1-(3-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one | 1092364-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-(3-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
• 英文别名: US11365189, Ex. No. 6；1-[3-[4-(3,4-dichloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxyazetidin-1-yl]prop-2-en-1-one
• CAS: 1092364-26-5
• 化学式: C₂₁H₁₇Cl₂FN₄O₃
• 分子量: 463.295
• InChiKey: QIMXUZNKIMFXLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  76.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯-7-甲氧基喹唑啉-6-醇 在 对甲苯磺酸 、 diisopropyl (E)-azodicarboxylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 36.83h， 生成 1-(3-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF TYROSINE KINASE
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本公开涉及杂环化合物和方法，这些方法可能作为HER2或EGFR的抑制剂，用于治疗或预防疾病，包括癌症。

  公开号：

  WO2020219904A1

文献信息

• [EN] USE OF QUINAZOLINE-BASED TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCERS WITH NRG1 FUSIONS<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE À BASE DE QUINAZOLINE POUR TRAITER DES CANCERS AVEC FUSIONS DU GÈNE NRG1
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2021155144A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  Provided herein are methods of selecting cancer patients for treatment with quinazoline-based tyrosine kinase inhibitors, either alone or in combination with anti- HER2/HER3 antibodies, as well as methods of treating cancer patients so selected. Cancer patients are selected for treatment if their cancer has an NRG1 fusion. Selected patients are then treated with quinazoline-based tyrosine kinase inhibitors alone or in combination with anti -HER2/HER3 antibodies.

  本文提供了选择癌症患者接受基于喹唑啉的酪氨酸激酶抑制剂治疗的方法，可以单独使用或与抗HER2/HER3抗体结合使用，以及治疗所选癌症患者的方法。如果患者的癌症具有NRG1融合，就会选择这些癌症患者接受治疗。然后，选择的患者将接受基于喹唑啉的酪氨酸激酶抑制剂单独使用或与抗HER2/HER3抗体结合使用。
• NOVEL AMIDE DERIVATIVE FOR INHIBITING THE GROWTH OF CANCER CELLS
  申请人：Lee Kwang-Ok

  公开号：US20100179120A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention provides a novel amide derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof which selectively and effectively inhibits the growth of cancer cells induced by the overexpression of an epidermal growth factor receptor and also prevents the development of drug resistance caused by the mutation of EGFR tyrosine kinase, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

  本发明提供了一种新型酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，该酰胺衍生物能够选择性和有效地抑制由表皮生长因子受体过度表达引起的癌细胞生长，并且还能够防止由EGFR酪氨酸激酶突变引起的药物耐受性的发展。本发明还提供了一种包含该酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。
• Heterocyclic inhibitors of tyrosine kinase
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US11365189B2

  公开（公告）日：2022-06-21

  The present disclosure relates to heterocyclic compounds and methods which may be useful as inhibitors of HER2 or EGFR for the treatment or prevention of disease, including cancer.

  本公开涉及可用作 HER2 或表皮生长因子受体抑制剂用于治疗或预防疾病（包括癌症）的杂环化合物和方法。
• HETEROCYCLIC INHIBITORS OF TYROSINE KINASE
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US20200354343A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present disclosure relates to heterocyclic compounds and methods which may be useful as inhibitors of HER2 or EGFR for the treatment or prevention of disease, including cancer.
• US8188102B2
  申请人：——

  公开号：US8188102B2

  公开（公告）日：2012-05-29