N-(4-aminophenyl)propane-2-sulfonamide | 263339-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-aminophenyl)propane-2-sulfonamide
• CAS: 263339-29-3
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₂S
• 分子量: 214.288
• InChiKey: XIERNSNQOIMVJP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.8±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.294±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  靛红酸酐 、 N-(4-aminophenyl)propane-2-sulfonamide 在 silica gel 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 、 水 、 三氟乙酸 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 2-amino-N-(4-(1-methylethylsulfonamido)phenyl)benzamide (0.325 g, 23%)的产率得到2-amino-N-(4-(1-methylethylsulfonamido)phenyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE

  摘要：

  本发明揭示了一种新型化合物，可用于调节载脂蛋白A-I（ApoA-I）的表达，并且其用于治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态，包括胆固醇或脂质相关疾病，例如动脉粥样硬化。还揭示了包含这种新型化合物的药物组合物。公式（I）

  公开号：

  US20110294807A1
• 作为产物：
  描述：

  isopropylsulphonic acid-(4-tert.butoxycarbonylamino-phenyl)-amide 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-(4-aminophenyl)propane-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  BRIDGED PHENANTHRIDINES

  摘要：

  提供具有结构式I或结构式II的桥联菲啰啉化合物：这些化合物可用作大麻素受体配体，并可制备为用于预防或治疗各种疾病、紊乱和症状的药物组合物，包括炎症性疼痛、内脏疼痛、术后疼痛、癌症疼痛、神经病性疼痛、肌肉骨骼疼痛、痛经、月经疼痛、偏头痛、头痛以及风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、克罗恩病、牛皮癣、湿疹、多发性硬化症、糖尿病和甲状腺炎等炎症性疾病。这些化合物还可用于治疗皮肤疾病、肺部疾病、眼科疾病、胃肠疾病、心血管疾病，以及神经退行性疾病、神经炎症性疾病和某些精神疾病。

  公开号：

  US20080214537A1

文献信息

• PYRIDINE-3-CARBOXYAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Kitamura Takahiro

  公开号：US20110237590A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  To provide a novel JAK3 inhibitor that is useful as a preventive and/or therapeutic agent for rejection and graft versus host disease (GvHD) in organ transplantation, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, Sjögren syndrome, Behcet's disease, type I diabetes mellitus, autoimmune thyroiditis, idiopathic thrombocytopenic purpura, ulcerative colitis, Crohn's disease, asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, contact dermatitis, urticaria, eczema, psoriasis, allergic conjunctivitis, uveitis, cancer, leukemia and the like. The pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1): or its salt or a solvate thereof.

  提供一种新型JAK3抑制剂，可用作器官移植中的预防和/或治疗剂，以及风湿性关节炎、多发性硬化、系统性红斑狼疮、干燥综合征、贝赫切特病、I型糖尿病、自身免疫性甲状腺炎、特发性血小板减少性紫癜、溃疡性结肠炎、克罗恩病、哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎、接触性皮炎、荨麻疹、湿疹、牛皮癣、过敏性结膜炎、葡萄膜炎、白血病等疾病的预防和治疗。通式（1）所代表的吡啶-3-羧酰胺衍生物： 或其盐或溶剂化合物。
• Novel substituted indolines with an inhibitory effect on various kinases and complexes of CDKs
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20040058978A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to new substituted indolinones of general formula 1 wherein X and R 1 to R 5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R 1 does not represent a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

  本发明涉及一种新的通式1的取代吲哚酮，其中X和R1至R5的定义如权利要求书1中所述，其异构体和盐具有有价值的性质。通式I中的上述化合物，其中R1表示氢原子，C1-3-烷基或前药基，具有有价值的药理学性质，特别是对多种激酶、病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶具有抑制作用，上述通式I中R1不表示氢原子、C1-3-烷基或前药基的其他化合物是制备上述化合物的有价值中间体。
• Substituted indolines with an inhibitory effect on various kinases and complexes of CDKs
  申请人：Walter Rainer

  公开号：US06855710B2

  公开（公告）日：2005-02-15

  The present invention relates to new substituted indolinones of general formula wherein X and R 1 to R 5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R 1 does not represent a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

  本发明涉及一种新的一般式为的取代吲哚酮，其中X和R1至R5如权利要求1中所定义，其异构体和盐具有有价值的性质。通式I中，R1表示氢原子、C1-3烷基或前药基的化合物具有有价值的药理学性质，特别是对各种激酶、病毒环蛋白和受体酪氨酸激酶具有抑制作用，而上述通式I中R1不表示氢原子、C1-3烷基或前药基的其他化合物是制备上述化合物的有价值中间体。
• COMPOUNDS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE
  申请人：Hansen Henrik C.

  公开号：US20110294807A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  Disclosed are novel compounds that are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for the treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds. Formula (I)

  本发明揭示了一种新型化合物，可用于调节载脂蛋白A-I（ApoA-I）的表达，并且其用于治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态，包括胆固醇或脂质相关疾病，例如动脉粥样硬化。还揭示了包含这种新型化合物的药物组合物。公式（I）
• Pyrimidine derivatives, processes for preparation thereof and use thereof
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0168262A2

  公开（公告）日：1986-01-15

  A pyrimidine derivative of the formula : wherein R' is hydrogen, aryl optionally having substituent(s) selected from lower alkoxy, lower alkyl, halogen and lower +alkylthio or , in which N D is a N-containing heterocyclic group; R2 is a) =N-R2 or in which R2 is aryl optionally substituted with lower alkyl, lower alkoxy, amino and/or acylamino and is hydrogen or lower alkyl, -N B is a N-containing heterocyclic group optionally substituted with acyl and/or ar(lower) alkyl; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is a) imino optionally substituted with lower alkyl, aryl or ar(lower)alkyl, or b) lower alkyl, hydrogen, halogen, lower alkylthio, amino optionally substituted with lower alkyl, aryl, ar(lower)alkyl and/or acyl, or hydrazino optionally substituted with acyl, in which is a N-containing heterocyclic goup optionally substituted with acyl, and/or ar(lower)alkyl; R5 is hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl optionally substituted with lower alkylamino or no significance; or R3 and R4 or R4 and R5 are taken together with the adjacent nitrogen atom and carbon atom to form a N-containing heterocyclic ring; R6 is hydrogen, lower alkyl, halogen or aryl optionally having substituent(s) selected from lower alkoxy, lower alkyl, halogen and lower alkylthio substituents; the bond represents single bond or double bond; and the dotted line in the ring A represents one, two or three additional C-C and/or C-N bond(s) in the ring system, provided that R' and R6 are not both hydrogen; and pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are useful in the treatment of heart disease, hypertension, cerebrovascular disease and thrombosis. Processes for the preparation of these compounds are also described, together with novel starting compounds for use in such processes and pharmaceutical compositions comprising pyrimidine derivatives of the above formula.

  式中的嘧啶衍生物 其中 R'是氢、可任选具有选自低级烷氧基、低级烷基、卤素和低级 +其中 N D 是含 N 的杂环基团； R2 是 a) =N-R2 或 其中 R2 是可选被低级烷基、低级烷氧基、氨基和/或酰氨基取代的芳基，并且是氢或低级烷基，-N B 是可选被酰基和/或芳基（低级）取代的含 N 杂环基团； R3 是氢或低级烷基； R4 是 a) 可选择被低级烷基、芳基或芳基取代的亚氨基，或 b) 低级烷基、氢、卤素、低级烷硫基、可选择被低级烷基、芳基、芳基和/或酰基取代的氨基、 或可选被酰基取代的肼，其中 是任选被酰基和/或芳基（低级）烷基取代的含 N 杂环基团； R5 是氢、低级烷基、任选被低级烷基氨基取代的低级烷酰基或无意义；或 R3 和 R4 或 R4 和 R5 与相邻的氮原子和碳原子一起形成含 N 的杂环； R6 是氢、低级烷基、卤素或芳基，可选择具有选自低级烷氧基、低级烷基、卤素和低级烷硫基的取代基； 键代表单键或双键；以及 环 A 中的虚线代表环系中一个、两个或三个额外的 C-C 和/或 C-N 键，条件是 R' 和 R6 不同时为氢；及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用于治疗心脏病、高血压、脑血管疾病和血栓形成。 本文还描述了制备这些化合物的工艺，以及用于此类工艺的新型起始化合物和包含上式嘧啶衍生物的药物组合物。