2-[[(4-chlorophenyl)-pyridin-3-ylmethylidene]amino]oxy-N,N-dimethylethanamine | 292617-64-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[[(4-chlorophenyl)-pyridin-3-ylmethylidene]amino]oxy-N,N-dimethylethanamine
• CAS: 292617-64-2
• 化学式: C₁₆H₁₈ClN₃O
• 分子量: 303.791
• InChiKey: MHGGJIQRTDFCBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  37.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  草酸 、 2-[[(4-chlorophenyl)-pyridin-3-ylmethylidene]amino]oxy-N,N-dimethylethanamine 以 乙醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Anticonvulsive Activity of 3- and 4-Benzoylpyridine Oxime Derivatives

  摘要：

  我们在此介绍具有潜在抗惊厥作用的 3-和 4-苯甲酰基吡啶肟衍生物的合成。在最大电击试验中，活性最强的化合物是 4-苯甲酰基吡啶 O-2-吗啉乙肟草酸盐（1a），静脉注射剂量为 60-150 毫克/千克，可使小鼠存活率提高到 100%。4-苯甲酰基吡啶 O-（异烟酰基）肟（2c）在角堇醇拮抗试验中的效果最好，静脉注射剂量为 12.5 毫克/千克，可使小鼠的存活率提高到 67%，全身强直-阵挛性惊厥的潜伏期延长到 52 秒。化合物 1a 的毒性很低（小鼠的半数致死剂量为 316 毫克/千克），治疗指数为 21。

  DOI：

  10.1007/s11094-018-1763-z
• 作为产物：
  描述：

  (4-氯苯基)(3-吡啶基)甲酮 在 sodium hydroxide 、 盐酸羟胺 、 sodium hydride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-[[(4-chlorophenyl)-pyridin-3-ylmethylidene]amino]oxy-N,N-dimethylethanamine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and pharmacological activity of O-aminoalkyl derivatives of oximes of pyridylphenylmethanones

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf01145552

文献信息

• Synthesis and Anticonvulsive Activity of 3- and 4-Benzoylpyridine Oxime Derivatives
  作者：L. A. Zhmurenko、T. A. Voronina、S. A. Litvinova、L. N. Nerobkova、I. O. Gaidukov、G. V. Mokrov、T. A. Gudasheva

  DOI：10.1007/s11094-018-1763-z

  日期：2018.4

  We present here the synthesis of 3- and 4-benzoylpyridine oxime derivatives with potential anticonvulsant action. The most active compound in the maximum electric shock test was 4-benzoylpyridine O-2-morpholinoethyloxime oxalate (1a), i.p. doses of 60 – 150 mg/kg of which increased the survival of mice to 100%. The best effect in the corasol antagonism test was obtained with 4-benzoylpyridine O-(isonicotinoyl)oxime (2c), i.p. doses of 12.5 mg/kg of which increased the survival of mice to 67% and the latent period of onset of generalized tonic-clonic convulsions to 52 sec. Compound 1a had low toxicity (the i.p. LD50 in mice was 316 mg/kg) and a therapeutic index of 21.

  我们在此介绍具有潜在抗惊厥作用的 3-和 4-苯甲酰基吡啶肟衍生物的合成。在最大电击试验中，活性最强的化合物是 4-苯甲酰基吡啶 O-2-吗啉乙肟草酸盐（1a），静脉注射剂量为 60-150 毫克/千克，可使小鼠存活率提高到 100%。4-苯甲酰基吡啶 O-（异烟酰基）肟（2c）在角堇醇拮抗试验中的效果最好，静脉注射剂量为 12.5 毫克/千克，可使小鼠的存活率提高到 67%，全身强直-阵挛性惊厥的潜伏期延长到 52 秒。化合物 1a 的毒性很低（小鼠的半数致死剂量为 316 毫克/千克），治疗指数为 21。
• Synthesis and pharmacological activity of O-aminoalkyl derivatives of oximes of pyridylphenylmethanones
  作者：O. M. Glozman、L. A. Zhmurenko、L. M. Meshcheryakova、L. N. Borisova、V. P. Lezina、S. G. Rozenberg、N. A. Novikov、L. N. Nerobkova、A. N. Aliev、Sh. I. Ismailov、T. A. Voronina、V. A. Zagorevskii

  DOI：10.1007/bf01145552

  日期：1987.9