1-(4-trifluoromethylphenylsulphonyl)homopiperazine | 203519-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-trifluoromethylphenylsulphonyl)homopiperazine
• 英文别名: 1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-1,4-diazepane
• CAS: 203519-17-9
• 化学式: C₁₂H₁₅F₃N₂O₂S
• 分子量: 308.325
• InChiKey: WOMWQEWVCSYOIV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  高哌嗪 、 4-三氟甲基苯磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(4-trifluoromethylphenylsulphonyl)homopiperazine
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrimidine derivatives and their pharmaceutical use

  摘要：

  这项发明涉及对氧化齿萜环化酶具有抑制作用的杂环衍生物，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。本发明还涉及对能够抑制胆固醇生物合成并因此降低血浆胆固醇水平的杂环衍生物。本发明还涉及在高胆固醇血症和动脉粥样硬化等疾病和医疗状况中使用这种杂环衍生物的方法。

  公开号：

  US06093718A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-三氟甲基苯磺酰氯 、 高哌嗪 、 三乙胺 在 1-(4-trifluoromethylphenylsulphonyl)homopiperazine 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 1-(4-trifluoromethylphenylsulphonyl)homopiperazine (1.80 g) as a colourless solid的产率得到1-(4-trifluoromethylphenylsulphonyl)homopiperazine
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrimidine derivatives and their pharmaceutical use

  摘要：

  本发明涉及杂环衍生物，其在抑制氧化齐墨酰基环化酶方面具有用途，以及制备它们的过程和含有它们的制药组合物。本发明还涉及能够抑制胆固醇生物合成并因此降低血浆中胆固醇水平的杂环衍生物。本发明还涉及在疾病和医疗条件（如高胆固醇血症和动脉硬化）中使用这种杂环衍生物的方法。

  公开号：

  US06093718A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0925286A1

  公开（公告）日：1999-06-30
• SUBSTITUTED AZEPINE- AND DIAZEPINE-SULFONAMIDES USEFUL TO INHIBIT 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE-1
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP2190820A2

  公开（公告）日：2010-06-02
• US6093718A
  申请人：——

  公开号：US6093718A

  公开（公告）日：2000-07-25
• [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE<br/>[FR] DERIVES DE PYRIMIDINE SUBSTITUEE ET LEUR USAGE PHARMACEUTIQUE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1998006705A1

  公开（公告）日：1998-02-19

  (EN) This invention concerns heterocyclic derivatives which are useful in inhibiting oxido-squalene cyclase, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The present invention is also concerned with heterocyclic derivatives capable of inhibiting cholesterol biosynthesis and hence in lowering cholesterol levels in blood plasma. The present invention also relates to methods of using such heterocyclic derivatives in diseases and medical conditions such as hypercholesterolemia and atherosclerosis.(FR) La présente invention concerne des dérivés hétérocycliques permettant d'inhiber une oxydo-squalène cyclase, des procédés destinés à leur préparation, et des compositions pharmaceutiques contenant ces dérivés. La présente invention concerne également des dérivés hétérocycliques capables d'inhiber la biosynthèse du cholestérol et donc de réduire le taux de cholestérol dans le plasma sanguin. La présente invention concerne enfin des procédés d'utilisation de tels dérivés hétérocycliques pour des affections et des troubles médicaux tels que l'hypercholestérolémie et l'athérosclérose.
• [EN] SUBSTITUTED AZEPINE- AND DIAZEPINE-SULFONAMIDES USEFUL TO INHIBIT 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE-1<br/>[FR] SULFONAMIDES À SUBSTITUTION AZÉPINE ET DIAZÉPINE UTILISÉS POUR INHIBER LA 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE-1
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009023664A2

  公开（公告）日：2009-02-19

  In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of substituted azepine- and diazepine-sulfonamide compounds useful to inhibit 11BETA-hydroxysteroid dehydrogenase type-1, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the expression of 11BETA-hydroxysteroid dehydrogenase type-1 using such compounds or pharmaceutical compositions.