N-(4-(hydroxymethyl)phenyl)acrylamide | 179398-51-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-(hydroxymethyl)phenyl)acrylamide
• 英文别名: N-[4-(hydroxymethyl)phenyl]prop-2-enamide；N-[4-(hydroxymethyl)phenyl]acrylamide
• CAS: 179398-51-7
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: DFADQVUSTNXMHI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  398.1±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-(hydroxymethyl)phenyl)acrylamide 、 [1,1'-联苯]-2-基氨基甲酸4-哌啶基酯 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-[2-(4-hydroxymethylphenylcarbamoyl)ethyl]-piperidin-4-yl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity

  摘要：

  这项发明涉及到以下式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7a、R7b、W、G1、G2、a、b、c、d和m如规范中所定义，或其药学上可接受的盐、溶剂或立体异构体。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。

  公开号：

  US20050113417A1
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯甲醇 、 丙烯酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以32%的产率得到N-(4-(hydroxymethyl)phenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS BIFUNCTIONAL MODULATORS OF M3 RECEPTORS AND BETA-2 RECEPTORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DE L'AZOTE UTILES COMME MODULATEURS BIFONCTIONNELS DES RÉCEPTEURS M3 ET DES RÉCEPTEURS BÊTA-2

  摘要：

  本发明涉及具有M3受体拮抗剂和β2激动剂活性的式（I）的化合物；包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（如呼吸道疾病）；以及使用这种化合物治疗患者的方法。

  公开号：

  WO2010015792A1

文献信息

• [EN] POLYCONJUGATES FOR DELIVERY OF RNAI TRIGGERS TO TUMOR CELLS IN VIVO<br/>[FR] POLYCONJUGUÉS POUR L'ADMINISTRATION DE DÉCLENCHEURS D'ARNI À DES CELLULES TUMORALES IN VIVO
  申请人：ARROWHEAD RES CORP

  公开号：WO2015021092A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) triggers to integrin positive tumor cells in vivo. The compositions comprise RGD ligand- targeted amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are further covalently linked to an RNAi trigger.

  本发明涉及将RNA干扰（RNAi）触发物传递至体内整合素阳性肿瘤细胞的组合物。这些组合物包括以RGD配体为靶向的两性膜活性多胺，可逆地修饰为酶可切割二肽-酰胺基苄-碳酸酯掩蔽剂。修饰掩盖了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。这些可逆修饰的多胺（动态多共轭物或共轭物）进一步与RNAi触发物共价连接。
• In Vivo Polynucleotide Delivery Conjugates Having Enzyme Sensitive Linkages
  申请人：Rozema David B.

  公开号：US20120172412A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cells in vivo. The compositions comprise amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or DPC) are further covalently linked to an RNAi polynucleotide or co-administered with a targeted RNAi polynucleotide-targeting molecule conjugate.

  本发明涉及用于将RNA干扰（RNAi）多核苷酸传递至体内细胞的组合物。这些组合物包括与酶可切割二肽-酰胺基苄-碳酸酯掩蔽剂可逆修饰的两性膜活性多胺。修饰掩蔽了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。可逆修饰的多胺（动态多共轭物或DPC）进一步与RNAi多核苷酸共价连接，或与靶向RNAi多核苷酸的分子结合物共同给药。
• Polyconjugates for Delivery of RNAi triggers to Tumor Cells In Vivo
  申请人：Arrowhead Madison Inc.

  公开号：US20150045573A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) triggers to integrin positive tumor cells in vivo. The compositions comprise RGD ligand-targeted amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are further covalently linked to an RNAi trigger.

  本发明涉及用于在体内向整合素阳性肿瘤细胞传递RNA干扰(RNAi)触发剂的组合物。这些组合物包括以RGD配体为靶向的两性膜活性聚胺，其可逆修饰为酶可切割的二肽-酰胺基苯甲酸酯掩蔽剂。修饰掩蔽了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。可逆修饰的聚胺（动态聚结合物或结合物）进一步共价连接到RNAi触发剂。
• 一种联苯衍生物及其制备方法和在医药上的用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN110590776A

  公开（公告）日：2019-12-20

  本发明涉及一种联苯衍生物及其制备方法和在医药上的用途，所述联苯衍生物为一种通式(I)或(II)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药，以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用,其中通式(I)或(II)所示的化合物如下所示：其中，各取代基的定义与说明书中一致。
• 一种八氢环戊烷并[c]吡咯衍生物及其制备方 法和在医药上的用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN106565674B

  公开（公告）日：2021-02-05

  一种八氢环戊烷并[c]吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的用途，即一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药，以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用,其中通式(I)化合物为其中，各取代基的定义与说明书中一致。