Weitere neue Amidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende pharmazeutische Präparate und ihre Verwendung
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0072346A2
公开(公告)日:1983-02-16
Die Erfindung betrifft neue Amidine, insbesondere N,N'- überbrückte Carbonsäureamidine der allgemeinen Formel
worin R1 gegebenenfalls in p-Stellung durch Niederalkylthio mit bis und mit 4 C-Atomen, durch Niederalkansulfinyl mit bis und mit 4 C-Atomen, Niederalkoxy mit bis und mit 4 C-Atomen oder Halogen der Atomnummer bis und mit 35 substituiertes Phenyl, Thienyl oder gegebenenfalls durch Niederalkyl mit bis und mit 4 C-Atomen substituiertes Pyridyl bedeutet, R2 Carboxymethyl oder in zweiter Linie Niederalkoxycarbonylmethyl mit bis und mit 5 C-Atomen ist, Ph gegebenenfalls in p-Stellung zum Stickstoffatom durch Niederalkoxy mit bis und mit 4 C-Atomen oder Halogen der Atomnummer bis und mit 35 substituiertes 1,2-Phenylen darstellt und alk Vinylen bedeutet, und ihre Salze.
Die Verbindungen der Formel 1 weisen analgetische und antiinflammatorische Eigenschaften auf und werden nach an sich bekannten Methoden hergestellt.
本发明涉及新的脒,特别是通式如下的 N,N'-杂化羧酸脒
其中 R1 是苯基、噻吩基或吡啶基,可选择在 p 位被 4 个以下(含 4 个)碳原子的低级烷硫基、4 个以下(含 4 个)碳原子的低级烷亚硫基、4 个以下(含 4 个)碳原子的低级烷氧基或原子序数为 35 以下(含 35 个)的卤素取代,或被 4 个以下(含 4 个)碳原子的低级烷基取代的吡啶基、R2为羧甲基,或其次为具有多达且包括 5 个碳原子的低级烷氧基羰基甲基,Ph为 1,2-亚苯基,可选择在相对于氮原子的 p 位上被具有多达且包括 4 个碳原子的低级烷氧基或原子序数多达且包括 35 的卤素取代,烷为乙烯基,以及它们的盐。
式 1 的化合物具有镇痛和消炎特性,可通过本身已知的方法制备。