Diethyl 1-benzyl-5-oxopyrrolidine-3,3-dicarboxylate | 135380-25-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: Diethyl 1-benzyl-5-oxopyrrolidine-3,3-dicarboxylate
• CAS: 135380-25-5
• 化学式: C₁₇H₂₁NO₅
• 分子量: 319.4
• InChiKey: HKQFYQOOWCHGAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0417631A2

  公开（公告）日：1991-03-20

  Kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I

  通式 I 的缩合二氮杂卓酮
• 8-METHOXYQUINOLONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0677522A1

  公开（公告）日：1995-10-18

  An 8-methoxyquinolonecarboxylic acid derivative represented by general formula (I), and optical isomers, pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, wherein R₁ represents hydrogen, lower alkyl, phenylalkyl or an in vivo hydrolyzable ester residue; R₂ represents hydrogen or methyl; and n represents an integer of 0 or 1. This derivative has a wide antimicrobial spectrum based on the activity potentiated in vitro and in vivo against gram-positive bacteria while retaining the potent antibacterial activity of the conventional quinolonecarboxylate bactericides against gram-negative bacteria. Since it scarcely has problematic side effects and is reduced in toxicity, it is promising as a bactericide having more excellent clinical effects.

  通式(I)代表的 8-甲氧基喹啉羧酸衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐和水合物，其中 R₁ 代表氢、低级烷基、苯基烷基或体内可水解的酯残基；R₂ 代表氢或甲基；n 代表 0 或 1 的整数。根据体外和体内对革兰氏阳性菌的增效活性，这种衍生物具有广泛的抗菌谱，同时保留了传统喹啉羧酸盐杀菌剂对革兰氏阴性菌的强效抗菌活性。由于它几乎没有副作用，毒性也较低，因此有望成为一种临床效果更佳的杀菌剂。
• US5677316A
  申请人：——

  公开号：US5677316A

  公开（公告）日：1997-10-14