2-(2-chlorophenyl)-N-(4-(pyridin-4-yl)phenyl)acetamide | 1610874-81-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-chlorophenyl)-N-(4-(pyridin-4-yl)phenyl)acetamide
• 英文别名: 2-(2-chlorophenyl)-N-(4-pyridin-4-ylphenyl)acetamide
• CAS: 1610874-81-1
• 化学式: C₁₉H₁₅ClN₂O
• 分子量: 322.794
• InChiKey: FSYGGLYULCGBTF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  552.0±45.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.272±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(4-bromophenyl)-2-(2-chlorophenyl)acetamide 、 吡啶-4-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 以38%的产率得到2-(2-chlorophenyl)-N-(4-(pyridin-4-yl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及通式（I-1）或（I-2）的化合物，其中R1为氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素、O(CH2)2-较低烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啡啉基；R1'为氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素、O(CH2)2-较低烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啡啉基；但要注意，R1和R1'中两者同时为氢，但只有一个为较低烷基、较低烷氧基、卤素、O(CH2)2-较低烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啡啉基；Het为5或6元杂芳基团，其中杂原子选自N、O或S；X为-CRR'-、-CRR'-NR'-、-C(O)-、-CH2-S-、-CH2-S(O)2-、CH2-O-或-CH2-CRR'-；R/R'独立地为氢、较低烷基、羟基或苯基，或R和R'可与它们连接的碳原子共同形成环丙基环；R2为较低烷基、-C(O)O-较低烷基、C3-6-环烷基（可选择地被较低烷基或=O取代）、桥环己基或C3-6-环烯基，或为5元杂芳基团，其中杂原子选自N、O或S，可选择地被一个或多个较低烷基取代，或为吡啶基，可选择地被卤素或较低烷氧基取代；或为苯基，可选择地被一个或多个来自卤素、氰基、S(O)2-较低烷基、较低烷基、被卤素取代的较低烷基、较低烷氧基、被卤素取代的较低烷氧基或氨基的R2'取代基，或为苯并[1,3]二氧杂环己基、萘基、吲哚基、苯并异噁唑基、2,3-二氢-1H-茚基，可选择地被较低烷氧基或氧羟基取代，或为3,4-二氢-2H-[1,4]噁唑基，可选择地被氧羟基取代，或为五元或六元杂环烷基团；或为药学上可接受的酸盐，或为外消旋混合物，或为其相应的对映体和/或光学异构体。这些化合物可用于治疗或预防精神分裂症、强迫性人格障碍、重性抑郁症、双相障碍、焦虑障碍、正常衰老、癫痫、视网膜退化、创伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后应激障碍、恐慌障碍、帕金森病、痴呆症、阿尔茨海默病、轻度认知障碍、化疗诱导的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风、放射治疗、慢性压力、滥用神经活性药物，如酒精、阿片类药物、甲基苯丙胺、芬太尼和可卡因。

  公开号：

  WO2014079850A1

文献信息

• Novel Quinazoline Derivatives
  申请人：Zhang Qiang

  公开号：US20130035350A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  This disclosure concerns novel quinazoline compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising such novel compounds. These compounds are useful anticancer agents, especially in inhibiting the function of the EGF receptor tyrosine kinases, HER1 tyrosine kinase, and HER2 tyrosine kinase. Thus, the disclosure also concerns a method of treating hyperproliferative diseases or conditions, such as various cancers and benign prostate hyperplasia (BPH), by use of these novel compounds or a composition comprising such novel compounds.

  本公开涉及式（I）中定义的新型喹唑啉化合物及包含这些新型化合物的组合物。这些化合物是有用的抗癌剂，特别是在抑制EGF受体酪氨酸激酶、HER1酪氨酸激酶和HER2酪氨酸激酶的功能方面。因此，本公开还涉及使用这些新型化合物或包含这些新型化合物的组合物治疗过度增殖性疾病或病状，例如各种癌症和良性前列腺增生症（BPH）的方法。
• Compounds for use as therapeutically active substances in the treatment of retinal diseases
  申请人：ENDOGENA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10752593B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  A method of treating a retinal disease that leads to photoreceptor loss or outer-retina degeneration, includes administering a compound of formula (Ia) or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient having the retinal disease so as to be delivered to an eye of the patient in an amount effective to treat the retinal disease: wherein A is an 5-oxazolyl residue or a pyridine-4-yl residue, R1 is selected from the group consisting of methoxy, fluoro and chloro; R2, R3, R4, R5 and R6 of the phenyl ring B are independently from each other selected from the group consisting of hydrogen, a linear or branched alkyl having 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, methylsulfanyl, ethylsulfanyl, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, fluoro, bromo, chloro, methoxy, ethoxy, propoxy, butoxy, hydroxy and amino; and at least two of R2, R3, R4, R5 and R6 are hydrogens.

  一种治疗导致光感受器缺失或外视网膜变性的视网膜疾病的方法，包括向患有视网膜疾病的患者施用式（Ia）化合物或其药学上可接受的盐，以便以有效治疗视网膜疾病的量输送到患者的眼睛中： 其中 A 是 5-恶唑基残基或吡啶-4-基残基，R1 选自甲氧基、氟和氯组成的组；苯基环 B 的 R2、R3、R4、R5 和 R6 相互独立地选自氢、具有 1 至 4 个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲硫基、乙硫基、甲磺酰基、乙磺酰基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氟、溴、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、羟基和氨基组成的组；R2、R3、R4、R5 和 R6 中至少有两个是氢。
• WO2020140043A5
  申请人：——

  公开号：WO2020140043A5

  公开（公告）日：2022-11-30
• COMPOUNDS FOR USE AS THERAPEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES IN THE TREATMENT AND/OR PREVENTION OF NEURORETINAL DISEASES
  申请人：Endogena Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3902606A1

  公开（公告）日：2021-11-03
• COMPOUNDS FOR USE AS THERAPEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES IN THE TREATMENT OF RETINAL DISEASES
  申请人：ENDOGENA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20200207719A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  A method of treating a retinal disease that leads to photoreceptor loss or outer-retina degeneration, includes administering a compound of formula (Ia) or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient having the retinal disease so as to be delivered to an eye of the patient in an amount effective to treat the retinal disease: wherein A is an 5-oxazolyl residue or a pyridine-4-yl residue, R 1 is selected from the group consisting of methoxy, fluoro and chloro; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 of the phenyl ring B are independently from each other selected from the group consisting of hydrogen, a linear or branched alkyl having 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, methylsulfanyl, ethylsulfanyl, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, fluoro, bromo, chloro, methoxy, ethoxy, propoxy, butoxy, hydroxy and amino; and at least two of R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are hydrogens.