5-amino-1,3-dimethylpyrido<2,3-d>pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | 90254-45-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 5-amino-1,3-dimethylpyrido<2,3-d>pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 英文别名: 5-amino-1,3-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione；5-amino-1,3-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• CAS: 90254-45-8
• 化学式: C₉H₁₀N₄O₂
• 分子量: 206.204
• InChiKey: XRUYGLAFPMXYLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-1,3-dimethylpyrido<2,3-d>pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 在 copper(l) iodide 、 亚硝酸特丁酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-iodo-1,3-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINEDIONE-FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRPA1 MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS À UNE PYRIMIDINE DIONE EN TANT QUE MODULATEURS DE TRPA1

  摘要：

  本发明涉及作为TRPA（瞬时受体电位亚家族A）调节剂的新型嘧啶二酮并环杂环化合物。具体地，本文描述的化合物可用于治疗或预防由TRPA1（瞬时受体电位亚家族A，成员1）调节的疾病、症状和/或疾病。本文还提供了用于制备本文描述的化合物的方法、用于合成的中间体、其药物组成物以及治疗或预防由TRPA1调节的疾病、症状和/或疾病的方法。

  公开号：

  WO2010125469A1
• 作为产物：
  描述：

  5-azido-1,3-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione 以74%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  GO, KOUICHIRO;KURIMOTO, YOSHIYUKI;KITAMURA, NORIBIKO

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  5-azido-1,3-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione 、 甲烷 在 钯 乙醇 、 5-amino-1,3-dimethylpyrido<2,3-d>pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以to give 0.87 g of 5-amino-1,3-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione (Compound 4)的产率得到5-amino-1,3-dimethylpyrido<2,3-d>pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  5-substituted pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-diones

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的新型吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物：##STR1## 其中，R.sub.1和R.sub.2分别是相同或不同的低碳基；R.sub.3和R.sub.4分别是氢、卤素、羟基、硝基、氨基、羟基氨基、叠氮基、较低烯基氨基基团或较低烷基氨基基团，可选地具有羟基；以及其药学上可接受的盐。这些化合物可用作抗过敏剂，例如，用于治疗支气管哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性皮肤病或过敏性结膜炎。

  公开号：

  US04808587A1

文献信息

• Pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives
  申请人：NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0243311A2

  公开（公告）日：1987-10-28

  The present invention relates to a novel pyrido[2,3-d]pyrimidine derivative having the formula (1): wherein each of R, and R2, which may be the same or different, is a lower alkyl group; and each of R3 and R4, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, amino, hydroxyamino, hydrazino, azido, a lower alkenylamino group or a lower alkylamino group which may optionally be substituted by hydroxy; and pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are useful as anti-allergic agents, for example, for the treatment of bronchial asthma, urticaria, allergic rhinitis, allergic dermatoses or allergic conjunctivitis.

  本发明涉及一种具有式(1)的新型吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物： 其中R和R2（可以相同或不同）各自为低级烷基；R3和R4（可以相同或不同）各自为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、羟基氨基、肼基、叠氮基、低级烯氨基或可任选被羟基取代的低级烷氨基；及其药学上可接受的盐。这些化合物可用作抗过敏剂，例如用于治疗支气管哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性皮肤病或过敏性结膜炎。
• Tominaga, Yoshinori; Kohra, Shinya; Okuda, Hiroto, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1984, vol. 32, # 1, p. 122 - 129
  作者：Tominaga, Yoshinori、Kohra, Shinya、Okuda, Hiroto、Ushirogochi, Atsuyuki、Matsuda, Yoshiro、et al.

  DOI：——

  日期：——
• GO, KOUICHIRO;KURIMOTO, YOSHIYUKI;KITAMURA, NORIBIKO
  作者：GO, KOUICHIRO、KURIMOTO, YOSHIYUKI、KITAMURA, NORIBIKO

  DOI：——

  日期：——
• TOMINAGA, YOSHINORI;KOHRA, SHINYA;OKUDA, HIROTO;USHIROGOCHI, ATSUYUKI;MAT+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1984, 32, N 1, 122-129
  作者：TOMINAGA, YOSHINORI、KOHRA, SHINYA、OKUDA, HIROTO、USHIROGOCHI, ATSUYUKI、MAT+

  DOI：——

  日期：——
• JPS6345279A
  申请人：——

  公开号：JPS6345279A

  公开（公告）日：1988-02-26