Bis(trimethylsilyl) (3-phenylpropanoyl)phosphonate | 88767-56-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Bis(trimethylsilyl) (3-phenylpropanoyl)phosphonate
• 英文别名: 1-bis(trimethylsilyloxy)phosphoryl-3-phenylpropan-1-one
• CAS: 88767-56-0
• 化学式: C₁₅H₂₇O₄PSi₂
• 分子量: 358.522
• InChiKey: UPOWOBMBYLWPGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.04
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Bis(trimethylsilyl) (3-phenylpropanoyl)phosphonate 在 水 、 溴 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  多步一锅法合成2-取代的-3-膦酰基-1-硫杂-4-氮杂-2-环己烯-5-羧酸酯及其相应的乙酯

  摘要：

  一系列2-取代的3-膦酰基-1-硫杂-4-硫杂-2-氮杂-2-环己烯-5-羧酸酯（天然的，硫代氨基酸代谢产物羊毛硫氨酸酮亚胺（LK）的类似物），描述了其5-乙酯（LKE）和2-取代的LKE。用Michaelis-Arbuzov制备的α-酮膦酸酯开始合成反应，可在产物的2位上产生广泛的功能变化。合成了九种新化合物，总收率为40％至62％。另外，新制备的2-异丙基-LK-P，2-正己基-LKE-P和2-乙基-LKE显示出比母体化合物LKE更好地刺激培养细胞中的自噬。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.01.052
• 作为产物：
  描述：

  三甲基溴硅烷 、 dimethyl dihydrocinnamoylphosphonate 反应 0.17h， 生成 Bis(trimethylsilyl) (3-phenylpropanoyl)phosphonate
  参考文献：
  名称：

  多步一锅法合成2-取代的-3-膦酰基-1-硫杂-4-氮杂-2-环己烯-5-羧酸酯及其相应的乙酯

  摘要：

  一系列2-取代的3-膦酰基-1-硫杂-4-硫杂-2-氮杂-2-环己烯-5-羧酸酯（天然的，硫代氨基酸代谢产物羊毛硫氨酸酮亚胺（LK）的类似物），描述了其5-乙酯（LKE）和2-取代的LKE。用Michaelis-Arbuzov制备的α-酮膦酸酯开始合成反应，可在产物的2位上产生广泛的功能变化。合成了九种新化合物，总收率为40％至62％。另外，新制备的2-异丙基-LK-P，2-正己基-LKE-P和2-乙基-LKE显示出比母体化合物LKE更好地刺激培养细胞中的自噬。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.01.052

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS USEFUL IN THERAPY OF AUTOPHAGY-RELATED PATHOLOGIES, AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSITIONS UTILES EN THÉRAPIE DE PATHOLOGIES LIÉES À L'AUTOPHAGIE, ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：UNIV TOLEDO

  公开号：WO2018156429A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Lanthionine ketimine phosphonate (LK-P), lanthionine ketimine ester phosphonate (LKE-P), other lanthionine ketimine, lanthionine ketimine phosphonate, and lanthionine ketimine ester derivatives, and methods of making and using the same, are described.

  兰硫氨酸酮亚胺磷酸酯（LK-P）、兰硫氨酸酮亚胺酯磷酸酯（LKE-P）、其他兰硫氨酸酮亚胺、兰硫氨酸酮亚胺磷酸酯以及兰硫氨酸酮亚胺酯衍生物的制备和使用方法被描述。
• Pyrazolo [1,2-a][1,2]-diazepines useful as antihypertensives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04658024A1

  公开（公告）日：1987-04-14

  Novel compounds of the formula ##STR1## wherein B represents a methylene, ethylene or vinylene group, R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, aralkyl, amino-alkyl, mono-alkylamino-alkyl, dialkylamino-alkyl, acylamino-alkyl, phthalimido-alkyl, alkoxycarbonylamino-alkyl, aryloxycarbonylamino-alkyl, aralkoxycarbonylamino-alkyl, alkylaminocarbonylamino-alkyl, arylaminocarbonylamino-alkyl, aralkylaminocarbonylamino-alkyl, alkylsulphonylamino-alkyl or arylsulphonylamino-alkyl group, R.sup.2 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group or a group of the formula ##STR2## R.sup.3 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group, R.sup.4 and R.sup.5 each represent a hydrogen atom or R.sup.4 and R.sup.5 together represent an oxo group, R.sup.6 and R.sup.7 each represent a hydrogen atom or an alkyl or aralkyl group or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a 5-membered or 6-membered heteromonocyclic ring which may contain a further nitrogen atom or an oxygen or sulphur atom, and n stands for zero, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof have antihypertensive activity and can be used as medicaments in the form of pharmaceutical preparations.

  该专利涉及一种化合物，其化学式为##STR1##其中B代表亚甲基、乙烯基或乙烯基基团，R.sup.1代表氢原子或烷基、芳基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰胺基烷基、邻苯二酰亚胺基烷基、烷氧羰基氨基烷基、芳氧羰基氨基烷基、芳基烷氧羰基氨基烷基、烷基氨基羰基氨基烷基、芳基氨基羰基氨基烷基、芳基烷基氨基羰基氨基烷基、烷基磺酰氨基烷基或芳基磺酰氨基烷基，R.sup.2代表羧基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基或式##STR2##R.sup.3代表羧基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基，R.sup.4和R.sup.5各自代表氢原子或R.sup.4和R.sup.5共同代表氧代基，R.sup.6和R.sup.7各自代表氢原子或烷基或芳基烷基或R.sup.6和R.sup.7与它们附着的氮原子一起代表一个5-成员或6-成员的杂单环，其中可能包含进一步的氮原子或氧原子或硫原子，n代表零、1或2。这些化合物的药物可接受的盐具有降压活性，并可作为药物制剂使用。
• Pyridazo[1,2-a][1,2]diazepines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04512924A1

  公开（公告）日：1985-04-23

  Novel compounds of the formula ##STR1## wherein B represents a methylene, ethylene or vinylene group, R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, aralkyl, amino-alkyl, mono-alkylamino-alkyl, dialkylaminoalkyl, acylamino-alkyl, phthalimido-alkyl, alkoxycarbonylamino-alkyl, aryloxycarbonylamino-alkyl, aralkoxycarbonylamino-alkyl, alkylaminocarbonylamino-alkyl, arylaminocarbonylamino-alkyl, aralkylaminocarbonylamino-alkyl, alkylsulphonylamino-alkyl or arylsulphonylamino-alkyl group, R.sup.2 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group or a group of the formula ##STR2## R.sup.3 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group, R.sup.4 and R.sup.5 each represent a hydrogen atom or R.sup.4 and R.sup.5 together represent an oxo group, R.sup.6 and R.sup.7 each represent a hydrogen atom or an alkyl or aralkyl group or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a 5-membered or 6-membered heteromonocyclic ring which may contain a further nitrogen atom or an oxygen or sulphur atom, and n stands for zero, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof have antihypertensive activity and can be used as medicaments in the form of pharmaceutical preparations.

  该专利描述了一系列新型化合物，其化学式为##STR1##其中B代表亚甲基，乙烯基或乙烯基基团，R.sup.1代表氢原子或烷基，芳基烷基，氨基烷基，单烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，酰胺基烷基，邻苯二甲酰亚胺基烷基，烷氧羰基氨基烷基，芳氧羰基氨基烷基，芳基烷氧羰基氨基烷基，烷基氨基羰基氨基烷基，芳基氨基羰基氨基烷基，芳基烷基氨基羰基氨基烷基，烷基磺酰氨基烷基或芳基磺酰氨基烷基基团，R.sup.2代表羧基，烷氧羰基或芳基烷氧羰基或化学式##STR2##的基团，R.sup.3代表羧基，烷氧羰基或芳基烷氧羰基基团，R.sup.4和R.sup.5各代表氢原子或R.sup.4和R.sup.5一起代表氧代基，R.sup.6和R.sup.7各代表氢原子或烷基或芳基烷基，或R.sup.6和R.sup.7与它们附着的氮原子一起代表一个5元或6元杂环，该杂环可以包含进一步的氮原子或氧原子或硫原子，n代表0、1或2，以及其医药上可接受的盐具有降压活性，并可用作药物的药物制剂形式。
• Pyridazo[1,2]pyridazines and pyrazolo[1,2]pyridazines as
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04772701A1

  公开（公告）日：1988-09-20

  Novel compounds of the formula ##STR1## wherein B represents a methylene, ethylene or vinylene group, R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, aralkyl, amino-alkyl, mono-alkylamino-alkyl, dialkylamino-alkyl, acylamino-alkyl, phthalimido-alkyl, alkoxycarbonylamino-alkyl, aryloxycarbonylamino-alkyl, aralkoxycarbonylamino-alkyl, alkylaminocarbonylamino-alkyl, arylaminocarbonylamino-alkyl, aralkylaminocarbonylamino-alkyl, alkylsulphonyl-amino-alkly or arylsulphonylamino-alkyl group, R.sup.2 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl carbonyl group or a group of the formula ##STR2## R.sup.3 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralykoxycarbonyl group, R.sup.4 and R.sup.5 each represent a hydrogen atom or R.sup.4 and R.sup.5 together represent an oxo group; R.sup.6 and R.sup.7 each represent a hydrogen atom or an alkyl or aralkyl group or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a 5-membered or 6-membered heteromonocyclic ring which may contain a further nitrogen atom or an oxygen or sulphur atom, and n stands for zero, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof have antihypertensive activity and can be used as medicaments in the form of pharmaceutical preparations.

  该专利描述了一种新的化合物，其化学式为：##STR1## 其中B代表甲基、乙烯或乙烯基基团，R1代表氢原子或烷基、芳基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰胺基烷基、邻苯二甲酰亚胺基烷基、烷氧羰基酰胺基烷基、芳氧羰基酰胺基烷基、芳基烷氧羰基酰胺基烷基、烷基氨基羰基酰胺基烷基、芳基氨基羰基酰胺基烷基、芳基烷基氨基羰基酰胺基烷基、烷基磺酰氨基烷基或芳基磺酰氨基烷基基团，R2代表羧基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基基团或式子##STR2## R3代表羧基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基基团，R4和R5分别代表氢原子或R4和R5一起代表氧代基基团；R6和R7分别代表氢原子或烷基或芳基烷基，或R6和R7与它们连接的氮原子一起代表一个5-或6-成员的杂环，该杂环可以含有进一步的氮原子或氧原子或硫原子，n代表0、1或2。该化合物及其药学上可接受的盐具有降压活性，可以作为药物制剂使用。
• Anthypertensive pyridazo [1,2-a][1,2]diazepines
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US04808713A1

  公开（公告）日：1989-02-28

  Novel compounds of the formula ##STR1## wherein B represents a methylene, ethylene or vinylene group, R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, aralkyl, amino-alkyl, mono-alkylamino-alkyl, dialkylamino-alkyl, acylamino-alkyl, phthalimido-alkyl, alkoxycarbonylamino-alkyl, aryloxycarbonylamino-alkyl, aralkoxycarbonylamino-alkyl, alkylaminocarbonylamino-alkyl, arylaminocarbonylamino-alkyl, aralkylaminocarbonylamino-alkyl, alkylsulphonylamino-alkyl or arylsulphonylamino-alkyl group, R.sup.2 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group or a group of the formula ##STR2## , R.sup.3 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group, R.sup.4 and R.sup.5 each represent a hydrogen atom or R.sup.4 and R.sup.5 together represent an oxo group, R.sup.6 and R.sup.7 each represent a hydrogen atom or an alkyl or aralkyl group or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a 5-membered or 6-membered heteromonocyclic ring which may contain a further nitrogen atom or an oxygen or sulphur atom, and n stands for zero, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof have antihypertensive activity and can be used as medicaments in the form of pharmaceutical preparations.

  该式的新化合物：##STR1## 其中B代表甲亚基、乙亚基或乙烯基；R.sup.1代表氢原子或烷基、芳基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基氨基烷基、邻苯二酰亚氨基烷基、烷氧羰基亚氨基烷基、芳氧羰基亚氨基烷基、芳基烷氧羰基亚氨基烷基、烷基氨基羰基亚氨基烷基、芳基氨基羰基亚氨基烷基、芳基烷基氨基羰基亚氨基烷基、烷基磺酰氨基亚氨基烷基或芳基磺酰氨基亚氨基烷基；R.sup.2代表羧基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基或式子##STR2## 的基团；R.sup.3代表羧基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基；R.sup.4和R.sup.5分别代表氢原子或R.sup.4和R.sup.5一起代表氧代基；R.sup.6和R.sup.7分别代表氢原子或烷基或芳基烷基，或R.sup.6和R.sup.7与它们连接的氮原子一起代表一个5-元或6-元杂单环，该环可以包含进一步的氮原子或氧原子或硫原子；n代表0、1或2。这些化合物及其药学上可接受的盐具有降压活性，并可作为药物制剂使用。