(2-pyridylmethyl)-1-imidazole | 203664-10-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (2-pyridylmethyl)-1-imidazole
• 英文别名: 2-(Pyridin-2-ylmethyl)imidazole；2-(1H-imidazol-2-ylmethyl)pyridine
• CAS: 203664-10-2
• 化学式: C₉H₉N₃
• 分子量: 159.191
• InChiKey: SQEUYNQLUMQWKJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  411.2±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-pyridylmethyl)-1-imidazole 、 1-溴-2-(2-甲氧基乙氧基)乙烷 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以89%的产率得到3-(2-(2-methoxyethoxy)ethyl)-1-(pyridin-2-ylmethyl)-1H-imidazol-3-ium bromide
  参考文献：
  名称：

  Kumada–Tamao–Corriu Coupling UsingN-Heterocyclic Carbene Ligands Bearing Pyridyl and Ethylenedioxyl Moieties

  摘要：

  开发了一种具有吡啶基和乙二醇基团的卡宾配体，并将其用作镍催化的Kumada-Tamao-Corriu偶联反应的高效配体。各种芳基氯化物均可与芳基格氏试剂进行交叉偶联反应，以高产率在短时间内得到相应的产物。

  DOI：

  10.1246/cl.2011.936
• 作为产物：
  描述：

  N,N-dimethyl[2-(pyridin-2-ylmethyl)imidazol-1-yl]sulfonamide 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (2-pyridylmethyl)-1-imidazole
  参考文献：
  名称：

  Benzopiperidine derivatives

  摘要：

  本茨哌啶衍生物，由公式(I)表示，其盐或水合物，其制备方法以及包含其的药物: 其中变量如说明书中所述。这些化合物作为药物有效，用于预防和治疗这些各种炎症性疾病和免疫性疾病，如类风湿性关节炎、特应性皮炎、银屑病、哮喘和伴随器官移植的排斥反应。

  公开号：

  US06518423B1

文献信息

• Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine deriviatives GABAa receptor ligands
  申请人：Neurogen Corporation

  公开号：US20030220348A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine derivatives that bind to GABA A receptors are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABA A receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABA A receptors (e.g., receptor localization studies).

  提供了取代的咪唑基甲基吡啶和吡嗪衍生物，这些衍生物能够结合到GABA A受体上。这类化合物可以用于调节体内或体外GABA A受体的配体结合，特别是在治疗人类、家养伴侣动物和家畜动物的各种中枢神经系统（CNS）疾病方面特别有用。本处提供的化合物可以单独使用，也可以与一个或多个其他CNS药物联合使用，以增强其他CNS药物的效果。还提供了用于治疗这些疾病的药物组合物和方法，以及使用这些配体来检测GABA A受体（例如，受体定位研究）的方法。
• [EN] METALLOCARBENE COMPLEX PEROXIDE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE PEROXYDE A COMPLEXE DE METALLOCARBENE
  申请人：ARKEMA INC

  公开号：WO2009140259A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  A bleaching composition comprising a peroxy compound and one or more activator present in an effective amount to activate the peroxy compound, present in an amount effective to accomplish bleaching or cleaning or oxidation. The activator is a metallocarbene of the general structure (XX'C)yMLn' where M represents a metal center, C represents the carbene carbon bound to the metal center, X and X' may be the same or different and may furthermore be part of a cyclic structure, Ln' represents one or more other ligands which may or may not include one or more metal centers, and where y>1.

  一种漂白组合物，包括过氧化物和一种或多种活化剂，其存在量足以激活过氧化物，存在量足以实现漂白、清洁或氧化。活化剂是具有一般结构（XX'C）yMLn'的金属卡宾，其中M代表金属中心，C代表与金属中心结合的卡宾碳，X和X'可以相同也可以不同，而且还可以是循环结构的一部分，Ln'代表一个或多个其他配体，可能包括一个或多个金属中心，其中y>1。
• [EN] 5-AMINOINDENO(1,2-C)PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] 5-AMINOINDENO(1,2-C)-PYRAZOL-4-ONES AGENTS ANTICANCEREUX ET ANTIPROLIFERATIFS
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1999054308A1

  公开（公告）日：1999-10-28

  (EN) The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno [1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I), that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-7 and their regulatory subunits known as cyclines A-G. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.(FR) L'invention porte sur la synthèse d'une nouvelle classe d'indéno(1,2-c)-pyrazol-4-ones de formule (I) s'avérant de puissants inhibiteurs d'enzymes dites kinases à dépendance cycline se rapportant aux sous-unités catalytiques cdk1-7 et à leurs sous-unités régulatrices dites cyclines A-G. L'invention porte également sur un nouveau procédé de traitement du cancer et autres maladies proliférantes par administration de doses à effet thérapeutique de ces composés ou de leurs sels pharmacocompatibles. On peut par ailleurs traiter le cancer et d'autres maladies proliférantes par administration d'une combinaison à effet thérapeutique de l'un des composés de l'invention et d'un ou plusieurs agents anticancéreux ou antiprolifératifs connus.

  本发明涉及合成一种新的indeno [1,2-c] pyrazol-4-ones类化合物，其化学式为(I)，这些化合物是cyclin dependent kinases酶类的有效抑制剂，与催化亚单位cdk1-7及其调节亚单位cyclines A-G有关。本发明还提供了一种治疗癌症或其他增生性疾病的新方法，即通过给予这些化合物或其药学上可接受的盐形式的治疗有效剂量。另外，可以通过给予本发明化合物之一和一个或多个其他已知的抗癌或抗增生药物的治疗有效组合来治疗癌症或其他增生性疾病。
• Imidazole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0029742A1

  公开（公告）日：1981-06-03

  Compounds of the general formula: wherein R is hydrogen, C1-C4 alkyl, or halogen; Y is (CH2)n, where n is 1 to 4, benzyl or CH2-(Het)- where Het represents a 5 or 6 membered aromatic heterocyclic ring linkedto Z by a ring carbon atom; Z is CO2R1, CONHR2, CON(R3)2, COCO2R1, COCONHR2, COCON(R')2, CN or 5-tetrazolyl, or, when Y is -CH2-(Het),C1-C4 alkyl, where: R1 is H or C1-C4 alkyl, R2 is H, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkanoyl, C1-C4 alkylsulphonyl, CN, benzoyl or benzenesulphonyl, the phenyl ring in said benzoyl or benzenesulphonyl groups being optionally substituted, each R3 is C1-C4 alkyl or two groups R3 together with the nitrogen atom to which they are attached form a pyrrolidino, piperidino or morpholino group; the group -O-Y-Z being attached to the 3 or 5 position of the pyridine ring, and the pharmaceutically acceptable salts thereof and bioprecursors therefor are able to selectively inhibit the action of the thromboxane synethetase enzyme without significantly inhibiting the action of the prostacycline synthetase or cyclooxygenase enzymes and are thus useful in the treatment of ischaemic heart disease, stroke, transient ischaemic attack, thrombosis, migraine and the vascular complications of diabetes.

  通式如下的化合物 其中 R 是氢、C1-C4 烷基或卤素； Y 是 (CH2)n（其中 n 为 1 至 4）、苄基或 CH2-(Het)-（其中 Het 代表通过环碳原子与 Z 连接的 5 或 6 位芳香杂环）； Z 是 CO2R1、CONHR2、CON(R3)2、COCO2R1、COCONHR2、COCON(R')2、CN 或 5-四唑基，或者，当 Y 是-CH2-(Het)时，C1-C4 烷基，其中： R1 是 H 或 C1-C4 烷基、 R2 是 H、C1-C4 烷基、C2-C4 烷酰基、C1-C4 烷基磺酰基、CN、苯甲酰基或苯磺酰基，所述苯甲酰基或苯磺酰基中的苯基环被任选取代、 每个 R3 均为 C1-C4 烷基，或两个基团 R3 与所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；基团-O-Y-Z 连接到吡啶环的 3 或 5 位，其药学上可接受的盐及其生物前体能够选择性地抑制血栓素合成酶的作用，而不会显著抑制前列环素合成酶或环氧合酶的作用，因此可用于治疗缺血性心脏病、中风、短暂性脑缺血发作、血栓形成、偏头痛和糖尿病的血管并发症。
• Imidazolylmethyl-Pyridine
  申请人：SANDOZ LTD.

  公开号：EP0534904A1

  公开（公告）日：1993-03-31

  Verbindungen der Formel I, worin    R₁ Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Halogen mit einer Atomzahl von 9 bis 35 oder gegebenenfalls durch Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen mono- oder disubstituiertes Amino bedeutet,    R₂ und R₃ unabhängig voneinander für Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen stehen und    R₄ Wasserstoff, Hydroxy, Alkyl oder Alkoxy mit je 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Halogen mit einer Atomzahl von 9 bis 35 bedeutet, in Form der freien Base oder in Säureadditionssalzform, können zur Behandlung der senilen Demenz und Alzheimer'schen Krankheit und als Antidepressiva Anwendung finden.

  式 I 的化合物、 其中 R₁ 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基、原子序数为 9 至 35 的卤素或由具有 1 至 4 个碳原子的烷基任选单取代或二取代的氨基 R₂ 和 R₃ 各自代表氢或 1 至 4 个碳原子的烷基，以及 R₄ 是氢、羟基、烷基或烷氧基，各自具有 1 至 4 个碳原子或原子序数为 9 至 35 的卤素、 以游离碱或酸加成盐的形式，可用于治疗老年痴呆症和阿尔茨海默病，也可用作抗抑郁剂。