异构体系列6-氯-7-氨磺酰基-和7-氯-6-氨磺酰基-1(2H)-酞嗪酮(1和2)以及6-氯-7-氨磺酰基和7-氯-6-描述了氨磺酰基-3,4-二氢-1(2H)-酞嗪酮(3和4),结合了速尿和肼苯哒嗪的特征结构特征,讨论了1和2的形成机理,以及它们的结构-活性关系被研究。在大鼠中的初步筛选显示,系列1和3具有与氯噻嗪相似的利尿和利尿活性,但是Na + / K +比氯噻嗪和呋塞米更有利。系列2和4的化合物实际上是惰性的。所有四个系列的初始降压活性均低于肼苯哒嗪。但是,化合物1a,1c,
CHERKEZ S.; HERZIG J.; YELLIN H., J. MED. CHEM., 29,(1986) N 6, 947-959
作者:CHERKEZ S.、 HERZIG J.、 YELLIN H.
DOI:——
日期:——
Synthesis, saludiuretic, and antihypertensive activity of 6,7-disubstituted 1(2H)- and 3,4-dihydro-1(2H)-phthalazinones
作者:S. Cherkez、J. Herzig、H. Yellin
DOI:10.1021/jm00156a011
日期:1986.6
The synthesis of the isomeric series 6-chloro-7-sulfamoyl- and 7-chloro-6-sulfamoyl-1(2H)-phthalazinones (1 and 2) and 6-chloro-7-sulfamoyl- and 7-chloro-6-sulfamoyl-3,4-dihydo-1(2H)-phthalazinones (3 and 4), combining structural features characteristic to furosemide and hydralazine, is described, the mechanism of the formation of 1 and 2 is discussed, and their structure-activities relationships are
异构体系列6-氯-7-氨磺酰基-和7-氯-6-氨磺酰基-1(2H)-酞嗪酮(1和2)以及6-氯-7-氨磺酰基和7-氯-6-描述了氨磺酰基-3,4-二氢-1(2H)-酞嗪酮(3和4),结合了速尿和肼苯哒嗪的特征结构特征,讨论了1和2的形成机理,以及它们的结构-活性关系被研究。在大鼠中的初步筛选显示,系列1和3具有与氯噻嗪相似的利尿和利尿活性,但是Na + / K +比氯噻嗪和呋塞米更有利。系列2和4的化合物实际上是惰性的。所有四个系列的初始降压活性均低于肼苯哒嗪。但是,化合物1a,1c,