(4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonyl-ethylamino)methyl)-thiazol-4-yl)-quinazolin-4-yl)-amine | 388082-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonyl-ethylamino)methyl)-thiazol-4-yl)-quinazolin-4-yl)-amine
• 英文别名: GW 583340；GW-583340；(4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonyl-ethylamino)-methyl)-thiazol-4-yl)quinazolin-4-yl)-amine；(4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonylethylamino)-methyl)-thiazol-4-yl)quinazolin-4-yl)-amine；GW583340 dihydrochloride；N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[2-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]quinazolin-4-amine
• CAS: 388082-81-3
• 化学式: C₂₈H₂₅ClFN₅O₃S₂
• 分子量: 598.122
• InChiKey: MNNXRVSQOABRRP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  259.8-262.4 °C(lit.)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：9 mg/毫升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonyl-ethylamino)methyl)-thiazol-4-yl)-quinazolin-4-yl)-amine 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 (4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonyl-ethylamino)-methyl)-thiazol-4-yl)quinazolin-4-yl)-amine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] CANCER TREATMENT METHOD
  [FR] METHODE DE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  公开号：

  WO2005105094A3
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-碘喹唑啉 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium hydroxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.25h， 生成 (4-(3-fluoro-benzyloxy)-3-chlorophenyl)-(6-(2-((2-methanesulphonyl-ethylamino)methyl)-thiazol-4-yl)-quinazolin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CANCER TREATMENT METHOD
  [FR] METHODE DE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  公开号：

  WO2005105094A3

文献信息

• CANCER TREATMENT METHOD
  申请人：Lackey Karen Elizabeth

  公开号：US20150366868A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  A method of treating cancer is described including administration of a 4-quinazolineamine and at least one other anti-neoplastic agent as well as a pharmaceutical combination including the 4-quinazolineamines.

  描述了一种治疗癌症的方法，包括给予4-喹唑啉胺和至少一种其他抗肿瘤药物，以及包括4-喹唑啉胺的药物组合。
• [EN] COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCER USING COX-2 INHIBITORS AND DUAL INHIBITORS OF EGFR [ERBB1] AND HER-2 [ERBB2]<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE POUR LE TRAITEMENT DE CANCER AU MOYEN D'INHIBITEURS DE LA COX-2 ET D'INHIBITEURS DOUBLES DE L'EGFR [ERBB1] ET DE L'HER-2 [ERBB2]
  申请人：TRAGARA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009042613A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  Described herein are compositions and methods for using these compositions in the treatment of cancer, tumors, and tumor-related disorders in a subject.

  本文描述了一种用于治疗癌症、肿瘤和肿瘤相关疾病的组合物和使用这些组合物的方法。
• Quinazoline ditosylate salt compounds
  申请人：——

  公开号：US20030220354A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  Ditosylate salts of 4-quinazolineamines are described as well as methods of using the same in the treatment of disorders characterized by aberrant erbB family PTK activity.

  描述了4-喹唑啉胺的甲苯磺酸盐，以及在治疗由异常的erbB家族PTK活性特征的疾病中使用这些盐的方法。
• Cancer treatment method
  申请人：——

  公开号：US20040053946A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  A method of treating cancer is described including administration of a 4-quinazolineamine and at least one other anti-neoplastic agent as well as a pharmaceutical combination including the 4-quinazolineamines.

  描述了一种治疗癌症的方法，包括给予4-喹唑啉胺和至少一种其他抗肿瘤药物，以及包括4-喹唑啉胺的药物组合。
• Combination therapy of her expressing tumors
  申请人：Sliwkowski X. Mark

  公开号：US20070020261A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The invention relates to tumors expressing HER2 and EGFR, using HER2-dimerization inhibitors (HDIs) and EGFR inhibitors.

  该发明涉及使用HER2二聚体化抑制剂（HDIs）和EGFR抑制剂来治疗表达HER2和EGFR的肿瘤。