申请人:SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN
公开号:WO1992012990A1
公开(公告)日:1992-08-06
(DE) Es werden 14,16$g(b)-Ethano-15$g(b),161-cyclo-14$g(b)-estra-1,3,5(10)-triene der allgemeinen Formel (I), worin R1 ein Wasserstoffatom, einen C1- bis C9-Alkyl oder C1- bis C9-Acylrest, R2 ein Wasserstoffatom, einen C1- bis C9-Alkyl-, einen C2- bis C9-Alkenyl- oder Alkinylrest sowie R3 eine Hydroxygruppe oder einen C1- bis C9-Acyloxyrest bedeuten, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung beschrieben. Die neuen Verbindungen besitzen hohe (perorale) Wirksamkeit und sind zur Herstellung von Arzneimitteln geeignet.(EN) Described are 14,16$g(b)-ethano-15$g(b)-161 -cyclo-14$g(b)-estra-1,3,5(10)-trienes of the general formula (I), in which R1 is a hydrogen atom, a C1-C9 alkyl residue or a C1-C9 acyl residue; R2 is a hydrogen atom, a C1-C9 alkyl residue, a C2-C9 alkenyl residue or a C2-C9 alkinyl residue; and R3 is a hydroxy group or a C1-C9 acyloxy residue. Also described is a method of preparing these compounds. The new compounds have high (peroral) activity and are suitable for the preparation of drugs.(FR) L'invention concerne des 14,16$g(b)-éthano-15$g(b),161 -cyclo-14$g(b)-estra-1,3,5(10)-triènes répondant à la formule générale (I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un reste alkyle C1 à C9 ou un reste acyle C1 à C9; R2 représente un atome d'hydrogène, un reste alkyle C1 à C9, un reste alcényle ou alkynyle C2 à C9; et R3 représente un groupe hydroxy ou un reste acyloxy C1 à C9. L'invention concerne également un procédé de production de ces composés. Ces nouveaux composés présentent (administrés par voie orale) une grande efficacité et ils conviennent à la production de médicaments.
本发明涉及14,16$g(b)-éthano-15$g(b)-161-"cyclo-14$g(b)-'estra-1,3,5(10)-triendez les réactions décrites par la formule générale (I) où R1 désigne un atome d'hydrogène, un reste alkyle C1 à C9 ou un acile C1 à C9 ; R2 désigne un atome d'hydrogène, un reste alkyle C1 à C9, un reste alcényle ou un acetylene C2 à C9 ; et R3 désigne un groupe hydroxy ou un acyloxy C1 à C9. L'invention concerne également un procédé de production de ces molécules. Ces composés présentent une grande efficacité et sont adaptés à la synthèse de médicaments.