2-(2-Methylimidazol-1-ylmethyl)pyridine fumarate | 946148-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-Methylimidazol-1-ylmethyl)pyridine fumarate
• 英文别名: (E)-but-2-enedioic acid;2-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]pyridine
• CAS: 946148-85-2
• 化学式: C14H15N3O4
• 分子量: 289.29
• InChiKey: VXGHNCAEIMCDOR-WLHGVMLRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.35
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES ORGANIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005074926A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention provides methods and uses of imidazolylalkyl-pyridines in the treatment of ocular disorders. A first aspect of the invention provides a method of treating ocular neovascularization comprising administering to a subject in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound having the formula (I) in free base or physiologically acceptable acid addition salt form, wherein R1.is hydrogen, lower alkyl, halogen with an atomic number of 9 to 35 or amino optionally mono- or disubstituted by lower alkyl, R2. and R3. independently of one another are hydrogen or lower alkyl, R4. is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or halogen with an atomic number of 9 to 35, and the bridge between the pyridine and the imidazole, illustrated as methylene, is methylene or ethylene.

  本发明提供了咪唑基烷基吡啶在治疗眼部疾病中的方法和用途。发明的第一个方面提供了一种治疗眼部新生血管生成的方法，包括向需要此类治疗的受试者施用具有以下式(I)的化合物的治疗有效量，其为自由碱或生理上可接受的酸盐形式，其中R1为氢、较低烷基、原子序数为9至35的卤素或氨基，可选择地经较低烷基单取代或双取代，R2和R3独立地为氢或较低烷基，R4为氢、羟基、较低烷基、较低烷氧基或原子序数为9至35的卤素，吡啶和咪唑之间的桥，如亚甲基，为亚甲基或乙烯基。
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1718302A1

  公开（公告）日：2006-11-08
• METHOD OF IMPROVING WAKEFULNESS
  申请人：Vanda Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1919477A1

  公开（公告）日：2008-05-14
• EP1919477A4
  申请人：——

  公开号：EP1919477A4

  公开（公告）日：2009-03-18
• STABLE DOSAGE FORMULATIONS OF IMIDAZOLYLALKYL-PYRIDINES
  申请人：Vanda Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1986659A2

  公开（公告）日：2008-11-05