1-m-Anisyl-2-tetralon | 31517-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 1-m-Anisyl-2-tetralon
• 英文别名: 3,4-Dihydro-1-(3-methoxyphenyl)-2(1H)naphthalenone；1-(3-Methoxyphenyl)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene；1-(3-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-one
• CAS: 31517-46-1
• 化学式: C₁₇H₁₆O₂
• 分子量: 252.313
• InChiKey: RPANAEVOUHFJGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(3-甲氧基苯基)-1,2-二氢萘 在 sodium hydroxide 、 碳酸氢钠 、 对甲苯磺酸 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 water ethanol 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-m-Anisyl-2-tetralon
  参考文献：
  名称：

  Fused benzazepines, compositions of, and medical use thereof

  摘要：

  披露了融合苯并环庚啶化合物，包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的方法，例如在治疗精神病和/或抑郁症中的应用，以及在制备这些化合物过程中有用的中间体。

  公开号：

  US04973586A1

文献信息

• A process for the enantiospecific synthesis of intermediates for hexahydro-benzo[d] naphto[2,1-b] azepines
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0354686A1

  公开（公告）日：1990-02-14

  Biologically active, enantiomerically substantially pure intermediates of trans-hexahydro-benzo[d]naphtho[2,1-b] azepines are prepared. The present invention involves a process for preparing compounds of the general formula 3: Each R¹ is independently H or alkyl; Q is methylene, -O- or -S-; m and n are independently variable and may each have a value of 0, 1 or 2 with the provisos that the sum of m and n is not greater than 3, that m may not equal zero when Q is -O- or -S-, and that when Q is -CH₂-, m and n cannot both be zero; X is hydrogen, halo, alkyl, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsufonyl, hydroxy, alkoxy or trifluoromethyl; Y is hydrogen, hydroxy, alkoxy, -OC(O)NR²R³, -OC(O)-R⁹, -­N(R¹)₂, -NHC(O)R¹ or -OP(O)(OH)OR¹; R² and R³ are the same or different and each is hydrogen (provided that both are not hydrogen), alkyl, aralkyl, cycloalkyl, aryl, hydroxyalkyl, or alkoxyalkyl; in addition, when one of R² and R³ is as defined above, the other may be -R⁴NR⁵R⁶ wherein R⁴ is alkanediyl, R⁵ is hydrogen or alkyl and R⁶ is alkyl, or R⁵ and R⁶ together with the nitrogen atom form a 1-azetidinyl, 1-­pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 1-(4-alkylpiperazinyl), 4-morpholinyl or 1-­(hexahydroazepinyl) group}; in further addition, R² and R³ together with the nitrogen atom may form a 1-azetidinyl, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl, 1-(4-­alkylpiperazinyl), 1-(4-alkoxyalkylpiperazinyl), 1-(4-hydroxyalkylpiperazinyl), 1-­(3-hydroxyazetidinyl), 1-(3-alkoxyazetidinyl), 1-(-hydroxypyrrolidinyl), 1-(3-­alkoxypyrrolidinyl), 1-(3- or 4-hydroxypiperidinyl), 1-(3- or 4-alkoxypiperidinyl), 1-(4-oxopiperidinyl) or 1-(3-oxopyrrolidinyl) ring; in still further addition, when R² is hydrogen, R³ may be -­CHR⁷CO₂R⁸, wherein R⁷ and R⁸ are the same or different and each is hydrogen, alkyl or aralkyl; R⁹ is alkyl, aralkyl, aryl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl, aralkoxyalkyl, cycloalkylalkyl, alkoxycarbonylalkyl, cycloalkyl, 1-adamantyl, cycloalkoxyalkyl, alkoxy, aralkyloxy, cycloalkoxy, aryloxy or -CHR⁷NHR⁸ ; and Z is X as defined above, amino, alkylamino or -NHC(O)R¹⁰ wherein R¹⁰ is hydrogen, alkyl or aryl}; R¹¹ is H or alkyl; R¹² is alkyl; with the proviso that R¹¹ and R¹² are different, and K is hydrogen, alkoxy, hydroxyl, arloxy or alkyl.

  本发明制备了具有生物活性、对映体纯度高的反式六氢苯并[d]萘并[2,1-b]氮杂卓中间体。 本发明涉及一种制备通式 3 化合物的工艺： 每个 R¹ 独立地为 H 或烷基； Q是亚甲基、-O-或-S-； m和n各自独立可变，其值可为0、1或2，但m和n之和不大于3；当Q为-O-或-S-时，m不等于零；当Q为-CH₂-时，m和n不能都为零； X 是氢、卤素、烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基或三氟甲基； Y 是氢、羟基、烷氧基、-OC(O)NR²R³、-OC(O)-R⁹、-N(R¹)₂、-NHC(O)R¹ 或 -OP(O)(OH)OR¹； R² 和 R³ 相同或不同，且各自为氢（前提是两者都不是氢）、烷基、芳烷基、环烷基、芳基、羟基烷基或烷氧基烷基； 此外，当 R² 和 R³ 中的一个如上定义时，另一个可以是-R⁴NR⁵R⁶其中 R⁴ 是烷二基，R⁵ 是氢或烷基，R⁶ 是烷基、或 R⁵ 和 R⁶ 与氮原子一起形成 1-氮杂环丁基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-(4-烷基哌嗪基)、4-吗啉基或 1-(六氢氮杂卓基)}； 1-(3-羟基氮杂环丁基)、1-(3-烷氧基氮杂环丁基)、1-(-羟基吡咯烷基)、1-(3-烷氧基吡咯烷基)、1-(3-或 4-羟基哌啶基)、1-(3-或 4-烷氧基哌啶基)、1-(4-氧代哌啶基)或 1-(3-氧代吡咯烷基)环； 再如，当 R² 为氢时，R³ 可以是 -CHR⁷CO₂R⁸，其中 R⁷ 和 R⁸ 可以相同或不同，且各自为氢、烷基或芳烷基； R𠞙 是烷基、芳烷基、芳基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、环烷基烷基、烷氧羰基烷基、环烷基、1-金刚烷基、环烷氧基烷基、烷氧基、芳氧基、环烷氧基、芳氧基或-CHR⁷NHR⁸；以及 Z 是如上定义的 X、氨基、烷基氨基或-NHC(O)R¹⁰其中 R¹⁰ 是氢、烷基或芳基}； R¹¹ 是氢或烷基 R¹² 是烷基； 但 R¹¹ 和 R¹² 不同，且 K 为氢、烷氧基、羟基、芳氧基或烷基。
• Fused benzazepines
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0230270B1

  公开（公告）日：1990-08-01
• FUSED BENZAZEPINES
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0254737A1

  公开（公告）日：1988-02-03
• A PROCESS FOR THE ENANTIOSPECIFIC SYNTHESIS OF INTERMEDIATES FOR HEXAHYDRO-BENZO d]NAPHTHO 2,1-b]AZEPINES
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0451145A1

  公开（公告）日：1991-10-16
• US4973586A
  申请人：——

  公开号：US4973586A

  公开（公告）日：1990-11-27