2-溴-7-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶 | 1203705-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 2-溴-7-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶
• 中文别名: 2-溴-7-氯吡唑[1,5-a]嘧啶
• 英文名称: 2-bromo-7-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 1203705-58-1
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: ZCVVRHPFDQOMEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-7-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶 在 盐酸 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氨基磺酰氯 、 水 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 ((1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-{[2-(1-naphthyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino}cyclopentyl)methyl sulfamate
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIMIDINYL INHIBITORS OF UBIQUITIN-ACTIVATING ENZYME

  摘要：

  本文披露了抑制泛素激活酶（UAE）的化学实体，每个化学实体都是式I的化合物：或其药用可接受的盐，其中Y是，W、Z、XY、RY1、RY2和RY3在此有定义；包括这些化学实体的药物组合物；以及使用这些化学实体的方法。这些化学实体可用于治疗疾病，特别是细胞增殖紊乱，包括癌症。

  公开号：

  US20130217682A1
• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-7-oxo-4,7-dihydropyrazolo[1,5-α]pyrimidine-6-carboxylic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 反应 19.0h， 生成 2-溴-7-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TARGETING DEGRADATION OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À CIBLER LA DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  本公开涉及式(A)化合物：BTK-L-DSM(A)或其药学上可接受的盐，其中DSM是降解信号基团，与连接基L共价结合，L是将BTK与DSM共价连接的连接基，而BTK是由式(I)或式(II)表示的结合Btk的基团，其与连接基L共价连接。其中所有变量均如所述申请中定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够通过泛素-蛋白酶体途径（UPP）激活选择性泛素化Btk蛋白并导致Btk蛋白的降解。本公开还提供了使用至少一种本文所述化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解具有反应的疾病的方法。

  公开号：

  WO2022235945A1

文献信息

• [EN] CONDENSED BI-HETEROCYCLES AS INHIBITING AGENTS FOR BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] BI-HÉTÉROCYCLES CONDENSÉS UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2021087112A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Provided are compounds of Formula (I): Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A1, B1, B2, Q1 and Q2 are as defined herein; and methods for their use and production.

  提供的是化合物的化学式(I)：化学式(I)或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、B1、B2、Q1和Q2如本文所定义；以及它们的使用和生产方法。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2020180768A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  The present disclosure is directed to modulators of SOS1 and their use in the treatment of disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the same.

  本公开涉及SOS1的调节剂及其在治疗疾病中的应用。还公开了包含相同成分的药物组合物。
• UBIQUITIN-SPECIFIC-PROCESSING PROTEASE 7 (USP7) MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：RAPT THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20210317134A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  Disclosed herein, inter alia, compounds and methods of use thereof for the modulation of USP7 activity.

  本公开的内容包括化合物及其使用方法，用于调节USP7活性。
• [EN] TYK2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2022150446A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  This disclosure relates to compounds of formula (I'), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the application. The compounds of the present disclosure are capable of inhibiting the activity of tyrosine kinase 2 (TYK2). The disclosure further provides methods of preparing the compounds of the disclosure, and methods for their therapeutic use.

  本公开涉及式(I')的化合物或其药学上可接受的盐，其中所有变量均如申请中所定义。本公开的化合物能够抑制酪氨酸激酶2（TYK2）的活性。本公开还提供了制备本公开化合物的方法以及它们的治疗用途的方法。
• Pyrazolopyrimidinyl inhibitors of ubiquitin-activating enzyme
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10202389B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  Disclosed are chemical entities that inhibit ubiquitin-activating enzyme (UAE), each of which is a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y is and W, Z, XY, RY1, RY2 and RY3 are defined herein; pharmaceutical compositions comprising the chemical entities; and methods of using the chemical entities. These chemical entities are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers.

  所公开的是抑制泛素激活酶（UAE）的化学实体，其中每一种都是式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 Y 是 和 W、Z、XY、RY1、RY2 和 RY3 的定义；包含这些化学实体的药物组合物；以及使用这些化学实体的方法。这些化学实体可用于治疗疾病，特别是细胞增殖疾病，包括癌症。