2-(trimethylsilyl)ethyl 5-(4-fluorophenyl)-6-(hydroxymethyl)-7-(1-methylethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate | 853181-96-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(trimethylsilyl)ethyl 5-(4-fluorophenyl)-6-(hydroxymethyl)-7-(1-methylethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate
• 英文别名: 2-trimethylsilylethyl 5-(4-fluorophenyl)-6-(hydroxymethyl)-7-propan-2-yl-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate
• CAS: 853181-96-1
• 化学式: C₂₄H₃₃FN₂O₃Si
• 分子量: 444.622
• InChiKey: QLVGHINDJVQVPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.73
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)methanol 、 对硝基苯基三甲基硅乙基碳酸酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以78%的产率得到2-(trimethylsilyl)ethyl 5-(4-fluorophenyl)-6-(hydroxymethyl)-7-(1-methylethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS AND METHOD
  [FR] INHIBITEURS DE LA REDUCTASE HMG-COA ET PROCEDE ASSOCIE

  摘要：

  提供具有以下结构（I）及其药学上可接受的盐的化合物，其中A是（II）或（III）；其中R1、R2、R3、R4、U、V、W、Y和n如上所定义，这些化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此在抑制胆固醇生物合成、调节血清脂质方面具有活性，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，并用于治疗高脂血症、血脂异常、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化以及阿尔茨海默病和骨质疏松症，可用作激素替代疗法。还提供了一种利用上述化合物治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  WO2005051386A1

文献信息

• [EN] HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS AND METHOD<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA REDUCTASE HMG-COA ET PROCEDE ASSOCIE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2005051386A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  Compounds are provided having the following structure (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, A is (II) or (III); wherein R1, R2, R3, R4, U, V, W, Y, and n are as defined above, which compounds are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia, dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis as well as Alzheimer's disease and osteoporosis and may be employed as hormone replacement therapy. A method for treating the above diseases employing the above compounds is also provided.

  提供具有以下结构（I）及其药学上可接受的盐的化合物，其中A是（II）或（III）；其中R1、R2、R3、R4、U、V、W、Y和n如上所定义，这些化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此在抑制胆固醇生物合成、调节血清脂质方面具有活性，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，并用于治疗高脂血症、血脂异常、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化以及阿尔茨海默病和骨质疏松症，可用作激素替代疗法。还提供了一种利用上述化合物治疗上述疾病的方法。