阿扎丙酮二水合物 | 22304-30-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 阿扎丙酮二水合物
• 中文别名: 吖丙吡唑酮二水合物；炎爽痛二水合物；阿扎丙宗二水合物
• 英文名称: Apazone dihydrate
• 英文别名: 5-(dimethylamino)-9-methyl-2-propylpyrazolo[1,2-a][1,2,4]benzotriazine-1,3-dione;dihydrate
• CAS: 22304-30-9
• 化学式: C16H24N4O4
• 分子量: 336.39
• InChiKey: LLMGYOJUHDRDFJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  247-248°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.41
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

类别：有毒物品

• 毒性分级：中毒
• 急性毒性：
  • 口服（大鼠）LD50：1950毫克/公斤
  • 口服（小鼠）LD50：1080毫克/公斤

刺激数据：

• 眼睛（兔子）：100毫克，轻度

可燃性危险特性：

• 可燃；燃烧时产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性：

• 通风、低温、干燥

灭火剂：

• 干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

文献信息

• Use of a compound capable of reducing the uric acid level for the prevention and/or the treatment of lung inflammation and fibrosis
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)

  公开号：EP2165705A1

  公开（公告）日：2010-03-24

  The present invention is directed to the use of a compound capable of reducing the uric acid level in a mammal for the prevention and/or the treatment of IL-1β driven lung pathology, particularly to treat lung inflammation such as chronic fibrosis, COPD and interstitial fibrosis and other IL-1β driven lung pathologies including those of autoimmune origin. Preferred compounds capable of reducing the uric acid level are selected from the group consisting of xanthine oxidase inhibitors, such as allopurinol, recombinant enzyme uricase and uricosuric compound capable of enhancing uric acid excretion, such as probenecid. The invention further relates to a method for identifying in vitro whether a patient presents an IL-1β driven lung pathology or is at risk to develop an IL-1β driven lung pathology.

  本发明涉及利用一种能够降低哺乳动物尿酸水平的化合物，用于预防和/或治疗IL-1β驱动的肺病理，特别是用于治疗肺部炎症，如慢性纤维化、慢性阻塞性肺病（COPD）和间质纤维化以及其他IL-1β驱动的肺部病理，包括自身免疫起源的病理。能够降低尿酸水平的优选化合物选自黄嘌呤氧化酶抑制剂组，如丙戊酸铝，重组酶尿酸酶和能够增强尿酸排泄的尿酸排泄化合物，如丙戊酸。该发明还涉及一种方法，用于体外鉴定患者是否出现IL-1β驱动的肺病理或是否有发展IL-1β驱动的肺病理的风险。
• USE OF A COMPOUND CAPABLE OF REDUCING THE URIC ACID LEVEL FOR THE PREVENTION AND/OR THE TREATMENT OF LUNG INFLAMMATION AND FIBROSIS
  申请人：Ryffel Bernhard

  公开号：US20110243911A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  The present invention is directed to the use of a compound capable of reducing the uric acid level in a mammal for the prevention and/or the treatment of IL-1β driven lung pathology, particularly to treat lung inflammation such as chronic fibrosis, COPD and interstitial fibrosis and other IL-1β driven lung pathologies including those of autoimmune origin. Preferred compounds capable of reducing the uric acid level are selected from the group consisting of xanthine oxidase inhibitors, such as allopurinol, recombinant enzyme uricase and uricosuric compound capable of enhancing uric acid excretion, such as probenecid. The invention further relates to a method for identifying in vitro whether a patient presents an IL-1β driven lung pathology or is at risk to develop an IL-1β driven lung pathology, or for the screening of a compound for treating an IL-1β driven lung pathology.

  本发明涉及利用一种能够降低哺乳动物尿酸水平的化合物来预防和/或治疗IL-1β驱动的肺病理学，特别是用于治疗肺部炎症，如慢性纤维化、慢性阻塞性肺病（COPD）和间质性纤维化以及其他IL-1β驱动的肺部病理学，包括自身免疫起源的病变。能够降低尿酸水平的优选化合物选自黄嘌呤氧化酶抑制剂组，如丙戊酸铝，重组酶尿酸酶和能够增强尿酸排泄的尿酸排泄化合物，如丙苯磺胺。该发明还涉及一种方法，用于体外鉴定患者是否患有IL-1β驱动的肺病理学或患有发展IL-1β驱动的肺病理学的风险，或用于筛选治疗IL-1β驱动的肺病理学的化合物。
• Dosage units
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0055009A1

  公开（公告）日：1982-06-30

  An orally administrable pharmaceutical dosage unit having a shape such that its most stable position on a horizontal flat surface is a tilted position. This is obtained for instance by providing the main body (11) with one or more projections (12, 13). The units can be made by forming the active ingredient and any excipient into the shape as defined.

  一种可口服的药物剂型，其形状使其在水平平面上的最稳定位置为倾斜位置。 例如，可通过在主体（11）上设置一个或多个凸起（12、13）来实现。 这种剂型可通过将活性成分和任何赋形剂制成所定义的形状来制造。
• Azapropazon-Rektalkapseln
  申请人：SIEGFRIED AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0278997A1

  公开（公告）日：1988-08-24

  Weichgelatinekapseln, die Azapropazon gelöst in einer Mischung aus Tetrahydrofurfurylalkohol-polyethylenglycolen und einer physiologisch verträglichen wässrigen Base, beispielsweise NaOH enthalten, werden beschrieben. Diese rektal anwendbaren Weichgelatinekapseln erlauben eine ausreichende Resorption des Wirkstoffes durch den Organismus.

  描述了含有溶解在四氢糠醇-聚乙二醇和生理上相容的水基（例如 NaOH）混合物中的氮杂环庚烷酮的软明胶囊。这种用于直肠应用的软明胶胶囊可使生物体充分吸收活性物质。
• Azapropazone prevention of post-ischemic tissue damage
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：EP0225601B1

  公开（公告）日：1993-03-24