γ-benzyl-glutamic acid | 14561-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: γ-benzyl-glutamic acid
• 英文别名: 2-Amino-4-(phenylmethyl)pentanedioic acid；2-amino-4-benzylpentanedioic acid
• CAS: 14561-54-7
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₄
• 分子量: 237.255
• InChiKey: ATCFYQUZTYQTJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三光气 、 γ-benzyl-glutamic acid 在 Pinene 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以82%的产率得到γ-benzyl-glutamic acid N-carboxyanhydride
  参考文献：
  名称：

  用于阿霉素控释的 PEG-聚氨基酸胶束：合理设计、安全性和有效性研究

  摘要：

  两亲性单甲氧基乙二醇的终止的聚氨基酸的文库（MPEG）共聚物能够自组装成胶体系统中筛选输送和控制的多柔比星（DOXO）的释放。使用 16:0:1、8:8:1、6:10:1、4:12:1 γ-苄基，从 5 kDa mPEG-NH 2大分子引发剂通过开环聚合生成mPEG-Glu/Leu 无规共聚物谷氨酸羧酸酐单体/亮氨酸N-羧酸酐单体/PEG摩尔比。选择谷氨酸进行 Doxo 的化学缀合，而在聚氨基酸嵌段的组合物中引入亮氨酸单元作为相邻谷氨酸重复单元之间的间隔物，以最大限度地减少可能阻碍 Doxo 缀合的空间位阻，并通过促进聚合物自组装氨基酸的疏水性。 用肼定量置换保护谷氨酸γ-羧基的苄酯，得到mPEG 5kDa -b-(hydGlu m - r -Leu n )。Doxo 与二嵌段共轭- 聚合物通过 pH 敏感腙键。以 16:0:1、8:8:1、6:10:1 Glu/Leu/PEG 比率获得的

  DOI：

  10.1016/j.jconrel.2021.05.010

文献信息

• [EN] ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：INTRA CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2019023063A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The invention relates to particular prodrugs of substituted heterocycle fused gamma-carbolines, in free, solid, pharmaceutically acceptable salt and/or substantially pure form as described herein, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use in the treatment of diseases involving the 5-HT2A receptor, the serotonin transporter (SERT), pathways involving the dopamine D1 and D2 receptor signaling system, and/or the μ-opioid receptor.

  本发明涉及特定的取代杂环融合伽马-咔啉类前药，其以自由、固态、药学上可接受的盐和/或在本文中所述的基本纯净形式存在，以及其制药组合物，以及在治疗涉及5-HT2A受体、血清素转运体（SERT）、多巴胺D1和D2受体信号系统以及/或μ-阿片受体的疾病中的使用方法。
• [EN] ORGANIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ ORGANIQUE
  申请人：INTRA CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2021119334A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  The invention relates to a particular substituted heterocycle fused gamma-carboline, the compound of Formula I, and new methods and uses pertaining thereto, and pharmaceutical compositions thereof, such as methods of use in the treatment of diseases involving the 5-HT receptor, the serotonin transporter (SERT), and/or pathways involving dopamine D2 receptor signaling, sodium channel activity, and/or norepinephrine transporter activity.

  本发明涉及一种特定的取代杂环融合的γ-咔啉化合物，化合物的化学式为I，以及与此相关的新方法和用途，以及其制备的药物组合物，如用于治疗涉及5-HT受体、血清素转运体（SERT）和/或多巴胺D2受体信号通路、钠通道活性和/或去甲肾上腺素转运体活性的疾病的使用方法。
• CONTROLLED SYNTHESIS OF POLYGLUTAMATES WITH LOW POLYDISPERSITY AND VERSATILE ARCHITECTURES
  申请人：Fundacion De La Comunidad Valenciana Centro De Investigacion Principe Felipe

  公开号：EP2772497B1

  公开（公告）日：2020-09-16
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Intra-Cellular Therapies, Inc.

  公开号：EP3658144A1

  公开（公告）日：2020-06-03
• PYRIDOPYRROLOQUINOXALINE COMPOUNDS, THEIR COMPOSITIONS AND USES IN THERAPY
  申请人：Intra-Cellular Therapies, Inc.

  公开号：EP3658144B1

  公开（公告）日：2022-01-26