2-氯-5-肼基吡啶 | 145934-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氯-5-肼基吡啶
• 英文名称: 2-chloro-5-hydrazinopyridine
• 英文别名: 2-chloro-5-hydrazinylpyridine；(6-chloropyridin-3-yl)hydrazine
• CAS: 145934-89-0
• 化学式: C₅H₆ClN₃
• mdl: MFCD16251142
• 分子量: 143.576
• InChiKey: XHEJLXPUJJYRBJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  127 °C
• 沸点：
  307.2±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.418±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-5-肼基吡啶 在 60percent aq. formic acid 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2'-(2-chloro-5-pyridyl)-11β,17,21-trihydroxy-16α-methyl-20-oxopregn-4-eno[3,2-c]pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [3,2-c]吡唑并皮质类固醇的卤素取代的吡啶基和嘧啶基衍生物的合成：开发糖皮质激素受体介导的显像剂的策略。

  摘要：

  迫切需要具有高能同位素标记的糖皮质激素受体的配体，因为它们在脑的核医学研究中具有潜在的应用前景，认为该受体系统的失调与多种神经退行性疾病有关。先前已经制备了糖皮质激素考替唑的类似物作为用于用高能同位素标记的目标化合物。然而，这种类型的芳基吡唑的苯环没有充分活化以进行放射性卤代类似物的合成通常所需的亲核取代反应。由于适当取代的芳族氮杂环基适合亲核取代，这项研究的目标是合成类似于Cortivazol的吡啶基吡唑和嘧啶基吡唑类似物，可以在吡啶或嘧啶环中用放射性卤素标记。我们描述了几个在吡唑环的2'位置含有吡啶基，卤代吡啶基和嘧啶基取代基的[3,2-c]吡唑并类固醇的合成。测试了这些化合物与糖皮质激素受体的结合以及在组织培养中生长的对糖皮质激素有反应的HeLa细胞中的生物学活性。在吡啶基和嘧啶基衍生物中，2'-（3-吡啶基）-11 beta，17,21-三羟基-16α-甲基-20-氧杂泼尼-4-eno

  DOI：

  10.1021/jm0202775
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-5-pyridylsydnone 在 盐酸 作用下， 生成 2-氯-5-肼基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [3,2-c]吡唑并皮质类固醇的卤素取代的吡啶基和嘧啶基衍生物的合成：开发糖皮质激素受体介导的显像剂的策略。

  摘要：

  迫切需要具有高能同位素标记的糖皮质激素受体的配体，因为它们在脑的核医学研究中具有潜在的应用前景，认为该受体系统的失调与多种神经退行性疾病有关。先前已经制备了糖皮质激素考替唑的类似物作为用于用高能同位素标记的目标化合物。然而，这种类型的芳基吡唑的苯环没有充分活化以进行放射性卤代类似物的合成通常所需的亲核取代反应。由于适当取代的芳族氮杂环基适合亲核取代，这项研究的目标是合成类似于Cortivazol的吡啶基吡唑和嘧啶基吡唑类似物，可以在吡啶或嘧啶环中用放射性卤素标记。我们描述了几个在吡唑环的2'位置含有吡啶基，卤代吡啶基和嘧啶基取代基的[3,2-c]吡唑并类固醇的合成。测试了这些化合物与糖皮质激素受体的结合以及在组织培养中生长的对糖皮质激素有反应的HeLa细胞中的生物学活性。在吡啶基和嘧啶基衍生物中，2'-（3-吡啶基）-11 beta，17,21-三羟基-16α-甲基-20-氧杂泼尼-4-eno

  DOI：

  10.1021/jm0202775

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF LIN28 AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LIN28 ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021126779A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present disclosure relates to compounds of formula (I) and compositions comprising the same. The disclosure further relates to methods of treating cancers.

  本公开涉及公式(I)的化合物以及包含相同化合物的组合物。进一步地，本公开还涉及治疗癌症的方法。
• [EN] CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CANNABINOÏDES
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012116279A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  Provided are certain methods useful in the treatment of pain comprising administering a compound of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor.

  提供了一些在治疗疼痛方面有用的方法，包括给予化合物Ia的复方及其药物组合物，以调节大麻素CB2受体的活性。
• Active compounds
  申请人：Aktiebolaget Astra

  公开号：US05439917A1

  公开（公告）日：1995-08-08

  Therapeutically active compounds of the formula: ##STR1## wherein the variables are defined in the specification are provided.

  公式中定义的变量如规范中所述，提供了具有治疗活性的化合物。
• [DE] INDOLIN-PHENYLSULFONAMID-DERIVATE<br/>[EN] INDOLIN PHENYLSULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'INDOLINE-PHENYLSULFONAMIDE
  申请人：BAYER HEALTHCARE AG

  公开号：WO2004005253A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  Die vorliegende Anmeldung betrifft neue substituierte Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung in Arzneimitteln, insbesondere als potente PPAR-delta aktivierende Verbindungen zur Prophylaxe und/oder Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen, insbesondere von Dyslipidämien und koronaren Herzkrankheiten.

  本申请涉及新的取代的吲哚基苯磺酰胺衍生物，其制备方法以及它们在药物中的应用，特别是作为强效PPAR-δ激活化合物用于预防和/或治疗心血管疾病，特别是血脂异常和冠心病。
• Asymmetric Synthesis of Tetracyclic Pyrroloindolines and Constrained Tryptamines by a Switchable Cascade Reaction
  作者：Corien de Graaff、Lisa Bensch、Sjoerd J. Boersma、Răzvan C. Cioc、Matthijs J. van Lint、Elwin Janssen、Nicholas J. Turner、Romano V. A. Orru、Eelco Ruijter

  DOI：10.1002/anie.201507041

  日期：2015.11.16

  The interrupted Fischer indole synthesis of arylhydrazines and biocatalytically generated chiral bicyclic imines selectively affords either tetracyclic pyrroloindolines or tricyclic tryptamine analogues depending on the reaction conditions. We demonstrate that the reaction is compatible with a variety of functional groups. The products are obtained in high optical purity and in reasonable to good yield

  芳基肼的费歇尔吲哚合成中断和生物催化产生的手性双环亚胺选择性地提供四环吡咯并吲哚啉或三环色胺类似物，具体取决于反应条件。我们证明该反应与多种官能团相容。获得的产品具有高的光学纯度，并且具有合理至良好的产率。我们提出了一个合理的反应机理来解释所观察到的反应结果，具体取决于酸介体的化学计量。为了证明我们方法的合成实用性，在高效反应序列中合成了两种产品类别的药物相关实例，包括酚丝氨酸类似物作为潜在的胆碱酯酶抑制剂，而约束性色胺衍生物作为5-HT的选择性抑制剂。6血清素受体和TRPV1离子通道。