{[(2,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}acetic acid | 109518-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {[(2,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}acetic acid
• 英文别名: 2-[(2,5-dichlorophenyl)sulfonylamino]acetic acid
• CAS: 109518-76-5
• 化学式: C₈H₇Cl₂NO₄S
• mdl: MFCD04309442
• 分子量: 284.12
• InChiKey: KWLHYAFWMJMACG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  488.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.622±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {[(2,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}acetic acid 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  杂环系统合成中的氨基酸：含有磺酰胺部分的新型生物活性三唑的合成和辐射稳定性

  摘要：

  许多新型三唑 2a–f、4、9、10、12、15；三唑并噻二唑 6、8、11、16；三唑噻二嗪 5; 合成了三唑并三嗪 14 并通过元素分析和光谱数据进行了表征。与杀真菌剂 Mycostatine 相比，其中六种化合物显示出抗真菌活性。生物活性化合物 4、8、9b 和 10 在干燥状态下的放射灭菌可能证明适用于 25 kGy 的无菌剂量。© 2002 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 13:316–323, 2002; 在线发表于 Wiley Interscience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.10037

  DOI：

  10.1002/hc.10037
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯苄磺酸氯 、 聚甘氨酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 {[(2,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}acetic acid
  参考文献：
  名称：

  杂环系统合成中的氨基酸：含有磺酰胺部分的新型生物活性三唑的合成和辐射稳定性

  摘要：

  许多新型三唑 2a–f、4、9、10、12、15；三唑并噻二唑 6、8、11、16；三唑噻二嗪 5; 合成了三唑并三嗪 14 并通过元素分析和光谱数据进行了表征。与杀真菌剂 Mycostatine 相比，其中六种化合物显示出抗真菌活性。生物活性化合物 4、8、9b 和 10 在干燥状态下的放射灭菌可能证明适用于 25 kGy 的无菌剂量。© 2002 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 13:316–323, 2002; 在线发表于 Wiley Interscience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.10037

  DOI：

  10.1002/hc.10037

文献信息

• Protease inhibitors – Part 5. Alkyl/arylsulfonyl- and arylsulfonylureido-/arylureido- glycine hydroxamate inhibitors of Clostridium histolyticum collagenase
  作者：A Scozzafava

  DOI：10.1016/s0223-5234(00)00127-6

  日期：2000.3

  Reaction of alkyl/arylsulfonyl halides with glycine afforded a series of derivatives which were first N-benzylated by treatment with benzyl chloride, and then converted to the corresponding hydroxamic acids with hydroxylamine in the presence of carbodiimide derivatives. Other derivatives were obtained by reaction of N-benzyl-glycine with aryl isocyanates, arylsulfonyl isocyanates or benzoyl isothiocyanate

  烷基/芳基磺酰基卤化物与甘氨酸反应得到一系列衍生物，其首先通过用苄基氯处理而被N-苄基化，然后在碳二亚胺衍生物存在下用羟胺转化成相应的异羟肟酸。如上所述，通过使N-苄基-甘氨酸与芳基异氰酸酯，芳基磺酰基异氰酸酯或苯甲酰基异硫氰酸酯反应，然后将它们的COOH基团转化为CONHOH部分，可获得其他衍生物。分析了这里报道的90种新化合物作为溶组织梭状芽孢杆菌胶原酶（EC 3.4.24.3）的抑制剂，这是一种锌酶，可降解天然胶原的三个螺旋区域。所制备的异羟肟酸酯衍生物的活性通常比相应的羧酸盐高100-500倍。在一系列合成异羟肟酸酯中，导致最佳抑制剂的取代模式是涉及全氟烷基磺酰基和取代的芳基磺酰基部分的那些，例如五氟苯基磺酰基，3-和4-羧基苯基磺酰基-，3-三氟甲基-苯基磺酰基或1-和2-萘基。因此，似乎与基质金属蛋白酶（MMP）异羟肟酸酯抑制剂相似，溶组织梭状芽孢杆菌胶原酶抑制剂应在P（1'）
• URICOSURIC AGENT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0788796A1

  公开（公告）日：1997-08-13

  A remedy for hyperuricemia which comprises a hydantoin derivative represented by general formula (I) or a salt thereof as the active ingredient, wherein Q represents cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, 2,5-dimethylthien-3-yl, indan-2-yl or 2,5-dichlorophenyl. The uricosuric agent exerts a potent uricosuric effect on an animal experiment model while sustaining or gradually increasing the urine volume. Further, it has a low toxicity. Thus it is useful in the treatment of hyperuricemia or in the treatment and prevention of gout. It is expected that the effect of the uricosuric agent of sustaining or gradually increasing the urine volume would relieve the load on a patient of taking a large amount of water.

  一种治疗高尿酸血症的药物，包括以通式（I）表示的噻唑环衍生物或其盐作为活性成分，其中Q代表环己基、环庚基、环辛基、2,5-二甲基噻吩-3-基、茚基或2,5-二氯苯基。这种利尿药在动物实验模型中表现出强效的利尿作用，同时维持或逐渐增加尿量。此外，它具有低毒性。因此，在治疗高尿酸血症或痛风的治疗和预防中具有用处。预计利尿药维持或逐渐增加尿量的作用将减轻患者摄入大量水的负担。
• OKUDA, DZYUN;MIVA, ITITOMO;INAGAKI, KADZUE;XIRANO, EHKIDZI
  作者：OKUDA, DZYUN、MIVA, ITITOMO、INAGAKI, KADZUE、XIRANO, EHKIDZI

  DOI：——

  日期：——
• Amino acids in the syntheses of heterocyclic systems: Syntheses and radiostability of novel biologically active triazoles containing the sulfonamide moiety
  作者：A. M. Sh. El-Sharief、M. M. Ghorab、M. S. A. El-Gaby、Sh. I. Mohamed、Y. A. Ammar

  DOI：10.1002/hc.10037

  日期：——

  A number of novel triazoles 2a–f, 4, 9, 10, 12, 15; triazolothiadiazoles 6, 8, 11, 16; triazolothiadiazine 5; and triazolotriazine 14 were synthesized and characterized by elemental analyses and spectral data. Six of the compounds showed antifungal activity compared with the fungicide Mycostatine. Radiosterilization of the biologically active compounds 4, 8, 9b, and 10 in the dry state may prove to

  许多新型三唑 2a–f、4、9、10、12、15；三唑并噻二唑 6、8、11、16；三唑噻二嗪 5; 合成了三唑并三嗪 14 并通过元素分析和光谱数据进行了表征。与杀真菌剂 Mycostatine 相比，其中六种化合物显示出抗真菌活性。生物活性化合物 4、8、9b 和 10 在干燥状态下的放射灭菌可能证明适用于 25 kGy 的无菌剂量。© 2002 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 13:316–323, 2002; 在线发表于 Wiley Interscience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.10037