5-[2-(2-fluoro-phenyl)-[1,8]naphthyridin-4-yl]-[2,6]naphthyridin-1-ylamine | 1353967-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-[2-(2-fluoro-phenyl)-[1,8]naphthyridin-4-yl]-[2,6]naphthyridin-1-ylamine
• 英文别名: 5-[2-(2-fluorophenyl)-1,8-naphthyridin-4-yl]-2,6-naphthyridin-1-ylamine；5-[2-(2-fluorophenyl)-1,8-naphthyridin-4-yl]-2,6-naphthyridin-1-amine
• CAS: 1353967-37-9
• 化学式: C₂₂H₁₄FN₅
• 分子量: 367.385
• InChiKey: JQHZICXEIKXPRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-(2-fluoro-phenyl)-[1,8]naphthyridin-4-yl]-[2,6]naphthyridin-1-ylamine 、 顺丁烯二酸 在 异丙醇 、 甲基叔丁基醚 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以yielding 5-[2-(2-fluoro-phenyl)-[1,8]naphthyridin-4-yl]-[2,6]naphthyridin-1-ylamine maleate as beige crystals的产率得到5-[2-(2-fluoro-phenyl)-[1,8]naphthyridin-4-yl]-[2,6]naphthyridin-1-ylamine maleate
  参考文献：
  名称：

  2,4-DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种新型[1,8]萘啉衍生物的公式（I），以及这种化合物在ATP消耗蛋白质如激酶所起作用的信号转导的抑制，调节和/或调制中的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且这种化合物的使用用于治疗激酶诱导疾病，特别是用于治疗肿瘤。

  公开号：

  US20130102603A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-fluoro-phenyl)-4-(6-oxy-[2,6]naphthyridin-1-yl)-[1,8]naphthyridine 在 吡啶 、 甲基磺酰氯 、 C.I.酸性橙108 作用下， 反应 16.0h， 生成 5-[2-(2-fluoro-phenyl)-[1,8]naphthyridin-4-yl]-[2,6]naphthyridin-1-ylamine
  参考文献：
  名称：

  2,4-DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型[1,8]萘啶衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶中发挥作用的信号传导的抑制、调节和/或调控，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导疾病，特别是治疗肿瘤的用途。

  公开号：

  US20130102603A1

文献信息

• [EN] 2,4- DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER<br/>[FR] [1,8]-NAPHTYRIDINES SUBSTITUÉES PAR 2,4-DIARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, DESTINÉES À UNE UTILISATION CONTRE LE CANCER
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012000595A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及新型[1,8]萘啶衍生物的化学式(I)，以及利用这类化合物在ATP消耗蛋白质如激酶中抑制、调节和/或调制信号传导的用途，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这类化合物治疗激酶诱导的疾病，尤其是肿瘤的治疗。
• Process for producing nanoparticles laden with active ingredient
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10561733B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The present invention relates to a novel process for the production of nanoparticles laden with active compounds and to the use thereof as medicaments. The process for the production of nanoparticles comprises the steps (a) dissolution of at least one active compound and at least one polymer in an organic solvent, (b) mixing of the solution prepared in step (a) with an aqueous phase, (c) evaporation of the organic solvent, (d) purification of the nanoparticles laden with active compound obtained in step (c) by means of dialysis against aqueous dialysis solution comprising the same active compound.

  本发明涉及一种生产含有活性化合物的纳米颗粒并将其用作药物的新工艺。生产纳米颗粒的工艺包括以下步骤：(a) 将至少一种活性化合物和至少一种聚合物溶解在有机溶剂中；(b) 将步骤(a)中制备的溶液与水相混合；(c) 蒸发有机溶剂；(d) 通过对含有相同活性化合物的透析水溶液进行透析，纯化步骤(c)中获得的含有活性化合物的纳米颗粒。
• 2,4- DIARYL - SUBSTITUTED [1,8]NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2585461A1

  公开（公告）日：2013-05-01
• 2,4-DIARYL-SUBSTITUTED [1,8]NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2585461B1

  公开（公告）日：2020-02-26
• VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG WIRKSTOFFBELADENER NANOPARTIKEL
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2819659B1

  公开（公告）日：2018-05-30