2-diethylaminoethyl 9-hydroxyfluorene-9-carboxylate | 27929-89-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 2-diethylaminoethyl 9-hydroxyfluorene-9-carboxylate
• 英文别名: 9-hydroxy-fluorene-9-carboxylic acid-(2-diethylamino-ethyl ester); hydrochloride；9-Hydroxy-fluoren-9-carbonsaeure-(2-diaethylamino-aethylester); Hydrochlorid；2-(Diethylamino)ethyl 9-hydroxy-9h-fluorene-9-carboxylate hydrochloride；2-(diethylamino)ethyl 9-hydroxyfluorene-9-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 27929-89-1
• 化学式: C₂₀H₂₃NO₃*ClH
• 分子量: 361.868
• InChiKey: ACUALSMYKRGSLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.63
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  51
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  芴丁酯 、 N,N-二乙基氯乙胺 以 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以30%的产率得到2-diethylaminoethyl 9-hydroxyfluorene-9-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2-(二乙氨基)乙基9-羟基-9H-芴-9-羧酸盐酸盐的合成及药理活性

  摘要：

  合成了新的芴羧酸衍生物（amizil 的结构类似物）。确定了一种具有低毒性 (LD50 = 45 ± 9.9 mg/kg) 和抗抑郁和抗焦虑作用的化合物。使用槟榔碱震颤模型研究了 2-二甲氨基乙酯 9-羟基芴-9-羧酸的中枢和外周毒蕈碱抗胆碱能特性。A药理学分析表明，新的amizil结构类似物表现出明显的中枢毒蕈碱抗胆碱能活性，并且不具有外周毒蕈碱抗胆碱能作用。讨论了供试化合物相对于临床上广泛使用的阿米齐尔、阿米替林和苯二氮卓类镇静剂地西泮的优势。

  DOI：

  10.1007/s11094-019-01982-5

文献信息

• WOLINSKI J.; PLACHTA D., ACTA POL. PHARM., 1979, 36, NO 6, 641-644
  作者：WOLINSKI J.、 PLACHTA D.

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis and Pharmacological Activity of 2-(Diethylamino)Ethyl 9-Hydroxy-9H-Fluorene-9-Carboxylate Hydrochloride
  作者：L. K. Khnychenko、E. E. Yakovleva

  DOI：10.1007/s11094-019-01982-5

  日期：2019.6.15

  showed that the new amizil structural analog exhibited pronounced central muscarinic anticholinergic activity and did not possess peripheral muscarinic anticholinergic effects. The advantages of the tested compound over amizil, amitriptyline that is widely used in the clinic, and the benzodiazepine tranquilizer diazepam were discussed. The results indicated that 2-diethylaminoethyl 9-hydroxyfluorene-9-carboxylate

  合成了新的芴羧酸衍生物（amizil 的结构类似物）。确定了一种具有低毒性 (LD50 = 45 ± 9.9 mg/kg) 和抗抑郁和抗焦虑作用的化合物。使用槟榔碱震颤模型研究了 2-二甲氨基乙酯 9-羟基芴-9-羧酸的中枢和外周毒蕈碱抗胆碱能特性。A药理学分析表明，新的amizil结构类似物表现出明显的中枢毒蕈碱抗胆碱能活性，并且不具有外周毒蕈碱抗胆碱能作用。讨论了供试化合物相对于临床上广泛使用的阿米齐尔、阿米替林和苯二氮卓类镇静剂地西泮的优势。