGFR, FGFR, ALK, ROS, JAK, BTK, BLK, ITK, TEC, and/or TXK and their use for the treatment of cell proliferation disorders are described.

  本发明涉及化合物及其在疾病治疗中的用途。本发明描述了表皮生长因子受体（EGFR）、表皮生长因子受体（FGFR）、ALK、ROS、JAK、BTK、BLK、ITK、TEC 和/或 TXK 野生型和突变型的新型不可逆抑制剂及其在治疗细胞增殖紊乱中的用途。
• [EN] QUINOLINE OR QUINAZOLINE DERIVATIVES WITH APOPTOSIS INDUCING ACTIVITY ON CELLS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINE OU DE QUINAZOLINE AYANT UNE ACTIVITÉ INDUISANT L'APOPTOSE SUR LES CELLULES
  申请人：HANMI SCIENCE CO LTD

  公开号：WO2012030160A3

  公开（公告）日：2012-06-28
• US8067593B2
  申请人：——

  公开号：US8067593B2

  公开（公告）日：2011-11-29
• US8188274B2
  申请人：——

  公开号：US8188274B2

  公开（公告）日：2012-05-29