1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)piperazine | 117922-86-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)piperazine
• 英文别名: 1-(6-fluoro-1-naphthyl)piperazine；N-(6-fluoro-1-naphthyl)piperazine
• CAS: 117922-86-8
• 化学式: C₁₄H₁₅FN₂
• 分子量: 230.285
• InChiKey: KENIOSDTYGBWIO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  395.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.174±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)piperazine 生成 1-{2-[-4-(6-Fluoro-1-naphthyl)piperazinyl]ethyl)-3,4-dihydro-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compounds

  摘要：

  这项发明涉及到式(I)的化合物，其中R1至R12，—W—V—，—X—Y—，m和n的值如权利要求1中定义的，它们的制备和用作药物。

  公开号：

  US20040122001A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氟-3,4-二氢-2H-1-萘酮 在 palladium diacetate 、 palladium on activated charcoal 氢气 、 caesium carbonate 、 (R)-2,2'-bis(diphenylphosphanyl)-1,1'-binaphthyl 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， -78.0~110.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 67.0h， 生成 1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  具有5-HT1D拮抗剂活性的新型选择性强效5-HT再摄取抑制剂：一系列噻吩并吡喃衍生物的化学和药理学评估。

  摘要：

  已经制备了一系列结合萘基哌嗪和噻吩并吡喃骨架的化合物，并评估了具有5-HT1D拮抗剂活性的5-HT再摄取抑制作用。这些化合物的设计基于“重叠类型”策略，其中两个药效团连接在一个分子中。所得的双重药理学特征具有提供更有效的抑郁症治疗的潜力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.07.059

文献信息

• [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
  申请人：Clark D. Jerry

  公开号：US20050043309A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  This invention relates to compounds of the formula 1 wherein G, D, A, Z, Q, X, Y, R 1 , and R 4 through R 7 are defined as in the specification, processes for preparing the same and intermediates used in making the same, and pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in the treatment of central nervous system disorders and other disorders.

  这项发明涉及公式1的化合物 其中G、D、A、Z、Q、X、Y、R 1 和R 4 至R 7 的定义如规范中所述，制备这些化合物的方法以及用于制备这些化合物的中间体，以及含有这些化合物的药物组合物及其在治疗中枢神经系统疾病和其他疾病中的用途。
• METHOD OF TREATING GLAUCOMA AND ISCHEMIC RETINOPATHY
  申请人：——

  公开号：US20020004504A1

  公开（公告）日：2002-01-10

  A method for treating glaucoma and ischemic retinopathy in a mammal, comprising administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of the formula 1 or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein n, X, Y and Ar are as defined in the specification.

  在哺乳动物中治疗青光眼和缺血性视网膜病的方法，包括向所述哺乳动物施用公式1的化合物或其药学上可接受的酸盐的治疗有效量，其中n、X、Y和Ar如规范中定义。
• [EN] [1,8]NAPHTHYRIDIN-2-ONES AND RELATED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA<br/>[FR] [1,8]NAPHTYRIDIN-2-ONES ET COMPOSES APPARENTES DESTINES AU TRAITEMENT DE LA SCHIZOPHRENIE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005019215A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  This invention relates to compounds of the Formula (1) wherein G, A, Z, Q, X, Y, and R1 and R2 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of central nervous system and other disorders.

  本发明涉及式（1）的化合物，其中G，A，Z，Q，X，Y和R1和R2如规范中所定义，包含它们的制药组合物以及它们在治疗中枢神经系统和其他疾病中的应用。
• [1,8]NAPHTHYRIDIN-2-ONES AND RELATED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA
  申请人：Clark D. Jerry

  公开号：US20060287310A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  This invention relates to compounds of the formula 1 wherein G, D, A, Z, Q, X, Y, R 1 , and R 4 through R 7 are defined as in the specification, processes for preparing the same and intermediates used in making the same, and pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in the treatment of central nervous system disorders and other disorders.

  本发明涉及式1的化合物，其中G、D、A、Z、Q、X、Y、R1和R4至R7如规范中所定义，制备该化合物的过程以及用于制备该化合物的中间体，以及含有该化合物的制药组合物及其在治疗中枢神经系统疾病和其他疾病中的应用。
• Arylpiperazinyl-alkylene-phenyl-heterocyclic compounds
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0279598A2

  公开（公告）日：1988-08-24

  An arylpiperazinyl-alkylenephenyl-p-heterocyclic compound, useful in the treatment of psychotic disorders, of the formula- or a pharmaceutically-acceptable acid-addition salt thereof, wherein:-     Ar is phenyl, 3-trifluoromethylphenyl, 3-cyanopyridyl, naphthyl, or a five- or six-membered aromatic heterocyclic ring, said ring being attached to the N atom of the adjacent piperazinyl group by a carbon atom and having one nitrogen, oxygen or sulfur, or two nitrogens one of which may be replaced by oxygen or sulfur, or said heterocyclic ring is condensed with benzo, said naphthyl, heterocyclic and benzoheterocyclic rings being optionally substituted by one fluoro, chloro or trifluoromethyl substituent, said substitution in the case of said naphthyl and benzoheterocyclic rings being in the ring not attached to the piperazinyl group;     n is 2, 3 or 4; and "Het" is a group of the formula:- in which R is H or C₁-C₃ alkyl, and Y is -H, -OH, -SH, -NH₂, C₁-C₃ alkyl or C₁-C₃ alkylamino.

  一种可用于治疗精神病的芳基哌嗪基-烯丙基-对杂环化合物，其式为 或其药学上可接受的酸加成盐、 其中 Ar 是苯基、3-三氟甲基苯基、3-氰基吡啶基、萘基或五元或六元芳香杂环，所述环通过一个碳原子连接到相邻哌嗪基团的 N 原子上，并具有一个氮、氧或硫，或两个硝基，其中一个可被氧或硫取代、或所述杂环与苯并缩合，所述萘环、杂环和苯并杂环可任选被一个氟、氯或三氟甲基取代基取代，所述萘环和苯并杂环的取代基位于未与哌嗪基相连的环上； n 是 2、3 或 4； Het "是式中的一个基团 其中 R 是 H 或 C₁-C₃ 烷基、 Y 是-H、-OH、-SH、-NH₂、C₁-C₃ 烷基或 C₁-C₃ 烷基氨基。