3-isopropylpyrrolidine-2,5-dione | 72693-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-isopropylpyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: a-Methyl-a-ethyl succinimide；3-propan-2-ylpyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 72693-03-9
• 化学式: C₇H₁₁NO₂
• 分子量: 141.17
• InChiKey: JBSUHIQTOCAYPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-isopropylpyrrolidine-2,5-dione 、 聚合甲醛 、 1-苄基哌嗪 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-[{4-benzylpiperazin-1-yl}-methyl]-3-isopropyl-pyrrolidine-2,5-dione monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  衍生自吡咯烷-2,5-二酮及其3-甲基-，3-异丙基和3-苯甲酰基类似物的新型N-曼尼希碱的合成和抗惊厥性质。

  摘要：

  本文的目的是描述28种新的1,3-取代的吡咯烷-2,5-二酮作为潜在的抗惊厥药的文库的合成。使用三种急性癫痫发作模型（MES最大电击，scPTZ-皮下戊四氮和6Hz精神运动性癫痫发作测试）评估抗惊厥活性。神经毒性通过旋转脚架试验确定。发现最有希望的化合物是N-[{吗啉-1-基}-甲基] -3-苯甲酰基-吡咯烷-2,5-二酮（15），因为它在MES中有活性（ED50 = 41.0mg / kg），scPTZ（ED50 = 101.6kg / mg）和6Hz（ED50 = 45.42mg / kg）测试。该化合物显示出比抗癫痫药（如乙硫磺酰亚胺，拉考酰胺和丙戊酸）更有益的保护指数（PI）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.02.002
• 作为产物：
  描述：

  3-异丙基吡咯 在 chromium(VI) oxide 、 palladium on activated charcoal 、 乙醇 、 硫酸 、 水 作用下， 生成 3-isopropylpyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Ueno et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1955, vol. 75, p. 836

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF APOL1 AND USE OF THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS D'APOL1 ET LEUR UTILISATION
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021252859A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The disclosure provides at least one compound, deuterated derivative, or pharmaceutically acceptable salt chosen from compounds of formula (I), deuterated derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing, compositions comprising the same, and methods of making and using the same, including use in treating APOL1 mediated kidney disease.

  本公开提供了至少一种化合物、重氢化衍生物或药用可接受的盐，选自公式(I)化合物、其重氢化衍生物以及任何前述物质的药用可接受的盐，包含同一的组成物，以及制造和使用同一的方法，包括用于治疗APOL1介导的肾脏疾病。
• [EN] COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF HYPERTENSION AND/OR FIBROSIS<br/>[FR] COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION ET/OU DE LA FIBROSE
  申请人：VECTUS BIOSYSTEMS LTD

  公开号：WO2018053588A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  The present invention relates to novel compounds and their use in the prophylactic and/or therapeutic treatment of hypertension and/or fibrosis.

  本发明涉及新化合物及其在预防和/或治疗高血压和/或纤维化中的应用。
• Novel Antiviral Compounds
  申请人：Chaltin Patrick

  公开号：US20130245049A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to compounds of formula (A), as further defined herein, having antiviral activity, more specifically HIV (Human Immunodeficiency Virus) replication inhibiting properties. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of such compounds as active ingredients. The invention further relates to the use of such compounds, optionally combined with one or more other drugs having antiviral activity, for the treatment of animals suffering from viral infections, in particular HIV infection.

  本发明涉及具有抗病毒活性的式（A）化合物，如本文中进一步定义的那样，更具体地具有抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）复制的特性。本发明还涉及包含上述化合物作为活性成分的有效量的药物组合物。本发明还涉及使用这些化合物，可选地与一个或多个具有抗病毒活性的其他药物结合，用于治疗患有病毒感染的动物，特别是HIV感染。
• Synthesis and anticonvulsant activity of new <i>N</i>-mannich bases derived from benzhydryl- and isopropyl-pyrrolidine-2,5-dione
  作者：Sabina Rybka、Jolanta Obniska、Anna Rapacz、Barbara Filipek、Paweł Żmudzki

  DOI：10.3109/14756366.2015.1088842

  日期：2016.11.1

  Synthesis and anticonvulsant properties of 26 new N-Mannich bases of 3-benzhydryl-(5-17) and 3-isopropyl-pyrrolidine-2,5-diones (18-30) have been described. Initial anticonvulsant screening for these compounds was evaluated in mice after intraperitoneal administration in the maximal electroshock (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizures tests. The acute neurological toxicity was determined

  已经描述了26种新的3-苯甲酰基-（5-17）和3-异丙基-吡咯烷-2,5-二酮（18-30）的N-曼尼希碱的合成和抗惊厥性质。在最大电击（MES）和皮下戊四氮（scPTZ）癫痫发作试验中进行腹膜内给药后，在小鼠中评估了这些化合物的初始抗惊厥筛选。急性神经毒性通过旋翼试验确定。小鼠体内结果显示，大多数3-苯甲酰基-吡咯烷-2,5-二酮衍生物显示出有效性，而3-异丙基-吡咯烷-2,5-二酮衍生物几乎没有活性。两种测试中的定量评估表明，活性最高的是具有ED5的N-[4-（3-氯苯基）-哌嗪-1-基}-甲基] -3-苯甲酰基-吡咯烷-2,5-二酮（9） 0值= 42.71 mg / kg（MES），ED5 0值> 150 mg / kg（scPTZ），和N-[4-（3-三氟甲基苯基）-哌嗪-1-基}-甲基] -3-二苯甲基-吡咯烷-2,5-二酮（13） ED5 0值= 101.46 mg /
• [EN] NAPHTHALENE ISOXAZOLINE COMPOUNDS FOR CONTROLLING INVERTEBRATE PESTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ISOXAZOLINE NAPHTALÈNE DESTINÉS À LA LUTTE CONTRE LES NUISIBLES INVERTÉBRÉS
  申请人：FMC CORP

  公开号：WO2019156903A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  Disclosed are compounds of Formula 1, wherein J is and R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, R15, R16, Q and X are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition of the invention.

  公开了Formula 1的化合物，其中J是和R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R14、R15、R16、Q和X的定义如披露中所述。还公开了含有Formula 1的化合物的组合物，以及用于控制无脊椎动物害虫的方法，包括将无脊椎动物害虫或其环境与本发明的化合物或组合物的生物有效量接触。