2-chloro-6-cyclopropylpyridine-3-carbonitrile | 1198475-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-cyclopropylpyridine-3-carbonitrile
• 英文别名: 2-chloro-6-cyclopropylnicotinonitrile
• CAS: 1198475-35-2
• 化学式: C₉H₇ClN₂
• 分子量: 178.621
• InChiKey: POXUDNZBBBNHSY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  100-102°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  36.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-cyclopropylpyridine-3-carbonitrile 在 氨 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-amino-6-cyclopropylnicotinonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDOPYRIMIDONE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'AMIDOPYRIMIDONE

  摘要：

  本发明提供了以下公式I或II的化合物：其中X1、X3、R1、R2、R3、R4和R5如本文所述，以及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及制备公式I的化合物、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  WO2021259815A1
• 作为产物：
  描述：

  6-环丙基-2-羟基尼古丁腈 在 二氯磷酸苯酯 作用下， 生成 2-chloro-6-cyclopropylpyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  BENZIMIDAZOLONE-BASED CINNAMAMIDE DERIVATIVE AS TRPV1 ANTAGONIST AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OR PREVENTION OF PAIN CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  本发明涉及一种以苯并咪唑酮为基础的肉桂酰胺衍生物作为TRPV1拮抗剂和一种含有该衍生物作为活性成分的用于治疗或预防疼痛的制药组合物。本发明的一个方面提供的示例化合物可以阻止由TRPV1受体激活剂辣椒素引起的TRPV1激活，但可以适当抑制约20％至80％的pH，因此这些化合物具有缓解疼痛和有效减少异常体温等副作用的效果。

  公开号：

  EP4095133A1

文献信息

• [EN] PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE DERIVATIVES AS TLR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE COMME INHIBITEURS DE TLR
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2015088045A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides a heterocyclic compound having a TLR7, TLR9, TLR7/8, TLR7/9 or TLR7/8/9 inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases, inflammatory diseases and the like, in particular, systemic lupus erythematosus, Sjogren's syndrome, rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease and the like. The present invention is a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有TLR7、TLR9、TLR7/8、TLR7/9或TLR7/8/9抑制作用的杂环化合物，该化合物可用作自身免疫性疾病、炎症性疾病等的预防或治疗剂，特别是系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎、牛皮癣、炎症性肠病等。本发明是由式（1）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐。
• PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE DERIVATIVES AS TLR INHIBITORS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20170008885A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present invention provides a heterocyclic compound having a TLR7, TLR9, TLR7/8, TLR7/9 or TLR7/8/9 inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases, inflammatory diseases and the like, in particular, systemic lupus erythematosus, Sjogren's syndrome, rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease and the like. The present invention is a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有TLR7、TLR9、TLR7/8、TLR7/9或TLR7/8/9抑制作用的杂环化合物，该化合物可用作自身免疫性疾病、炎症性疾病等的预防或治疗剂，特别是系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎、牛皮癣、炎症性肠病等。本发明是由式（1）表示的化合物，其中每个符号如说明书中所述，或其盐。
• 3-腈基-6环丙基吡啶类IDO1抑制剂及其用途
  申请人：药大制药有限公司

  公开号：CN109574920B

  公开（公告）日：2022-03-04

  本发明涉及3‑腈基‑6环丙基吡啶类IDO1抑制剂及其用途，抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐，n代表1‑4；R代表氢、卤素、甲基、C1~C4烷氧基、氰基、硝基、C1~C4烷基。本发明的3‑腈基‑6环丙基吡啶类IDO1抑制剂结构新颖、活性高、副作用小以及具有良好药物代谢性质，可作为抗肿瘤候选化合物。这些化合物通过单用或与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。
• BENZIMIDAZOLONE-BASED CINNAMAMIDE DERIVATIVE AS TRPV1 ANTAGONIST AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OR PREVENTION OF PAIN CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Jmackem Co., Ltd

  公开号：EP4095133A1

  公开（公告）日：2022-11-30

  The present invention relates to a benzimidazolone-based cinnamamide derivative as a TRPV1 antagonist and a pharmaceutical composition for treating or preventing pain containing the same as an active ingredient. The example compounds provided in one aspect of the present invention block the TRPV1 activation caused by capsaicin, a TRPV1 receptor activator, but induce an appropriate inhibition of about 20% to 80% of pH, thereby the compounds have effects of alleviating pain and effectively reducing side effects such as abnormal body temperature.

  本发明涉及一种以苯并咪唑酮为基础的肉桂酰胺衍生物作为TRPV1拮抗剂和一种含有该衍生物作为活性成分的用于治疗或预防疼痛的制药组合物。本发明的一个方面提供的示例化合物可以阻止由TRPV1受体激活剂辣椒素引起的TRPV1激活，但可以适当抑制约20％至80％的pH，因此这些化合物具有缓解疼痛和有效减少异常体温等副作用的效果。
• [EN] PYRAZOLEAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLEAMIDE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2022162034A1

  公开（公告）日：2022-08-04

  The present invention provides compounds of formula I or II: (I) wherein X1, R1and R2are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments.

  本发明提供了式I或式II的化合物：（I）其中X1，R1和R2如本文所述，以及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及制备式I化合物，包含它们的制药组合物以及它们作为药物的用途。