5-Amino-2-chlorpyridinhydrochlorid | 1163277-55-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-Amino-2-chlorpyridinhydrochlorid
• 英文别名: 5-amino-2-chloropyridine hydrochloride；5-Amino-2-chloropyridine hydrochloride；6-chloropyridin-3-amine;hydrochloride
• CAS: 1163277-55-1
• 化学式: C₅H₅ClN₂*ClH
• 分子量: 165.022
• InChiKey: YJBDROAULIAZLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.74
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-叔丁氧羰基氨基丙烯酸甲酯 、 5-Amino-2-chlorpyridinhydrochlorid 在 sodium nitrite 、 二茂铁 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.58h， 以59%的产率得到methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(6-chloropyridin-3-yl)-2-hydroxypropanoate
  参考文献：
  名称：

  连续流动中脱氢丙氨酸的催化芳基羟基化反应，可轻松获得非天然氨基酸

  摘要：

  该报道公开了用芳基重氮盐催化脱氢丙氨酸的芳基羟基化的第一个实例。苯胺前体盐是在部分水相条件下以连续流动的方式从苯胺前体生成的，在10-15 mol％二茂铁存在下与脱氢丙氨酸有效反应，可制得α-羟基芳基丙氨酸衍生物（产率高达82％）。反应以区域选择性，宽泛的官能团耐受性进行，并且没有脱氢丙氨酸的聚合。此外，该产品还用于获取α-非天然氨基酸，这是药物开发中的重要目标。

  DOI：

  10.1002/chem.201804094

文献信息

• THIAZOLYLIDINE UREA AND AMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Faghih Ramin

  公开号：US20090163470A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The invention relates to novel thiazolylidine urea and amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

  该发明涉及新型噻唑啉基脲和酰胺衍生物，它们是神经尼古丁受体的阳性变制剂，包括这些衍生物的组合物，制备这类化合物的方法，以及使用这类化合物和组合物的方法。
• Thiazolylidine urea and amide derivatives and methods of use thereof
  申请人：Faghih Ramin

  公开号：US08383657B2

  公开（公告）日：2013-02-26

  The invention relates to novel thiazolylidine urea and amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

  本发明涉及一种新型噻唑啉脲和酰胺衍生物，它们是神经尼古丁受体的PAMs，包括这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法以及使用这些化合物和组合物的方法。
• US8383657B2
  申请人：——

  公开号：US8383657B2

  公开（公告）日：2013-02-26
• [EN] THIAZOLYLIDINE UREA AND AMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLYLIDINE URÉE ET D'AMIDES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2009086163A2

  公开（公告）日：2009-07-09

  The invention relates to novel thiazolylidine urea and amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.
• Catalytic Arylhydroxylation of Dehydroalanine in Continuous Flow for Simple Access to Unnatural Amino Acids
  作者：R. Kashif M. Khan、Yang Zhao、Tal D. Scully、Stephen L. Buchwald

  DOI：10.1002/chem.201804094

  日期：2018.10.12

  catalytic arylhydroxylation of dehydroalanine with aryldiazonium salts. Aryldiazonium salts, which are generated from aniline precursors under partially aqueous conditions in continuous flow, efficiently reacted with dehydroalanine in the presence of 10–15 mol % ferrocene to furnish α‐hydroxyarylalanine derivatives (up to 82 % yield). The reactions proceeded with regioselectivity, broad functional

  该报道公开了用芳基重氮盐催化脱氢丙氨酸的芳基羟基化的第一个实例。苯胺前体盐是在部分水相条件下以连续流动的方式从苯胺前体生成的，在10-15 mol％二茂铁存在下与脱氢丙氨酸有效反应，可制得α-羟基芳基丙氨酸衍生物（产率高达82％）。反应以区域选择性，宽泛的官能团耐受性进行，并且没有脱氢丙氨酸的聚合。此外，该产品还用于获取α-非天然氨基酸，这是药物开发中的重要目标。