2-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-4-基胺 | 878809-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-4-基胺
• 英文名称: 2-chloro-6-(morpholin-4-yl)-pyridin-4-ylamine
• 英文别名: 4-Amino-2-chloro-6-morpholinopyridine；2-chloro-6-morpholin-4-ylpyridin-4-amine
• CAS: 878809-77-9
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃O
• 分子量: 213.667
• InChiKey: MQMWPHZNMJNGAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  444.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-4-基胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 potassium tert-butylate 、 碘 、 silver sulfate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-[6-chloro-2-(4-methylsulfonylphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-yl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE AND 1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDINE DERIVATIVES AS TLR9 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF FIBROSIS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE ET DE 1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TLR9 POUR LE TRAITEMENT DE LA FIBROSE

  摘要：

  本发明涉及式(I)或其盐的1H-吡咯并[3,2-c]吡啶和1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物。这些化合物是TLR9的抑制剂，可用于治疗、预防或减缓纤维化疾病，例如肝纤维化、肾脏纤维化、胆道纤维化或胰腺纤维化、非酒精性脂肪性肝病（NASH）、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、慢性肾脏病、糖尿病肾病、原发性硬化性胆管炎（PSC）或原发性胆汁性肝硬化（PBC）或特发性肺纤维化（IPF）。

  公开号：

  WO2022040267A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 4-氨基-2,6-二氯吡啶 在 水 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 反应 4.0h， 以to furnish 1 as a pink solid (555 mg, 85%)的产率得到2-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-4-基胺
  参考文献：
  名称：

  PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITORS

  摘要：

  化合物I的式子为：或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R5和R6各自独立地为（LQ）mY；R4为H、卤素、可选取代芳基或可选取代烷基；每个X独立地为CR7或N。这些化合物是PI3K抑制剂，因此在治疗中具有潜在的用途。

  公开号：

  US20150080395A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES USEFUL FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTION<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES DE L'URÉE UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2011024004A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  化合物的化学式（I）及其药用盐已被描述。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF-211<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE HÉTÉROCYCLIQUE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION-211
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009106885A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Chemical Compounds Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  化学化合物 公式(I)的化合物及其药用可接受的盐被描述。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的使用以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES 934
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090023719A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  A compound of formula (I) where one of A 1 , A 2 or A 3 is N, and the others are independently selected from CH or N; ring B is a fused 5 or 6-membered carbocyclic or heterocyclic which is optionally substituted as defined in the specification, and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined in the specification. The compounds are inhibitors of EphB4 or EphA2 and therefore may be useful in pharmaceutical compositions for the treatment of conditions such as cancer.

  式（I）的化合物，其中A1、A2或A3中的一个是N，其他的独立地选择自CH或N；环B是一个融合的5或6元碳环或杂环，可按规范中定义的方式取代，R1、R2、R3、R4和n如规范中定义。这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可能在用于治疗癌症等疾病的药物组合物中有用。
• [EN] PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE
  申请人：KARUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2013132270A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  A compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1, R2, R3, R and R6 are each independently (LQ) mY; R4 is H, halogen, optionally substituted aryl or optionally substituted alkyl; and; each X is independently CR7 or N. The compounds are PI3K inhibitors and therefore have potential utility in therapy.

  化合物的公式I为：或其药用可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R和R6分别独立为(LQ) mY；R4为H、卤素、可选择取代的芳基或可选择取代的烷基；每个X独立为CR7或N。这些化合物是PI3K抑制剂，因此在治疗中具有潜在的用途。
• Substituted biaryl piperazinyl-pyridine analogues
  申请人：Blum A. Charles

  公开号：US20060122394A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  Substituted biaryl piperazinyl-pyridine analogues are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptors activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

  提供了替代的双芳基哌嗪基吡啶类似物，其化学式为：其中变量如本文所述。这些化合物是配体，可用于调节体内或体外特定受体的活性，并且在治疗人类、家养伴侣动物和家畜动物中与病理性受体激活相关的疾病方面特别有用。提供了用于治疗此类疾病的制药组合物和方法，以及用于受体定位研究的配体使用方法。