6-bromo-2-trifluoromethylimidazo[1,2-a]pyrazine | 1208084-50-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-2-trifluoromethylimidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: 6-Bromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 1208084-50-7
• 化学式: C₇H₃BrF₃N₃
• 分子量: 266.02
• InChiKey: FFNAGOCWKRCXAG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-trifluoromethylimidazo[1,2-a]pyrazine 在 potassium phosphate 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 3-chloro-6-(4-fluoro-3-pentafluoroethylphenyl)-2-trifluoromethylimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF FASCIOLIASIS
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE LA FASCIOLOSE

  摘要：

  本发明涉及式（1a）、（1b）、（1c）、（1d）或（1e）的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂，用于治疗或预防肝吸虫病。其中一些化合物本身是新颖的，并且还具有作为血吸虫生长抑制剂的活性。该发明还涉及包含这种新颖化合物、盐或溶剂的药物组合物，以及将这种新颖化合物用作药物，特别是用于治疗或预防血吸虫病，也称为血吸虫病的用途。

  公开号：

  WO2020016235A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 3-溴-1,1,1-三氟丙酮 以 异丙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以32.7%的产率得到6-bromo-2-trifluoromethylimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF FASCIOLIASIS
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE LA FASCIOLOSE

  摘要：

  本发明涉及式（1a）、（1b）、（1c）、（1d）或（1e）的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂，用于治疗或预防肝吸虫病。其中一些化合物本身是新颖的，并且还具有作为血吸虫生长抑制剂的活性。该发明还涉及包含这种新颖化合物、盐或溶剂的药物组合物，以及将这种新颖化合物用作药物，特别是用于治疗或预防血吸虫病，也称为血吸虫病的用途。

  公开号：

  WO2020016235A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF SCHISTOSOMIASIS<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE LA SCHISTOSOMIASE
  申请人：SALVENSIS

  公开号：WO2018130853A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  The present invention relates to novel compounds and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof which have activity as inhibitors of Schistosoma growth. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates and to the use of such compounds as medicaments, in particular in the treatment or prevention of schistosomiasis, also known as bilharzia.

  本发明涉及具有抑制血吸虫生长活性的新化合物及其药用可接受的盐或溶剂化合物。该发明还涉及包含这些化合物、盐或溶剂化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防血吸虫病，也称为血吸虫病。
• Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines, pyrazolo[1,5-a]pyridines, and purines for the treatment of schistosomiasis
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US11046700B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  The present invention relates to compounds of formula (1a), formula (1b), formula (1c) or formula (1d): or, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have activity as inhibitors of Schistosoma growth. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates and to the use of such compounds as medicaments, in particular in the treatment or prevention of schistosomiasis, also known as bilharzia.

  本发明涉及式（1a）、式（1b）、式（1c）或式（1d）化合物： 或其药学上可接受的盐，它们具有抑制血吸虫生长的活性。本发明还涉及包含此类化合物、盐或溶液的药物组合物，以及此类化合物作为药物的用途，特别是在治疗或预防血吸虫病（又称血吸虫病）方面的用途。
• [EN] HETEROARYL DERIVATIVE PARP INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE PARP DÉRIVÉ D'HÉTÉROARYLE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 杂芳基衍生物PARP抑制剂及其用途
  申请人：[en]HAISCO PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;[zh]海思科医药集团股份有限公司

  公开号：WO2023051716A1

  公开（公告）日：2023-04-06

  提供了一种式(I)所示的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、共晶或氘代物，或含它们的药物组合物，及其作为PARP-1抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE PARP INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEUR DE PARP ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含氮杂环衍生物PARP抑制剂及其用途
  申请人：[en]HAISCO PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;[zh]海思科医药集团股份有限公司

  公开号：WO2023051812A1

  公开（公告）日：2023-04-06

  式(I)所示的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、共晶或氘代物，或含它们的药物组合物，及其作为PARP-1抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式(I)所示中各基团如说明书之定义。
• COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF SCHISTOSOMIASIS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3568397A1

  公开（公告）日：2019-11-20