derivatives as weakly acid-sensitive linkers or caging groups have been used widely in smart delivery systems. Here we report on the controlled synthetic methods to mono- and dialkyl substituted maleamic acids and their pH-dependent hydrolysis behaviors. Firstly, we studied the reaction between n-butylamine and citraconic anhydride, and found that the ratio of the two n-butyl citraconamic acid isomers
马来酰胺酸衍
生物作为弱酸敏感性连接基或笼蔽基团已广泛用于智能递送系统中。在这里,我们报告了单-和二烷基取代的马来酰胺酸的受控合成方法及其pH依赖的
水解行为。首先,我们研究了
正丁胺与
柠康酸酐之间的反应,发现可以通过控制反应温度和时间来精细调节两种正丁基
柠康酸异构体(α和β)的比例。其次,我们研究了溶剂,碱性催化剂和温度对n反应的影响
丁胺与
2,3-二甲基马来酸酐的反应,并优化了反应条件以有效合成二甲基马来酰胺酸。最后,我们比较了四种O
EG-NH 2衍生的
水溶性马来酰胺酸衍
生物的pH依赖性
水解曲线。结果表明,顺式-双键上的取代基的数量,结构和位置对pH相关的
水解动力学和马来酰胺衍
生物的选择性表现出显着的影响。有趣的是,对于单取代的
柠康酸(α-/β-异构体),我们发现它们的
水解伴随着两种异构体之间的异构化。