Propanamide, N-(2,6-dimethyl-4-((4-(methyl(2-phenylethyl)amino)-1-piperidinyl)carbonyl)phenyl)-, hydrochloride, hydrate (1:1:1) | 478946-89-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Propanamide, N-(2,6-dimethyl-4-((4-(methyl(2-phenylethyl)amino)-1-piperidinyl)carbonyl)phenyl)-, hydrochloride, hydrate (1:1:1)
• 英文别名: N-[2,6-dimethyl-4-[4-[methyl(2-phenylethyl)amino]piperidine-1-carbonyl]phenyl]propanamide;hydrate;hydrochloride
• CAS: 478946-89-3
• 化学式: C26H38ClN3O3
• 分子量: 476.0
• InChiKey: QRNMKZJPTYRAIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.03
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  53.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 毒性总结

在雷诺病患者的临床试验中，10毫克和40毫克的药物均表现出良好的耐受性。

10 mg and 40 mg was well tolerated during clinical trials with Raynaud's patients

来源:DrugBank

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-N-(2-苯基乙基)-4-哌啶胺 、 4-(丙酰基氨基)苯甲酸 在 4-(丙酰基氨基)苯甲酸 作用下， 生成 Propanamide, N-(2,6-dimethyl-4-((4-(methyl(2-phenylethyl)amino)-1-piperidinyl)carbonyl)phenyl)-, hydrochloride, hydrate (1:1:1)
  参考文献：
  名称：

  Peripheral vasodilating agent containing piperidine derivative as active

  摘要：

  本发明涉及一种新型周围血管扩张剂，其特征在于每种扩张剂均含有一种活性成分，即一种具有优异周围血管扩张活性的哌啶衍生物或其药学上可接受的盐。所述哌啶衍生物或其药学上可接受的盐由通式（1）表示：##STR1##（其中，R、R.sup.1和R.sup.2与上述定义相同）。

  公开号：

  US06136826A1

文献信息

• Peripheral vasodilating agent containing piperidine derivative as active
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06136826A1

  公开（公告）日：2000-10-24

  The present invention relates to novel peripheral vasodilating agents characterized by each containing as an active ingredient, a piperidine derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof having excellent peripheral vasodilating activity. Said piperidine derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is represented by the general formula (1): ##STR1## (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are the same as defined above.

  本发明涉及一种新型周围血管扩张剂，其特征在于每种扩张剂均含有一种活性成分，即一种具有优异周围血管扩张活性的哌啶衍生物或其药学上可接受的盐。所述哌啶衍生物或其药学上可接受的盐由通式（1）表示：##STR1##（其中，R、R.sup.1和R.sup.2与上述定义相同）。
• MEDICINAL COMPOSITIONS
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1407785A1

  公开（公告）日：2004-04-14

  The present invention provides a medicinal composition comprising (1) a pharmacologically active substance, (2) a drug absorbefacient and (3) a taurine compound or a polyamine. A taurine compound has an efect of suppressing or preventing damage of the intestinal mucous membrane, and therefore adding the taurine compound to a medicinal composition containing a pharmacologically active substance and a drug absorbefacient makes it possible to suppress or prevent damage of the intestinal mucosa. A polyamine improves the absorbability of pharmacologically active substances, and therefore adding the polyamine to a medicinal composition containing a pharmacologically active substance and a drug absorbefacient makes it possible to decrease the dose of the drug absorbefacient, thereby suppressing or preventing damage of the intestinal mucosa.

  本发明提供了一种药物组合物，其中包括（1）药理活性物质；（2）药物吸收剂；（3）牛磺酸化合物或多胺。牛磺酸化合物具有抑制或防止肠粘膜损伤的作用，因此在含有药理活性物质和药物吸收剂的药物组合物中加入牛磺酸化合物，可以抑制或防止肠粘膜损伤。多胺能提高药理活性物质的可吸收性，因此，在含有药理活性物质和药物吸收剂的药物组合物中添加多胺，可以减少药物吸收剂的剂量，从而抑制或防止对肠粘膜的损伤。
• Medicinal composition
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP2591806A1

  公开（公告）日：2013-05-15

  The present invention provides a medicinal composition comprising (1) a pharmacologically active substance, (2) a drug absorbefacient and (3) a polyamine. A polyamine improves the absorbability of pharmacologically active substances, and therefore adding the polyamine to a medicinal composition containing a pharmacologically active substance and a drug absorbefacient makes it possible to decrease the dose of the drug absorbefacient, thereby suppressing or preventing damage of the intestinal mucosa.

  本发明提供了一种药物组合物，该药物组合物由(1)药理活性物质、(2)药物吸收剂和(3)多胺组成。多胺能提高药理活性物质的可吸收性，因此，在含有药理活性物质和药物吸收剂的药物组合物中添加多胺，可以减少药物吸收剂的剂量，从而抑制或防止对肠粘膜的损伤。
• Medicinal compositions
  申请人：——

  公开号：US20040161407A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The present invention provides a medicinal composition comprising (1) a pharmacologically active substance, (2) a drug absorbefacient and (3) a taurine compound or a polyamine. A taurine compound has an efect of suppressing or preventing damage of the intestinal mucous membrane, and therefore adding the taurine compound to a medicinal composition containing a pharmacologically active substance and a drug absorbefacient makes it possible to suppress or prevent damage of the intestinal mucosa. A polyamine improves the absorbability of pharmacologically active substances, and therefore adding the polyamine to a medicinal composition containing a pharmacologically active substance and a drug absorbefacient makes it possible to decrease the dose of the drug absorbefacient, thereby suppressing or preventing damage of the intestinal mucosa.

  本发明提供了一种药物组合物，其中包括（1）药理活性物质；（2）药物吸收剂；（3）牛磺酸化合物或多胺。牛磺酸化合物具有抑制或防止肠粘膜损伤的作用，因此在含有药理活性物质和药物吸收剂的药物组合物中加入牛磺酸化合物，可以抑制或防止肠粘膜损伤。多胺能提高药理活性物质的可吸收性，因此，在含有药理活性物质和药物吸收剂的药物组合物中添加多胺，可以减少药物吸收剂的剂量，从而抑制或防止对肠粘膜的损伤。
• US6884768B2
  申请人：——

  公开号：US6884768B2

  公开（公告）日：2005-04-26