N-(2-Pyridylmethoxy)-phthalimid | 30777-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(2-Pyridylmethoxy)-phthalimid
• 英文别名: 2-(pyridin-2-ylmethoxy)-isoindole-1.3-dione；N-(2-Pyridylmethoxy)phthalimide；N-pyridin-2-ylmethoxy-phthalimide；2-(2-pyridinylmethoxy)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；N-(pyridine-2-ylmethoxy)phthalimide；2-(pyridin-2-ylmethoxy)isoindole-1,3-dione
• CAS: 30777-96-9
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O₃
• 分子量: 254.245
• InChiKey: FLLMEVNTBYMHOD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  425.1±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-Pyridylmethoxy)-phthalimid 在 sodium acetate 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES

  摘要：

  提供的是I式化合物： 及其药用可接受的盐和酯。所提供的化合物、组合物和方法对于治疗黄病毒科病毒感染，特别是丙型肝炎感染，是有用的。

  公开号：

  US20110178058A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基邻苯二甲酰亚胺 在 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 以11.4g (73.6%)的产率得到N-(2-Pyridylmethoxy)-phthalimid
  参考文献：
  名称：

  Carbamates of rapamycin

  摘要：

  一种化合物，其结构为##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2各自独立地为氢或--CONH--O--(CR.sup.3 R.sup.4).sub.m Z；R.sup.3和R.sup.4各自独立地为氢、烷基、环烷基、--CF.sub.3或F；Z为氢、烷基、--OR.sup.5、--SR.sup.5、--NRSR.sup.6、--CN、--CF3、--OAr、--Ar或R.sup.7；R.sup.5和R.sup.6各自独立地为氢、烷基、芳基烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、环烷基或Ar；R.sup.7 ##STR2##或--C.tbd.C--R.sup.11；R.sup.8、R.sup.9、R.sup.10和R.sup.11各自独立地为氢、1-6碳原子的烷基、卤素或苯基，其中苯基可以选择性地单、双或三取代；Ar为芳基基团，可以选择性地单、双或三取代；m=1-6；但R.sup.1和R.sup.2均不为氢，或其药学上可接受的盐，其用作免疫抑制剂、抗炎剂、抗真菌剂、抗增殖剂和抗肿瘤剂。

  公开号：

  US05489680A1

文献信息

• [EN] 2-CYANOPYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS DPP-IV INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES 2-CYANOPYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA DPP-IV
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004099185A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [wherein X is CFH, or CF?2#191, R1 is the moiety represented by the formula: [wherein R2 is (lower)alkyl, R3 is phenyl-(lower)alkyl, and the like.], and the like.] Compounds of formula (I) inhibit DPP-IV activity. They are therefore useful in the treatment of conditions mediated by DPP-IV, such as NIDDM.

  化合物的结构式（I）或其药学上可接受的盐：[其中X为CFH，或CF?2＃191，R1为由以下结构式表示的基团：[其中R2为（较低）烷基，R3为苯基-（较低）烷基等。]，等等。] 公式（I）的化合物抑制DPP-IV活性。因此，它们在治疗由DPP-IV介导的疾病，如NIDDM中是有用的。
• Palladium-Catalyzed β-C(sp³)–H Arylation of Aliphatic Ketones Enabled by a Transient Directing Group
  作者：Yangyang Wang、Gaorong Wu、Xiaobo Xu、Binghan Pang、Shaowen Liao、Yafei Ji

  DOI：10.1021/acs.joc.1c00646

  日期：2021.5.21

  The direct arylation of aliphatic ketones has been developed via Pd-catalyzed β-C(sp3)–H bond functionalization with 2-(aminooxy)-N,N-dimethylacetamide as a novel transient directing group (TDG), which showed remarkable directing ability to generate arylated products in moderate to good yields. Furthermore, the reaction can tolerate abundant substrate of ketones and aryl iodides. This study expands

  脂族酮的直接芳基化反应是通过Pd催化的β-C（sp 3）-H键功能化，以2-（氨基氧基）-N，N-二甲基乙酰胺作为新型的瞬态导向基团（TDG），这表明了出色的导向作用产生中等至良好产量的芳基化产品的能力。此外，该反应可以耐受酮和芳基碘的丰富底物。这项研究扩大了TDG的应用范围。
• Prodrugs of substituted polycyclic compounds useful for selective inhibition of the coagulation cascade
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US20040082585A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The present invention relates to prodrug compounds, compositions and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The prodrug compounds of the present invention selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

  本发明涉及一种用于预防和治疗哺乳动物血栓性疾病的前药化合物、组合物和方法。本发明的前药化合物选择性地抑制凝血级联反应中的某些蛋白酶。
• Carbamates of Rapamycin
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US05488054A1

  公开（公告）日：1996-01-30

  A compound of the structure ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each, independently, hydrogen, or --CONH--O--(CR.sup.3 R.sup.4).sub.m Z; R.sup.3 and R.sup.4 are each, independently, hydrogen, alkyl, cycloalkyl, --CF.sub.3, or F; Z is hydrogen, alkyl, --OR.sup.5, --SR.sup.5, --NR.sup.5 R.sup.6, --CN, --CF.sub.3, --OAr, --Ar, or R.sup.7 ; R.sup.5 and R.sup.6 are each, independently, hydrogen, alkyl, arylalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxykyl, alkylthioalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, cycloalkyl, or Ar; R.sup.7 is ##STR2## or --C.tbd.C--R.sup.11 ; R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10, and R.sup.11 are each, independently, hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, halogen, or phenyl, wherein the phenyl group may be optionally mono-, di-, or tri-substituted; Ar is an aryl radio that may be optionally mono-, di-, or tri-substituted; and m=1-6; with the proviso that R.sup.1 and R.sup.2 are both not hydrogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as an immunosuppressive, antiinflammatory, antifungal, antiproliferative, and antitumor agent.

  一种化合物，其结构为##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2各自独立地为氢或--CONH--O--(CR.sup.3R.sup.4).sub.mZ; R.sup.3和R.sup.4各自独立地为氢、烷基、环烷基、--CF.sub.3或F; Z为氢、烷基、--OR.sup.5、--SR.sup.5、--NR.sup.5R.sup.6、--CN、--CF.sub.3、--OAr、--Ar或R.sup.7; R.sup.5和R.sup.6各自独立地为氢、烷基、芳基烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、环烷基或Ar; R.sup.7为##STR2##或--C.tbd.C--R.sup.11 ; R.sup.8，R.sup.9，R.sup.10和R.sup.11各自独立地为氢、1-6碳原子的烷基、卤素或苯基，其中苯基可能是选择性单、二或三取代的；Ar为可能是选择性单、二或三取代的芳基基团；m=1-6; 前提是R.sup.1和R.sup.2都不是氢，或其药学上可接受的盐，其用作免疫抑制剂、抗炎、抗真菌、抗增殖和抗肿瘤剂。
• OXIME COMPOUNDS AND THE USE THEREOF
  申请人：Matsumura Akira

  公开号：US20090298878A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The invention relates to oxime compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein X is hydrogen, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or the like; Y is CO, SO 2 , CR 3 R 4 or the like; Z is optionally substituted lower alkyl, optionally substituted aryl or the like; W is optionally substituted lower alkylene or optionally substituted lower alkenylene, R 3 and R 4 are each independently hydrogen, lower alkyl or the like; p is 0, 1, or 2 and q is 0, 1 or 2. The invention is also directed to the use compounds of Formula I to treat, prevent or ameliorate a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式(I)的肟化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂，其中X为氢、可选取代芳基、可选取代杂环基或类似物；Y为CO、SO2、CR3R4或类似物；Z为可选取代的低烷基、可选取代的芳基或类似物；W为可选取代的低烷基或可选取代的低烯基，R3和R4各自独立地为氢、低烷基或类似物；p为0、1或2，q为0、1或2。本发明还涉及使用式(I)的化合物来治疗、预防或改善对钙通道封锁有反应的疾病，特别是N型钙通道。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。