申请人:F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
公开号:EP0286144A2
公开(公告)日:1988-10-12
Acylderivate der allgemeinen Formel
in der R einen Acylrest darstellt,
ausgenommen den Acylrest der allgemeinen Formel
in der A eine Gruppe der allgemeinen Formeln
-NHCO-, -NHCONHCO-, -NHCOCH=CH-,-N=
bedeutet, worin R⁶ Wasserstoff oder niederes Alkyl darstellt; R¹ und R² jeweils Wasserstoff oder eine Schutzgruppe, X Wasserstoff, Halogen, niederes Alkoxy, Nitro oder eine zusätzliche Gruppe -OR², n die Zahl 1 oder 2, R⁴ und R⁵ beide Wasserstoff oder zusammen eine zusätzliche Bindung und Z eine direkte Bindung oder Carbonyl (falls R⁴ und R⁵ beide Wasserstoff darstellen) oder eine Gruppe der Formel -O-B- (falls R⁴ und R⁵ zusammen eine zusätzliche Bindung darstellen) bedeutet, worin B geradkettiges, verzweigtes oder cyclisches niederes Alkylen bedeutet;
und worin ferner R³ eine substituierte bicyclische Gruppe der allgemeinen Formeln
bedeutet, worin R⁷ und R⁸ je einzeln Wasserstoff, niederes Alkyl oder Trifluormethyl oder (in den Formeln (a), (b), (e) und (f)) zusammen Alkylen mit 3 oder 4 Kohlenstoffatomen darstellen, und Rʹ, Rʺ R‴ je einzeln Wasserstoff, niederes Alkyl oder niederes Cycloalkyl bedeuten; wobei Verbindungen der Formel I, worin R⁴ und R⁵ zusammen eine zusätzliche Bindung darstellen, in der syn-isomeren Form vorliegen bzw. als Gemisch mit der anti-isomeren Form, worin die syn-isomere Form überwiegt, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen.
Die Verbindungen sind antibiotisch wirksam.
通式如下的酰基衍
生物
其中 R 代表酰基、
通式中 R 代表酰基的酰基衍
生物除外
其中 A 为通式中的基团
-nhco-、-nhconhco-、-nhcoch=ch-、-n=
其中 R⁶ 代表氢或低级烷基;R¹ 和 R² 均为氢或保护基团,X 为氢、卤素、低级烷氧基、硝基或附加基团 -OR²,n 为数字 1 或 2、R⁴ 和 R⁵ 均代表氢或共同代表附加键,Z 代表直接键或羰基(如果 R⁴ 和 R⁵ 均代表氢)或式 -O-B- 的基团(如果 R⁴ 和 R⁵ 共同代表附加键),其中 B 代表直链、支链或环状低级亚烷基;
其中 R³ 代表通式中的取代双环基团
其中 R⁷ 和 R⁸ 各自单独代表氢、低级烷基或三
氟甲基或(在式 (a)、(b)、(e) 和 (f) 中)共同代表具有 3 或 4 个碳原子的亚烷基,并且 Rʹ、Rʺ R‴ 各自单独代表氢、低级烷基或低级环烷基;其中 R⁴ 和 R⁵ 共同代表一个附加键的式 I 化合物以同分异构体形式或以及这些化合物的易
水解酯和盐以及式 I 化合物或其酯和盐的
水合物。
这些化合物具有抗生素活性。