3-bromo-1-ethylquinoxalin-2(1H)-one | 1186528-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3-bromo-1-ethylquinoxalin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-bromo-1-ethyl-quinoxalin-2(1H)-one；3-bromo-1-ethylquinoxalin-2-one
• CAS: 1186528-37-9
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂O
• 分子量: 253.098
• InChiKey: QYSUAGMKDLOTLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-1-ethylquinoxalin-2(1H)-one 、 4-氯苯硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以59%的产率得到3-(4-chlorophenyl)-1-ethylquinoxalin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOXALINONE DERIVATIVES AS INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的喹喔啉酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及这些喹喔啉酮衍生物的制备和用途，用于糖尿病和相关病理的预防和/或治疗。其他优选化合物是一般式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以选择性地被来自Z的一个或多个基团取代。

  公开号：

  WO2009109258A1
• 作为产物：
  描述：

  1-N-乙基苯-1,2-二胺 在 三溴氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-bromo-1-ethylquinoxalin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOXALINONE DERIVATIVES AS INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的喹喔啉酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及这些喹喔啉酮衍生物的制备和用途，用于糖尿病和相关病理的预防和/或治疗。其他优选化合物是一般式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以选择性地被来自Z的一个或多个基团取代。

  公开号：

  WO2009109258A1

文献信息

• Quinoxalinone derivatives as insulin secretion stimulators, methods for obtaining them and use thereof for the treatment of diabetes
  申请人：Botton Gérard

  公开号：US08415352B2

  公开（公告）日：2013-04-09

  The present invention relates to quinoxalinone derivatives of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein, as insulin secretion stimulators. Specific such quinoxaline compounds are also an aspect of the invention. The invention also relates to the preparation and use of these quinoxalinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated.

  本发明涉及公式（I）的喹喔啉酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义，作为促进胰岛素分泌的刺激剂。具体的这种喹喔啉化合物也是本发明的一方面。本发明还涉及这些喹喔啉酮衍生物的制备和使用，用于预防和/或治疗糖尿病和相关病理状态。
• QUINOXALINONE DERIVATIVES AS INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2247580B1

  公开（公告）日：2015-07-08
• US8415352B2
  申请人：——

  公开号：US8415352B2

  公开（公告）日：2013-04-09
• US8835634B2
  申请人：——

  公开号：US8835634B2

  公开（公告）日：2014-09-16
• [EN] QUINOXALINONE DERIVATIVES AS INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2009109258A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention relates to quinoxalinone derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in claim 1, as insulin secretion stimulators. The invention also relates to the preparation and use of these quinoxalinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated. Other preferred compounds are compounds of general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 can be optionally substituted by one or more groups selected from Z.

  本发明涉及式(I)的喹喔啉酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及这些喹喔啉酮衍生物的制备和用途，用于糖尿病和相关病理的预防和/或治疗。其他优选化合物是一般式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以选择性地被来自Z的一个或多个基团取代。