{N,N-di(pyridyl-2-methyl)}N-butyl-phthalimide | 605659-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: {N,N-di(pyridyl-2-methyl)}N-butyl-phthalimide
• 英文别名: {N,N-di(2-pyridylmethyl)}N-butyl-phthalimide；2-[4-[Bis(pyridin-2-ylmethyl)amino]butyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 605659-09-4
• 化学式: C₂₄H₂₄N₄O₂
• 分子量: 400.48
• InChiKey: WHRURAALBHRNGM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  550.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.246±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {N,N-di(pyridyl-2-methyl)}N-butyl-phthalimide 在 hydrazine hydrate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以88.22 %的产率得到N¹,N¹-bis(pyridin-2-ylmethyl)butane-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  用于一氧化氮/基因联合递送和联合治疗的荧光自报告脂质纳米颗粒

  摘要：

  一氧化氮 (NO) 与基因治疗相结合的癌症治疗是一种很有前途的肿瘤治疗方法。然而，将气体和治疗基因有效地共同递送至肿瘤细胞仍然是一个挑战。在此，我们设计了一种纳米级紫外 (UV) 光响应阳离子脂质载体DPNO(Zn)。荧光光谱和共聚焦成像实验表明，DPNO(Zn)脂质纳米粒子 (LNPs) 可以在低功率紫外光照射下快速释放 NO。此外，荧光开启可能与 NO 的释放一起发生，表明具有自我报告能力。基因传递实验表明，DPNO(Zn)LNPs 具有良好的基因转染能力，使此类材料成为气体/基因联合治疗的良好候选材料。体外抗肿瘤试验表明，联合递送系统在抑制肿瘤细胞增殖方面比单独使用 NO 或 pTrail 治疗更有效。NO/pTrail共递送诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究表明，NO不仅可以有效增加肿瘤细胞中p53蛋白的积累，从而促进caspase-3的激活，还可以诱导线粒体损伤。另一方面，pTrail 基因表达的

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.2c00973
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺 、 二甲基吡啶胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以43.69 %的产率得到{N,N-di(pyridyl-2-methyl)}N-butyl-phthalimide
  参考文献：
  名称：

  用于一氧化氮/基因联合递送和联合治疗的荧光自报告脂质纳米颗粒

  摘要：

  一氧化氮 (NO) 与基因治疗相结合的癌症治疗是一种很有前途的肿瘤治疗方法。然而，将气体和治疗基因有效地共同递送至肿瘤细胞仍然是一个挑战。在此，我们设计了一种纳米级紫外 (UV) 光响应阳离子脂质载体DPNO(Zn)。荧光光谱和共聚焦成像实验表明，DPNO(Zn)脂质纳米粒子 (LNPs) 可以在低功率紫外光照射下快速释放 NO。此外，荧光开启可能与 NO 的释放一起发生，表明具有自我报告能力。基因传递实验表明，DPNO(Zn)LNPs 具有良好的基因转染能力，使此类材料成为气体/基因联合治疗的良好候选材料。体外抗肿瘤试验表明，联合递送系统在抑制肿瘤细胞增殖方面比单独使用 NO 或 pTrail 治疗更有效。NO/pTrail共递送诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究表明，NO不仅可以有效增加肿瘤细胞中p53蛋白的积累，从而促进caspase-3的激活，还可以诱导线粒体损伤。另一方面，pTrail 基因表达的

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.2c00973

文献信息

• [EN] TECHNETIUM- AND RHENIUM-BIS(HETEROARYL) COMPLEXES, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPLEXES DE TECHNETIUM- ET RHENIUM-BIS(HETEROARYLE), ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：MOLECULAR INSIGHT PHARM INC

  公开号：WO2005079865A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  One aspect of the invention relates to complexes of a radionuclide with various heteroaryl ligands, e.g., imidazolyl and pyridyl ligands, and their use in radiopharmaceuticals for a variety of clinical diagnostic and therapeutic applications. Another aspect of the invention relates to imidazolyl and pyridyl ligands that form a portion of the aforementioned complexes. Methods for the preparation of the radionuclide complexes are also described. Another aspect of the invention relates to imidazolyl and pyridyl ligands based on derivatized lysine, alanine and bis-amino acids for conjugation to small peptides by solid phase synthetic methods. Additionally, the invention relates to methods for imaging regions of a mammal using the complexes of the invention.

  该发明的一个方面涉及放射性核素与各种杂环芳基配体（例如咪唑基和吡啶基配体）形成的配合物，以及它们在临床诊断和治疗应用中的放射性药物中的使用。该发明的另一个方面涉及形成前述配合物一部分的咪唑基和吡啶基配体。还描述了制备放射性核素配合物的方法。该发明的另一个方面涉及基于衍生赖氨酸、丙氨酸和双氨基酸的咪唑基和吡啶基配体，用于通过固相合成方法与小肽结合。此外，该发明涉及使用该发明的配合物来成像哺乳动物体内区域的方法。
• Technetium-depyridine complexes, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20030235843A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  One aspect of the invention relates to novel complexes of technetium (Tc) with various heteroaromatic ligands, e.g., pyridyl and imidazolyl ligands, and their use in radiopharmaceuticals for a variety of clinical diagnostic and therapeutic applications. Another aspect of the invention relates to novel pyridyl ligands that form a portion of the aforementioned complexes. Methods for the preparation of the technetium complexes are also described. Another aspect of the invention relates to novel pyridyl ligands based on derivatized lysine, alanine and bis-amino acids for conjugation to small peptides by solid phase synthetic methods. Additionally, the invention relates to methods for imaging regions of a mammal using the complexes of the invention.

  该发明的一个方面涉及锝（Tc）与各种杂芳配体（例如吡啶基和咪唑基配体）形成的新型络合物，以及它们在临床诊断和治疗应用中的放射性药物的使用。该发明的另一个方面涉及构成上述络合物一部分的新型吡啶配体。还描述了制备锝络合物的方法。该发明的另一个方面涉及基于衍生赖氨酸、丙氨酸和双氨基酸的新型吡啶配体，用于通过固相合成方法与小肽结合。此外，该发明还涉及使用该发明的络合物对哺乳动物的某些区域进行成像的方法。
• Lipoic Acid-Based Poly(disulfide)s as Versatile Biomolecule Delivery Vectors and the Application in Tumor Immunotherapy
  作者：Meng-Wei Hei、Yu-Rong Zhan、Ping Chen、Rui-Mo Zhao、Xiao-Li Tian、Xiao-Qi Yu、Ji Zhang

  DOI：10.1021/acs.molpharmaceut.3c00231

  日期：2023.6.5

  for the construction of poly(disulfide)s for the efficient delivery of both nucleic acids and proteins into cells. A convenient photo-cross-linking polymerization was adopted between disulfide bonds in two modified lipoic acid monomers (Zn coordinated with dipicolylamine analogue (ZnDPA) and guanidine (GUA)). The disulfide-containing main chain of the resulting poly(disulfide)s was responsive to reducing

  治疗性生物大分子（包括核酸和蛋白质）的细胞内递送在各种疾病的生物治疗学中引起了广泛关注。在此，提出了一种构建聚（二硫化物）的策略，以将核酸和蛋白质有效地递送到细胞中。在两种改性硫辛酸单体（Zn 与二吡啶胺类似物 ( ZnDPA ) 和胍 ( GUA ) 配位）的二硫键之间采用方便的光交联聚合。所得聚（二硫化物）的含二硫化物的主链对还原环境有反应，促进了货物的释放。通过筛选ZnDPA和GUA的投料比，所得聚（二硫化物）在递送核酸（包括质粒 DNA 和 siRNA）方面表现出比市售转染试剂更好的性能。细胞摄取结果表明，聚合物/货物复合物主要遵循硫醇介导的摄取途径进入细胞。同时，聚合物还可以有效地将蛋白质输送到细胞中，而不会明显损失蛋白质活性，显示出聚（二硫化物）在输送各种生物大分子方面的多功能性。此外，体内在E.G7-OVA荷瘤小鼠身上验证了材料的治疗效果。基于卵清蛋白的纳米疫苗可诱导强烈的细胞免疫反应，尤其是细胞毒性
• Fluorescent Self-Reporting Lipid Nanoparticles for Nitric Oxide/Gene Co-Delivery and Combination Therapy
  作者：Hui-Zhen Yang、Yu Guo、Lin Pu、Xiao-Qi Yu、Ji Zhang

  DOI：10.1021/acs.molpharmaceut.2c00973

  日期：2023.2.6

  The combination cancer therapy of nitric oxide (NO) with gene therapy is a promising method for tumor treatment. However, efficient co-delivery of gas and therapeutic genes to tumor cells remains a challenge. Herein, we designed a nano-sized ultraviolet (UV) light-responsive cationic lipid vector DPNO(Zn). Fluorescence spectroscopy and confocal imaging experiments revealed that DPNO(Zn) lipid nanoparticles

  一氧化氮 (NO) 与基因治疗相结合的癌症治疗是一种很有前途的肿瘤治疗方法。然而，将气体和治疗基因有效地共同递送至肿瘤细胞仍然是一个挑战。在此，我们设计了一种纳米级紫外 (UV) 光响应阳离子脂质载体DPNO(Zn)。荧光光谱和共聚焦成像实验表明，DPNO(Zn)脂质纳米粒子 (LNPs) 可以在低功率紫外光照射下快速释放 NO。此外，荧光开启可能与 NO 的释放一起发生，表明具有自我报告能力。基因传递实验表明，DPNO(Zn)LNPs 具有良好的基因转染能力，使此类材料成为气体/基因联合治疗的良好候选材料。体外抗肿瘤试验表明，联合递送系统在抑制肿瘤细胞增殖方面比单独使用 NO 或 pTrail 治疗更有效。NO/pTrail共递送诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究表明，NO不仅可以有效增加肿瘤细胞中p53蛋白的积累，从而促进caspase-3的激活，还可以诱导线粒体损伤。另一方面，pTrail 基因表达的