2-溴-6-环丙基吡嗪 | 1086382-98-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-溴-6-环丙基吡嗪
• 英文名称: 2-bromo-6-cyclopropylpyrazine
• CAS: 1086382-98-0
• 化学式: C₇H₇BrN₂
• 分子量: 199.05
• InChiKey: KLEHUUBSDHUBQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-6-环丙基吡嗪 、 N-(2-phenylpropan-2-yl)-5-(3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1-tosyl-1H-indol-5-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) potassium phosphate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 5-(3-(6-cyclopropylpyrazin-2-yl)-1-tosyl-1H-indol-5-yl)-N-(2-phenylpropan-2-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZOLE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'AZOLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES PIM

  摘要：

  该发明涉及公式I和Ia的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的用途。

  公开号：

  WO2012129338A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE INTÉGRÉE AU STRESS
  申请人：CALICO LIFE SCIENCES

  公开号：WO2017193063A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for modulating the integrated stress response (ISR) and for treating related diseases; disorders and conditions.

  本文提供了用于调节综合应激反应（ISR）并治疗相关疾病、疾患和症状的化合物、组合物和方法。
• [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FOGHORN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021155320A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present disclosure features compounds useful for the treatment of BAF complex-related disorders.

  本公开涉及用于治疗BAF复合物相关疾病的化合物。
• [EN] SUBSTITUTED OCTAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE SULFONAMIDES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] OCTAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE SULFONAMIDES SUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DES CANAUX CALCIQUES
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2013049174A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present application relates to: (a) compounds of Formula (I): (I), and salts thereof, wherein Z', Z", L2, G2, R1, and R2 are as defined in the specification; (b) compositions comprising such compounds and salts; and (c) methods of use of such compounds, salts, and compositions, particularly use as calcium channel blockers.

  本申请涉及：(a) 公式(I)的化合物及其盐，其中Z'、Z"、L2、G2、R1和R2如规范中所定义；(b) 包含这些化合物和盐的组合物；以及(c) 使用这些化合物、盐和组合物的方法，特别是用作钙通道阻滞剂。
• [EN] INDOLIN-2-ONE OR PYRROLO-PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLIN-2-ONE OU DE PYRROLOPYRIDIN-2-ONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015197567A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  The present invention is concerned with 2-oxo-2,3-dihydro-indoles of general formula (I) wherein Ar1 is phenyl or a five or six membered heteroaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, S or O, wherein the N-heteroatom in the heteroaryl group may be oxidized to N+-(O-); R1 is lower alkyl, halogen, cyano or cycloalkyl; Ar2 is a five or six membered heteroaryl group, containing one, two, three or four heteroatoms, selected from N, S or O, wherein the N-heteroatom in the heteroaryl group may be oxidized to N+-(O-), or is benzo[b]thiophenyl; R2 is hydrogen, lower alkyl, halogen, cyano, lower alkyl substituted by hydroxyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by amino, lower alkyl substituted by alkoxy, lower alkyl substituted by amide, or is cycloalkyl; X is CH or N; n is 1 or 2; m is 1 or 2; as well as with a pharmaceutically acceptable salt thereof, with a racemic mixture, or with its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used in the treatment of CNS diseases related to positive (psychosis) and negative symptoms of schizophrenia, substance abuse, alcohol and drug addiction, obsessive-compulsive disorders, cognitive impairment, bipolar disorders, mood disorders, major depression, treatment resistant depression, anxiety disorders, Alzheimer's disease, autism, Parkinson's disease, chronic pain, borderline personality disorder, neurodegenerative disease, sleep disturbances, chronic fatigue syndrome, stiffness, inflammatory disease, asthma, Huntington's disease, ADHD, amyotrophic lateral sclerosis, epilepsy, effects in arthritis, autoimmune disease, viral and fungal infections, cardiovascular diseases, ophthalmology and inflammatory retinal diseases and balance problems.

  本发明涉及一般式（I）的2-氧代-2,3-二氢吲哚，其中Ar1为苯基或含有一个、两个或三个异原子（N、S或O）的五元或六元杂环芳基，其中杂环芳基中的N-异原子可以被氧化为N+-(O-)；R1为低碳基、卤素、氰基或环烷基；Ar2为含有一个、两个、三个或四个异原子（N、S或O）的五元或六元杂环芳基，其中杂环芳基中的N-异原子可以被氧化为N+-(O-)，或者为苯并[ｂ]噻吩基；R2为氢、低碳基、卤素、氰基、被羟基取代的低碳基、被卤素取代的低碳基、被氨基取代的低碳基、被烷氧基取代的低碳基、被酰胺取代的低碳基，或者为环烷基；X为CH或N；n为1或2；m为1或2；以及其药学上可接受的盐、消旋体混合物、或其对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。这些化合物可用于治疗与精神病（精神病）、精神分裂症的阳性和阴性症状、物质滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知障碍、躁郁症、情感障碍、重度抑郁症、治疗难治性抑郁症、焦虑障碍、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘人格障碍、神经退行性疾病、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、炎症性疾病、哮喘、亨廷顿病、注意力缺陷多动障碍、肌萎缩侧索硬化症、癫痫、关节炎作用、自身免疫疾病、病毒和真菌感染、心血管疾病、眼科学和炎症性视网膜疾病以及平衡问题相关的中枢神经系统疾病的治疗。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021099527A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The invention provides new bicyclic heteroaryl compounds having the general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, A, X, n and m are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了一种新的双环杂环芳基化合物，其具有通式(I)，其中R1、R2、R3、R4、A、X、n和m如本文所述，包括该化合物的组成物、制造该化合物的方法和使用该化合物的方法。