(3S)-1-(pyridin-3-yl)piperidin-3-amine 在
盐酸 、
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
sodium acetate 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、
sodium t-butanolate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
乙醚 、
二氯甲烷 、
1,2-二氯乙烷 为溶剂,
反应 4.0h,
生成 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(3S)-3-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]-3-({[(2-methylpyridin-4-yl)methyl][(3S)-1-(pyridin-3-yl)piperidin-3-yl]amino}methyl)-1,4-dihydroquinolin-4-one hydrochloride