(R)-tert-butyl 3-((tosyloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 330797-71-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-((tosyloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-Butyl 3-((tosyloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R)-3-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 330797-71-2
• 化学式: C₁₇H₂₅NO₅S
• 分子量: 355.455
• InChiKey: WPYAOABDDALQSO-CQSZACIVSA-N

物化性质

• 沸点：
  474.5±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-((tosyloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 生成 ethyl 3-((3R)-3-((2-cyclopentylphenoxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)-3-oxopropanoate
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  提供一种具有优越的RBP4降低作用并且可用作预防或治疗由RBP4增加或由RBP4提供的视黄醇介导的疾病或症状的药物的杂环化合物。代表式(I)的化合物： 其中每个符号如描述中所定义，或其盐具有优越的RBP4降低作用，并且可用作预防或治疗由RBP4增加或由RBP4提供的视黄醇介导的疾病或症状的药物。

  公开号：

  US20170233339A1
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酰氯 、 (R)-1-Boc-3-羟甲基吡咯烷 在 三乙胺 作用下， 生成 (R)-tert-butyl 3-((tosyloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  配体控制的钴催化区域、对映和非对映选择性氧杂环烯烃加氢烷基化

  摘要：

  金属氢化物催化的烯烃加氢烷基化已被开发为一种有效的 C(sp 3 )–C(sp 3 ) 偶联方法，具有广泛的底物可用性和高官能团兼容性。然而，通常需要辅助基团、共轭基团或螯合导向基团来获得高区域选择性和对映选择性。在此，我们报道了一种配体控制的氢化钴催化的区域选择性、对映选择性和非对映选择性氧杂环烯烃加氢烷基化反应，无需螯合导向基团。该反应能够使共轭和非共轭氧杂环烯烃进行加氢烷基化，以均匀良好的收率和高区域选择性和对映选择性提供C2-或C3-烷基化的四氢呋喃或四氢吡喃。此外，C2-取代的2,5-二氢呋喃的加氢烷基化导致1,3-二对映中心的同时构建，从而方便地获得具有多个对映体富集的C(sp 3 )中心的多取代四氢呋喃。

  DOI：

  10.1021/jacs.3c12881

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND THE USE THEREOF, AND APPLICATION REGIME OF SAID PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR ON-DEMAND CONTRACEPTION
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160089364A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The invention relates to a pharmaceutical composition for non-hormonal, on-demand contraception and to processes for preparing this pharmaceutical composition. The latter comprises 2H-indazole as novel EP2 receptor antagonists in combination with COX inhibitors. The invention furthermore provides a method for non-hormonal female-controlled on-demand contraception where a pharmaceutical composition comprising EP2 receptor antagonists in combination with COX inhibitors is taken on demand prior to expected sexual intercourse.

  这项发明涉及一种用于非激素、按需避孕的药物组合物，以及制备该药物组合物的方法。后者包括2H-吲哚唑作为新型EP2受体拮抗剂，与COX抑制剂结合使用。该发明还提供了一种非激素女性控制的按需避孕方法，其中在预期性交前按需服用含有EP2受体拮抗剂与COX抑制剂的药物组合物。
• [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027684A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• [EN] METHODS OF TREATING LIVER DISEASES<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES HÉPATIQUES
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2014071368A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention provides tricyclic compounds and their use in treating liver disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis and related disorders (e.g., fibrosis). The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  这项发明提供了三环化合物及其在治疗肝病方面的用途，如非酒精性脂肪性肝炎和相关疾病（如纤维化）。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• [EN] NOVEL 2H-INDAZOLES AS EP2 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX 2H-INDAZOLES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR EP2
  申请人：BAYER IP GMBH

  公开号：WO2013079425A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention relates to novel 2H-indazoles of the general formula (I), methods for the preparation thereof and the use thereof for the production of pharmaceutical agents for the treatment of diseases and indications which are linked with the EP2- receptor.

  本发明涉及一种新颖的2H-吲唑的一般化学式(I)，其制备方法以及用于制备与EP2受体相关的疾病和指示的药物的用途。
• Partially Saturated Tricyclic Compounds and Methods of Making and Using Same
  申请人：Cramp Susan Mary

  公开号：US20140088078A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention provides tricyclic compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tricyclic compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本发明提供了三环化合物及其在治疗医学疾病，如肥胖症中的应用。同时提供了制备各种三环化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为对甲硫氨酰基氨肽酶2具有活性。