R-α-(3-Chloropropyl)-4-methyl-benzenemethanol | 357443-51-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: R-α-(3-Chloropropyl)-4-methyl-benzenemethanol
• 英文别名: (1R)-4-chloro-1-(4-methylphenyl)butan-1-ol
• CAS: 357443-51-7
• 化学式: C₁₁H₁₅ClO
• 分子量: 198.692
• InChiKey: WYPJRBMOLHBZEO-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯-4`-甲基苯丁酮 在 (S)-2,2',6,6'-tetramethoxy-4,4'-bis(diphenylphosphino)-3,3'-bipyridine 、 苯硅烷 、 copper(II) acetate monohydrate 、 盐酸 作用下， 以 甲苯 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以92%的产率得到R-α-(3-Chloropropyl)-4-methyl-benzenemethanol
  参考文献：
  名称：

  铜（ii）催化的卤代烷基芳基和杂芳基酮的对映选择性氢化硅烷化：（R）-氟西汀和（S）-度洛西汀的不对称合成†

  摘要：

  已经建立了一套反应条件，以促进多种结构上不同的β-，γ-或ε-卤代烷基芳基酮和α-，β-或γ-卤代-的非贵金属铜催化的对映选择性氢化硅烷化。在空气中被取代的烷基杂芳基酮，以高收率提供良好范围的卤代醇，并具有良好至优异的对映选择性（高达99％ee）。所开发的方法已成功地用于抗抑郁药（R）-氟西汀和（S）-度洛西汀的不对称合成，突出了其合成实用性。

  DOI：

  10.1039/c3ob42214c

文献信息

• Novel phenylheteroalkylamine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030105161A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  There are provided novel compounds of formula (I), 1 wherein R 1 , R 2 , X, Y, V, W and Z are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and racemates thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease and pain.

  提供了式（I）的新化合物， 其中R1、R2、X、Y、V、W和Z如规范中所定义，并且其药学上可接受的盐，以及其对映体和消旋体；以及它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗中的用途。这些化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此在治疗或预防炎症性疾病和疼痛方面特别有用。
• NOVEL PHENYLHETEROALKYLAMINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1263714A1

  公开（公告）日：2002-12-11
• US6743939B2
  申请人：——

  公开号：US6743939B2

  公开（公告）日：2004-06-01
• [EN] NOVEL PHENYLHETEROALKYLAMINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLHETEROALKYLAMINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2001062713A1

  公开（公告）日：2001-08-30

  There are provided novel compounds of formula (I), wherein R1, R2, X, Y, V, W and Z are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and racemates thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease and pain.
• Copper(ii)-catalyzed enantioselective hydrosilylation of halo-substituted alkyl aryl and heteroaryl ketones: asymmetric synthesis of (R)-fluoxetine and (S)-duloxetine
  作者：Ji-Ning Zhou、Qiang Fang、Yi-Hu Hu、Li-Yao Yang、Fei-Fei Wu、Lin-Jie Xie、Jing Wu、Shijun Li

  DOI：10.1039/c3ob42214c

  日期：——

  copper-catalyzed enantioselective hydrosilylation of a number of structurally diverse β-, γ- or ε-halo-substituted alkyl aryl ketones and α-, β- or γ-halo-substituted alkyl heteroaryl ketones under air to afford a broad spectrum of halo alcohols in high yields and good to excellent enantioselectivities (up to 99% ee). The developed procedure has been successfully applied to the asymmetric synthesis of antidepressant

  已经建立了一套反应条件，以促进多种结构上不同的β-，γ-或ε-卤代烷基芳基酮和α-，β-或γ-卤代-的非贵金属铜催化的对映选择性氢化硅烷化。在空气中被取代的烷基杂芳基酮，以高收率提供良好范围的卤代醇，并具有良好至优异的对映选择性（高达99％ee）。所开发的方法已成功地用于抗抑郁药（R）-氟西汀和（S）-度洛西汀的不对称合成，突出了其合成实用性。