N-(diphenylmethyl)-4-(acetylamino)benzenesulfonamide | 294885-59-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(diphenylmethyl)-4-(acetylamino)benzenesulfonamide
• 英文别名: N-{4-[(diphenylmethyl)sulfamoyl]phenyl}acetamide；N-[4-(benzhydrylsulfamoyl)phenyl]acetamide
• CAS: 294885-59-9
• 化学式: C₂₁H₂₀N₂O₃S
• mdl: MFCD00577471
• 分子量: 380.467
• InChiKey: QIYMTYDTOZLPAN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  210.5-212 °C
• 密度：
  1.278±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(diphenylmethyl)-4-(acetylamino)benzenesulfonamide 在 盐酸 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以97%的产率得到sulfanilic acid N-(bis-phenylmethyl) amide
  参考文献：
  名称：

  Effect of Photodynamic Antibacterial Chemotherapy Combined with Antibiotics on Gram-Positive and Gram-Negative Bacteria

  摘要：

  广为人知且迅速增长的细菌对抗生素的抗性现象是由抗生素的无序、过度和不当使用引起的。抗生素的替代方案之一是光动力抗菌化疗（PACT）。在本研究中，使用光敏剂罗斯本加上抗生素（包括由我们合成的甲氧苄青霉素和磺胺类衍生物）的PACT对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性绿脓杆菌的抗生素敏感和抗生素耐药临床分离株进行了测试。罗斯本在照射下和磺胺类药物的作用下消灭了绿脓杆菌的抗生素敏感和耐药株，但新的磺胺类衍生物却无法抑制它们。在照射下，罗斯本与磺胺类药物的联合对绿脓杆菌细胞对磺胺类药物的敏感性没有增加。所有经过测试的金黄色葡萄球菌株（MSSA和MRSA）均被PACT有效抑制。在照射下用亚最小抑菌浓度的罗斯本处理时，对MSSA和MRSA株的甲氧苄青霉素的最小抑菌浓度（MIC）显著降低。在某些情况下，通过将抗生素与PACT结合可以恢复耐药株的抗生素敏感性。

  DOI：

  10.3390/molecules23123152
• 作为产物：
  描述：

  对乙酰胺基苯磺酰氯 、 二苯甲胺 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-dimethyl-d₆-formamide 为溶剂， 反应 12.0h， 以91.6%的产率得到N-(diphenylmethyl)-4-(acetylamino)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Effect of Photodynamic Antibacterial Chemotherapy Combined with Antibiotics on Gram-Positive and Gram-Negative Bacteria

  摘要：

  广为人知且迅速增长的细菌对抗生素的抗性现象是由抗生素的无序、过度和不当使用引起的。抗生素的替代方案之一是光动力抗菌化疗（PACT）。在本研究中，使用光敏剂罗斯本加上抗生素（包括由我们合成的甲氧苄青霉素和磺胺类衍生物）的PACT对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性绿脓杆菌的抗生素敏感和抗生素耐药临床分离株进行了测试。罗斯本在照射下和磺胺类药物的作用下消灭了绿脓杆菌的抗生素敏感和耐药株，但新的磺胺类衍生物却无法抑制它们。在照射下，罗斯本与磺胺类药物的联合对绿脓杆菌细胞对磺胺类药物的敏感性没有增加。所有经过测试的金黄色葡萄球菌株（MSSA和MRSA）均被PACT有效抑制。在照射下用亚最小抑菌浓度的罗斯本处理时，对MSSA和MRSA株的甲氧苄青霉素的最小抑菌浓度（MIC）显著降低。在某些情况下，通过将抗生素与PACT结合可以恢复耐药株的抗生素敏感性。

  DOI：

  10.3390/molecules23123152

文献信息

• Amide compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases, and methods for their use
  申请人：——

  公开号：US20020103203A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  Amide compounds that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction in order to modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer as well as other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

  描述了调节和/或抑制特定蛋白激酶活性的酰胺化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号传导，以调节和/或抑制不需要的细胞增殖。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，以及通过给予这些化合物的有效量来治疗癌症以及与不需要的血管生成和/或细胞增殖相关的其他疾病状态，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣的方法。
• Mikhura; Formanovskii, Russian Journal of Organic Chemistry, 2000, vol. 36, # 1, p. 64 - 68
  作者：Mikhura、Formanovskii

  DOI：——

  日期：——
• AMIDE COMPOUNDS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1252146A1

  公开（公告）日：2002-10-30
• US6635641B2
  申请人：——

  公开号：US6635641B2

  公开（公告）日：2003-10-21
• [EN] AMIDE COMPOUNDS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES<br/>[FR] COMPOSES AMIDES DESTINEES A INHIBER LES PROTEINES KINASES
  申请人：AGOURON PHARMA

  公开号：WO2001053274A1

  公开（公告）日：2001-07-26

  Amide compounds that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction in order to modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer as well as other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.