[EN] NOVEL PHENYLALKYLAMINOALCOHOL CARBAMATES AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX CARBAMATES DE PHENYLALKYLAMINOALCOOL ET LEUR PROCEDE D'ELABORATION
申请人:YUKONG LIMITED
公开号:WO1996007637A1
公开(公告)日:1996-03-14
(EN) O-carbamoyl-(D/L)-phenylalaninol represented by structural formula (I) is pharmaceutically useful to treat diseases of the central nervous system, which is prepared by a characteristic process comprising the steps of: treating phenylalaninol with benzyl chloroformate in a basic aqueous solution medium, to give N-benzyloxycarbonyl-phenylalaninol; subjecting this intermediate to reaction with phosgene and then, to the treatement with excess of concentrated ammonium hydroxide aqueous solution, to provide O-carbamoyl-N-benzyloxycarbonyl-phenylalaninol; deprotecting it through hydrogenolysis reaction.(FR) O-carbamoyl-(D/L)-phénylalaninol représenté par la formule structurale (I), utile sur le plan pharmaceutique pour traiter les maladies du système nerveux central. Cette substance est élaborée selon un procédé caractéristique comprenant les étapes suivantes: traitement du phénylalaninol par du chloroformate de benzyle dans une solution aqueuse basique pour obtenir du N-benzyloxycarbonyl-phénylalaninol; cet intermédiaire est soumis à une réaction avec du phosgène puis à un traitement avec un excès de solution aqueuse d'hydroxide d'ammonium concentré, pour obtenir du O-carbamoyl-N-benzyloxycarbonyl-phénylalaninol; puis à une déprotection par réaction d'hydrogénolyse.
O-氨基甲酰-(D/L)-苯丙氨醇,其结构式为(I),在药学上用于治疗中枢神经系统疾病,其制备方法包括以下步骤:将苯丙氨醇在碱性水溶液介质中与苄基氯甲酸酯处理,得到N-苄氧羰基苯丙氨醇;将该中间体与光气反应,然后处理过量浓氨水溶液,得到O-氨基甲酰-N-苄氧羰基苯丙氨醇;通过氢解反应去保护它。