N-(2-morpholinoethyl)pyridin-2-amine | 67385-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(2-morpholinoethyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: N-(2-morpholinethyl)pyridin-2-amine；(2-morpholino-ethyl)-[2]pyridyl-amine；(2-Morpholino-aethyl)-[2]pyridyl-amin；N-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]pyridin-2-amine；N-(2-morpholin-4-ylethyl)pyridin-2-amine
• CAS: 67385-33-5
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃O
• mdl: MFCD11117438
• 分子量: 207.275
• InChiKey: MAFYBJHMXBSXHJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  136-138 °C(Press: 0.01 Torr)
• 密度：
  1.007 g/cm3(Temp: 24 °C)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.545
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯甲基噻吩 、 N-(2-morpholinoethyl)pyridin-2-amine 在 sodium amide 、 甲苯 作用下， 生成 (2-morpholino-ethyl)-[2]pyridyl-[2]thienylmethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Antihistaminic Agents Containing a Thiophene Nucleus

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01158a026
• 作为产物：
  描述：

  2-吗啉乙醇 、 2-氨基吡啶 在 C₃₁H₂₅ClN₃NiOP 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以86%的产率得到N-(2-morpholinoethyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  通过氢自动转移反应，镍（II）-N ^NΛO钳型胺与醇的络合物催化的N-烷基化。

  摘要：

  对于醇和胺选择性的耦合甲高度可持续催化协议用Ni（II）-N单烷基化胺Λ Ñ Λ ö钳型配合物通过借用氢方法进行说明。合成了一系列Ni（II）催化剂（1-3），并通过各种光谱和分析方法对其进行了表征。此外，配合物（1和2）用单晶X射线衍射研究证实。廉价的镍基催化方法论显示了使用多种伯醇对芳族和杂芳族胺进行N-烷基化的广泛底物范围，产率高达97％。本方法对环境无害，它释放水作为唯一的副产物。药物中间体（如美吡拉敏和氯吡胺）的简短合成说明了本方案的实用性。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.0c00530

文献信息

• [EN] 2-[2-(4-MORPHOLINO)ETHYLAMINO]PYRIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING THEREOF AND ANTIVIRAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] DERIVES DE 2-[2-(4-MORPHOLINO)ETHYLAMINO]PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ANTIVIRALE LES COMPRENANT
  申请人：B & C BIOPHARM CO LTD

  公开号：WO2004108719A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The present invention relates to 2-[2-(4-morpholino)ethylamino]pyridine derivatives useful as an antiviral agent, and more particularly novel 2-[2-(4-morpholino)ethylamino]pyridine derivatives having an excellent inhibitory effect on replication of Hepatitis C virus (HCV), represented by the following formula (I) in which R1 and R2 represent respectively C1-C4 straight or branched alkyl group, C1-C4 straight or branched alkoxy group, methylthio group, trifluoromethyl group, halogen atom, or hydrogen atom, and X represents oxygen atom or sulfur atom; and pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and an antiviral pharmaceutical composition comprising the compound as an effective component. The 2-[2-(4-morpholino)ethylamino]pyridine derivatives according to the present invention have an excellent inhibitory effect on replication of Hepatitis C virus (HCV) and thus can be advantageously used as a therapeutic or prophylactic agent of hepatitis C.

  本发明涉及作为抗病毒剂有用的2-[2-(4-吗啉基)乙基氨基]吡啶衍生物，更具体地是具有对丙型肝炎病毒（HCV）复制具有优异抑制作用的新型2-[2-(4-吗啉基)乙基氨基]吡啶衍生物，其表示为以下式（I）：其中R1和R2分别表示C1-C4直链或支链烷基基团、C1-C4直链或支链烷氧基团、甲硫基团、三氟甲基基团、卤原子或氢原子，X表示氧原子或硫原子；及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含该化合物作为有效成分的抗病毒制剂。根据本发明的2-[2-(4-吗啉基)乙基氨基]吡啶衍生物对丙型肝炎病毒（HCV）的复制具有优异的抑制作用，因此可优点地用作丙型肝炎的治疗或预防剂。
• DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Adler Marc

  公开号：US20080176833A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  This invention provides novel dihydropyridine derivatives of the formula I having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions.

  本发明提供了一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型二氢吡啶衍生物，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病状的用途。
• Heterocyclic Amines with Antihistaminic Activity¹
  作者：Charles P. Huttrer、Carl Djerassi、Warren L. Beears、Rudolf L. Mayer、Caesar R. Scholz

  DOI：10.1021/ja01214a037

  日期：1946.10
• N-Monosubstituted 2-Aminopyridines, 2-Aminopyrimidines and 2-Aminolepidines
  作者：Irving Allan Kaye、Irving C. Kogon

  DOI：10.1021/ja01156a534

  日期：1951.12
• ARYLPROPIONAMIDE, ARYLACRYLAMIDE, ARYLPROPYNAMIDE, OR ARYLMETHYLUREA ANALOGS AS FACTOR XIA INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2102189B1

  公开（公告）日：2015-07-29