5-bromo-4-fluoro-2-methoxyphenol | 1364606-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 5-bromo-4-fluoro-2-methoxyphenol
• CAS: 1364606-67-6
• 化学式: C₇H₆BrFO₂
• 分子量: 221.026
• InChiKey: NLRBXUYTIBIVHF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-fluoro-2-methoxyphenol 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 碘 、 sodium hydride 、 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.66h， 生成 (2R,3R,4R,5R)-2-(2-fluoro-5-hydroxy-4-methoxyphenyl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol
  参考文献：
  名称：

  氟化雷迪卡胺 A 和 B：合成和糖苷酶抑制

  摘要：

  已经从 D-阿拉伯糖衍生的环硝酮合成了 radicamine A 和 radicamine B 的氟化衍生物。构效关系研究表明，这些氟化衍生物的糖苷酶抑制受到氟原子位置的显着影响。芳环的 C-7 或 C-11 氟化降低了衍生物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用，而 C-8 或 C-10 氟化保留了糖苷酶抑制活性。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201501453
• 作为产物：
  描述：

  3-氟苯酚 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium hydroxide 、 magnesium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.58h， 生成 5-bromo-4-fluoro-2-methoxyphenol
  参考文献：
  名称：

  氟化雷迪卡胺 A 和 B：合成和糖苷酶抑制

  摘要：

  已经从 D-阿拉伯糖衍生的环硝酮合成了 radicamine A 和 radicamine B 的氟化衍生物。构效关系研究表明，这些氟化衍生物的糖苷酶抑制受到氟原子位置的显着影响。芳环的 C-7 或 C-11 氟化降低了衍生物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用，而 C-8 或 C-10 氟化保留了糖苷酶抑制活性。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201501453

文献信息

• 单氟代Radicamine化合物及其应用与制备方 法
  申请人：中国科学院化学研究所

  公开号：CN104557654B

  公开（公告）日：2017-11-10

  本发明公开了一种单氟代Radicamine化合物，该单氟代Radicamine化合物的结构如式(1)所示。本发明还提供一种式(1)所示结构的单氟代Radicamine化合物的制备方法。本发明还提供了上述单氟代Radicamine化合物或者上述方法制得的单氟代Radicamine化合物在制备预防和/或治疗糖尿病的药物、预防和/或治疗高雪氏病的药物、预防和/或治疗肿瘤的药物或者抗病毒药物中的应用。本发明提供的单氟代Radicamine化合物具有良好的糖苷酶抑制活性。
• 2-Alkynyl-and 2-alkenyl-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US20040220194A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  Compounds having the structural formula I 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is 2 R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; R 6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or —CH 2 F; R 7 , R 8 and R 9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or —CF 3 ; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

  具有结构式I或其药用可接受盐的化合物，其中R是R1，R2，R3，R4和R5为H，烷基或烷氧基烷基；R6为H，烷基，羟基烷基或—CH2F；R7，R8和R9为H，烷基，烷氧基，烷硫基，烷氧基烷基，卤素或—CF3；以及Z是可选择地取代的芳基，杂环芳基或杂环芳基烷基。还公开了化合物I的应用于治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病，单独或与其他治疗帕金森病的药剂联合使用，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS USEFUL AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLINE SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DU GPR120
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205193A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention relates to a compound represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing diabetes, hyperlipidemia, obesity, NASH, inflammation related disorders, and related diseases and conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR120. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物，以及披露了治疗或预防糖尿病、高脂血症、肥胖、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、炎症相关疾病及相关疾病和状况有用的药用可接受盐。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR120的激动剂是有用的。还包含了药物组合物和治疗方法。
• Boron Containing PDE4 Inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20200108083A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  The present invention relates to boron containing compounds of Formula (I) X—Y—Z   Formula (I) that inhibit phosphodiesterase 4 (PDE4). The invention also encompasses pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for treating diseases, conditions, or disorders ameliorated by inhibition of PDE4.

  本发明涉及具有化学式（I）X—Y—Z的含硼化合物，化学式（I）抑制磷酸二酯酶4（PDE4）。该发明还涵盖含有这些化合物的药物组合物以及通过抑制PDE4治疗疾病、症状或障碍的方法。
• PDE4 inhibitor (R)-4-(5-(4-methoxy-3-propoxyphenyl)pyridin-3-yl)-1,2-oxaborolan-2-ol
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10946031B2

  公开（公告）日：2021-03-16

  The present invention relates to PDE4 inhibitor (R)-4-(5-(4-methoxy-3-propoxyphenyl)pyridin-3-yl)-1,2-oxaborolan-2-ol including the crystalline monohydrate thereof.

  本发明涉及 PDE4 抑制剂 (R)-4-(5-(4-甲氧基-3-丙氧基苯基)吡啶-3-基)-1,2-氧硼戊环-2-醇，包括其结晶一水合物。