2-氨基-1-(萘-1-基)乙醇 | 23913-55-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-氨基-1-(萘-1-基)乙醇
• 英文名称: 2-amino-1-(1-naphthyl)ethanol
• 英文别名: 2-amino-1-naphthalen-1-ylethanol
• CAS: 23913-55-5
• 化学式: C₁₂H₁₃NO
• 分子量: 187.241
• InChiKey: FWBOVFYHCSVEKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-1-(萘-1-基)乙醇 在 氯磺酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(1-Naphthyl)-aziridin
  参考文献：
  名称：

  N-未受保护的氮丙啶与 α-氧代烯酮的无催化剂亲电环扩展以有效访问 2-亚烷基-1,3-恶唑烷

  摘要：

  2-(2-氧代亚烷基)-1,3-恶唑烷衍生物通过无催化剂的N-未保护氮丙啶和α-氧代烯酮的烯酮C=O双键的无催化剂亲电子环膨胀，以良好到优异的产率区域特异性地合成，原位由 2-重氮-1,3-二酮的微波辅助沃尔夫重排产生。环膨胀主要经历了 S N 1 过程，氢键决定了产物的 ( E )-构型。

  DOI：

  10.1002/adsc.202100320
• 作为产物：
  描述：

  Hydroxy-naphthalen-1-yl-acetonitrile 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以53%的产率得到2-氨基-1-(萘-1-基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  WO2008/98105

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Aromatic amino-alcohol derivatives having anti-diabetic and anti-obesity
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05576340A1

  公开（公告）日：1996-11-19

  Compounds of formula (I): ##STR1## (wherein: R.sup.0 is hydrogen, methyl or hydroxymethyl; R.sup.1 is substituted alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, halogen, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, alkyl, nitro, haloalkyl, or substituted alkyl; X is oxygen or sulfur; and Ar optionally substituted phenyl or naphthyl); and pharmaceutically acceptable salts thereof have a variety of valuable pharmaceutical activities, including anti-diabetic and anti-obesity activities; in addition, they are capable of treating or preventing hyperlipemia and hyperglycemia and, by inhibiting the action of aldose reductase, they can also be effective in the treatment and prevention of complications of diabetes.

  化合物的化学式（I）：##STR1##（其中：R.sup.0为氢、甲基或羟甲基；R.sup.1为取代烷基；R.sup.2和R.sup.3分别为氢、卤素、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷基、硝基、卤代烷基或取代烷基；X为氧或硫；Ar为可选的取代苯基或萘基）；以及其药学上可接受的盐具有多种有价值的药理活性，包括抗糖尿病和抗肥胖活性；此外，它们能够治疗或预防高脂血症和高血糖，并通过抑制醛糖还原酶的作用，它们还可以有效地治疗和预防糖尿病并发症。
• Novel Peptidyl α-Keto Amide Inhibitors of Calpains and Other Cysteine Proteases
  作者：Zhaozhao Li、Anne-Cécile Ortega-Vilain、Girish S. Patil、Der-Lun Chu、J. E. Foreman、David D. Eveleth、James C. Powers

  DOI：10.1021/jm950541c

  日期：1996.1.1

  best calpain I inhibitor in this study was Z-Leu-Nva-CONH-CH2-2-pyridyl (Ki = 19 nM). The peptide alpha-keto amide Z-Leu-Abu-CONH-(CH2)2-3-indolyl was the best inhibitor for cathepsin B (Ki = 31 nM). Some compounds acted as specific calpain inhibitors, with comparable activity on both calpains I and II and a lack of activity on cathepsin B (e.g., 40, 42, 48, 70). Others were specific inhibitors for

  合成了一系列具有一般结构R1-L-Leu-D，L-AA-CONH-R2的新的二肽基α-酮酰胺，并将其评估为半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶I，钙蛋白酶II和组织蛋白酶B的抑制剂。它们结合在一起10个不同的N保护基（R1），P1（AA）中的3个氨基酸残基和α-酮酰胺氮（R2）上的44个不同的取代基。通常，钙蛋白酶II比钙蛋白酶I对这些抑制剂更敏感，其中许多抑制剂的离解常数（Ki）在10-100 nM之间。钙蛋白酶I也被有效地抑制，但是与钙蛋白酶II相比，抑制剂的数量较少时，观察到的Ki值非常低。在这项研究中，大多数化合物对组织蛋白酶B的抑制作用均较弱。钙蛋白酶II的最佳抑制剂是Z-Leu-Abu-CONH-CH2-CHOH-C6H5（Ki = 15 nM），Z-Leu-Abu-CONH- -2-吡啶基（Ki = 17 nM）和Z-Leu-Abu-CONH- -C6H3（3,5（OMe）2）（Ki
• Inhibitors of AKT Activity
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20160287561A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  Invented are novel heterocyclic carboxamide compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

  本发明涉及一种新型杂环羧酰胺化合物，其作为蛋白激酶B活性的抑制剂以及在癌症和关节炎治疗中的应用。
• INHIBITORS OF Akt ACTIVITY
  申请人：Seefeld Mark A.

  公开号：US20100041726A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  Invented are novel heterocyclic carboxamide compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

  本发明提供了一种新型杂环羧酰胺化合物，该化合物可用作蛋白激酶B活性的抑制剂，并可用于治疗癌症和关节炎。
• Substituted Tricyclic Heterocycles and their Uses
  申请人：Cywin Lawrence Charles

  公开号：US20080008720A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

  本发明涉及下式（I），（II）和（III）所示的取代三环杂环化合物，其中R1，R2，R3和R4如下所述，其作为抗炎剂具有活性。还公开了使用和制备这种化合物的方法。