tert-butyl 4-(3-nitrophenyl)sulfonyloxyisoxazolidine-2-carboxylate | 1609963-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-(3-nitrophenyl)sulfonyloxyisoxazolidine-2-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-(3-nitrophenyl)sulfonyloxy-1,2-oxazolidine-2-carboxylate；tert-butyl 4-(3-nitrophenyl)sulfonyloxy-1,2-oxazolidine-2-carboxylate
• CAS: 1609963-68-9
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₈S
• 分子量: 374.372
• InChiKey: PVCGGYICXDWPNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[[7-[[dimethyl(oxo)-λ⁶-sulfanylidene]amino]-5-methyl-quinazolin-4-yl]amino]-5-fluoro-phenol 、 tert-butyl 4-(3-nitrophenyl)sulfonyloxyisoxazolidine-2-carboxylate 在 N,N-二甲基丙烯基脲 、 caesium carbonate 作用下， 以58%的产率得到tert-butyl 4-[2-[[7-[[dimethyl(oxo)-λ⁶-sulfanylidene]amino]-5-methyl-quinazolin-4-yl]amino]-5-fluorophenoxy]isoxazolidine-2-carboxylate trifluoroacetic acid
  参考文献：
  名称：

  SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  US20140135309A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-(3-nitrophenyl)sulfonyloxyisoxazolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  US20140135309A1

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• US8901138B2
  申请人：——

  公开号：US8901138B2

  公开（公告）日：2014-12-02
• [EN] NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF RESPIRATORY, AIRWAY OR INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES RESPIRATOIRES, DES VOIES AÉRIENNES, OU DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2008150231A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  [EN] The present invention relates to new compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q, X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m, n, and p are defined as in claim 1, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in therapy.
  [FR] L'invention concerne un nouveau composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable fait à base de ce composé, où Q, X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 et m, n, et p sont définis dans la revendication 1, des procédés pour leur préparation et de nouveaux produits intermédiaires utilisés dans leur préparation, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdites compositions et l'utilisation desdits composés en thérapie.
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。