diethyl aminooxymethylphosphonate | 81342-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: diethyl aminooxymethylphosphonate
• 英文别名: Diethoxyphosphorylmethoxylamine；O-(diethoxyphosphorylmethyl)hydroxylamine
• CAS: 81342-58-7
• 化学式: C₅H₁₄NO₄P
• 分子量: 183.144
• InChiKey: PVTMZFSLHWCZSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl aminooxymethylphosphonate 在 盐酸 作用下， 以75.6%的产率得到aminooxymethanephosphonic acid
  参考文献：
  名称：

  Maier, Ludwig; Spoerri, H., Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, 1992, vol. 70, # 1/2, p. 39 - 48

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  羟甲基膦酸二乙酯 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 一水合肼 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 diethyl aminooxymethylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  含肟的无环核苷膦酸酯的多功能合成–合成溶液和抗病毒活性†

  摘要：

  新的含肟的无环核苷膦酸酯9- {2-[（膦酰基甲基）肟基]乙基}腺嘌呤（1），-鸟嘌呤（2）和9- {2-[（膦酰基甲基）肟基]丙基}腺嘌呤（3）宽合成了针对不同类型病毒的光谱活性。通过Mitsunobu反应获得关键的中间体氨基乙基氧甲基膦酸二乙酯。改进的副产物分离条件（无需色谱和蒸馏）可使我们获得85％的氨氧基中间体收率。DBU和Cs 2 CO 3对N 9 / N 7的影响研究了腺嘌呤和鸟嘌呤烷基化的产物比。发现了一种方便的氨氧基检测方法。测试了合成的膦酸酯，它们似乎显示出对不同类型病毒（HIV，细胞培养中的疱疹病毒和复制子系统中的丙型肝炎病毒）的中等活性，毒性高达1000μM。

  DOI：

  10.1039/c5ob01571e

文献信息

• Azulene derivatives
  申请人：Boehringer Mannheim GmbH

  公开号：US06121322A1

  公开（公告）日：2000-09-19

  The invention provides novel azulene derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.6 have the significance given in the description, as well as their tautomers, enantiomers, diastereomers, racemates and physiologically compatible salts or esters and substances which are hydrolyzed or metabolized in vivo to compounds of formula I. The invention is also concerned with a process and intermediates for the manufacture of the above compounds, pharmaceutical compositions which contain such compounds as well as the use of these compounds in the treatment of inflammatory conditions.

  本发明提供了一般式I的新型蓝紫烯衍生物，其中R.sub.1至R.sub.6具有说明书中给出的意义，以及它们的互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和生理相容的盐或酯，以及在体内水解或代谢成式I化合物的物质。本发明还涉及制造上述化合物的过程和中间体、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗炎症状况中的使用。
• Maier, Ludwig; Spoerri, H., Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, 1992, vol. 70, # 1/2, p. 39 - 48
  作者：Maier, Ludwig、Spoerri, H.

  DOI：——

  日期：——
• HALL, ROGER GRAHAM;MAIER, LUDWIG
  作者：HALL, ROGER GRAHAM、MAIER, LUDWIG

  DOI：——

  日期：——
• KOSTER, WILLIAM H.;BREUER, HERMANN
  作者：KOSTER, WILLIAM H.、BREUER, HERMANN

  DOI：——

  日期：——
• Versatile synthesis of oxime-containing acyclic nucleoside phosphonates – synthetic solutions and antiviral activity
  作者：Pavel N. Solyev、Maxim V. Jasko、Alla A. Kleymenova、Marina K. Kukhanova、Sergey N. Kochetkov

  DOI：10.1039/c5ob01571e

  日期：——

  New oxime-containing acyclic nucleoside phosphonates 9-2-[(phosphonomethyl)oximino]ethyl}adenine (1), -guanine (2) and 9-2-[(phosphonomethyl)oximino]propyl}adenine (3) with wide spectrum activity against different types of viruses were synthesized. The key intermediate, diethyl aminooxymethylphosphonate, was obtained by the Mitsunobu reaction. Modified conditions for the by-product separation (without

  新的含肟的无环核苷膦酸酯9- 2-[（膦酰基甲基）肟基]乙基}腺嘌呤（1），-鸟嘌呤（2）和9- 2-[（膦酰基甲基）肟基]丙基}腺嘌呤（3）宽合成了针对不同类型病毒的光谱活性。通过Mitsunobu反应获得关键的中间体氨基乙基氧甲基膦酸二乙酯。改进的副产物分离条件（无需色谱和蒸馏）可使我们获得85％的氨氧基中间体收率。DBU和Cs 2 CO 3对N 9 / N 7的影响研究了腺嘌呤和鸟嘌呤烷基化的产物比。发现了一种方便的氨氧基检测方法。测试了合成的膦酸酯，它们似乎显示出对不同类型病毒（HIV，细胞培养中的疱疹病毒和复制子系统中的丙型肝炎病毒）的中等活性，毒性高达1000μM。