2,4-Dichlor-acetophenon-p-nitro-phenyl-hydrazon | 14711-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4-Dichlor-acetophenon-p-nitro-phenyl-hydrazon
• 英文别名: N-[1-(2,4-dichlorophenyl)ethylideneamino]-4-nitroaniline
• CAS: 14711-78-5
• 化学式: C₁₄H₁₁Cl₂N₃O₂
• 分子量: 324.166
• InChiKey: UGSHJEOFYAWMTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-Dichlor-acetophenon-p-nitro-phenyl-hydrazon 在 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 反应 6.5h， 生成 4-(3-(2,4-dichlorophenyl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-4-yl)-1,4-dihydro-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  合成带有1,3-二芳基吡唑部分作为潜在抗菌剂的新型二氢三嗪衍生物。

  摘要：

  设计，合成和评估了三个带有1,3-二芳基吡唑部分的二氢三嗪衍生物系列，并对其抗菌和抗真菌活性进行了评估。大多数合成的化合物均显示出对几种革兰氏阳性细菌菌株（包括耐多药临床分离株）和革兰氏阴性细菌菌株的有效抑制作用，其最低抑菌浓度值在1-64 µg / mL的范围内。化合物4b和4c对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌4220，MRSA 3167，QRSA 3519）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌1924）表现出最强的抑制活性，最小抑菌浓度值为1或2 µg /毫升 与以前的研究相比，这些化合物表现出广谱的抑制活性。化合物4a，4b，在L02细胞中评估4c和11n。体外酶研究表明，化合物4c通过抑制DHFR发挥其抗菌活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2019.02.033
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基苯肼盐酸盐 、 2,4-二氯苯乙酮 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 2,4-Dichlor-acetophenon-p-nitro-phenyl-hydrazon
  参考文献：
  名称：

  合成带有1,3-二芳基吡唑部分作为潜在抗菌剂的新型二氢三嗪衍生物。

  摘要：

  设计，合成和评估了三个带有1,3-二芳基吡唑部分的二氢三嗪衍生物系列，并对其抗菌和抗真菌活性进行了评估。大多数合成的化合物均显示出对几种革兰氏阳性细菌菌株（包括耐多药临床分离株）和革兰氏阴性细菌菌株的有效抑制作用，其最低抑菌浓度值在1-64 µg / mL的范围内。化合物4b和4c对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌4220，MRSA 3167，QRSA 3519）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌1924）表现出最强的抑制活性，最小抑菌浓度值为1或2 µg /毫升 与以前的研究相比，这些化合物表现出广谱的抑制活性。化合物4a，4b，在L02细胞中评估4c和11n。体外酶研究表明，化合物4c通过抑制DHFR发挥其抗菌活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2019.02.033

文献信息

• Synthesis of novel dihydrotriazine derivatives bearing 1,3-diaryl pyrazole moieties as potential antibacterial agents
  作者：Tian-Yi Zhang、Chang-Ji Zheng、Jie Wu、Liang-Peng Sun、Hu-Ri Piao

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.02.033

  日期：2019.5

  Three novel series of dihydrotriazine derivatives bearing 1,3-diaryl pyrazole moieties were designed, synthesized and evaluated in terms of their antibacterial and antifungal activities. Most of the synthesized compounds showed potent inhibition of several Gram-positive bacterial strains (including multidrug-resistant clinical isolates) and Gram-negative bacterial strains with minimum inhibitory concentration

  设计，合成和评估了三个带有1,3-二芳基吡唑部分的二氢三嗪衍生物系列，并对其抗菌和抗真菌活性进行了评估。大多数合成的化合物均显示出对几种革兰氏阳性细菌菌株（包括耐多药临床分离株）和革兰氏阴性细菌菌株的有效抑制作用，其最低抑菌浓度值在1-64 µg / mL的范围内。化合物4b和4c对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌4220，MRSA 3167，QRSA 3519）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌1924）表现出最强的抑制活性，最小抑菌浓度值为1或2 µg /毫升 与以前的研究相比，这些化合物表现出广谱的抑制活性。化合物4a，4b，在L02细胞中评估4c和11n。体外酶研究表明，化合物4c通过抑制DHFR发挥其抗菌活性。